Polpharma Ibandronate

Tindakan

Obat dari kelompok bifosfonat, menunjukkan afinitas tinggi terhadap mineral tulang. Ia secara kuat dan selektif menghambat aktivitas osteoklas, tanpa memberikan pengaruh langsung pada proses sintesis tulang dan tanpa mempengaruhi mobilisasi osteoklas. Pada pasien pascamenopause, obat tersebut memperkuat struktur massa tulang dan mengurangi kejadian patah tulang sebagai akibat dari penekanan perombakan tulang ke tingkat sebelum menopause. Asam ibandronic dengan cepat diserap dari saluran pencernaan (ketersediaan hayati dalam keadaan puasa - sekitar 0,6%). Kehadiran makanan dan minuman (selain air) di perut secara signifikan mengurangi penyerapan. Mengikat protein plasma adalah 85-87%. Asam Ibandronic mengikat dengan cepat ke tulang. Sisa dari dosis yang diserap diekskresikan dalam bentuk tidak berubah dalam urin, sedangkan dosis yang tidak diserap diekskresikan dalam feses (juga tidak berubah). T0.5 pada fase eliminasi adalah 10-72 jam.

Dosis

Secara oral: 150 mg sebulan sekali (pada hari yang sama setiap bulan). Jika dosis terlewat, harus diminum keesokan paginya jika sudah lebih dari 7 hari ke dosis terjadwal berikutnya sesuai jadwal. Setelah itu, kembalilah minum obat Anda sebulan sekali seperti biasa. Jika ada kurang dari 7 hari untuk dosis terjadwal berikutnya, tunggu dosis berikutnya dan lanjutkan minum 1 tablet. sebulan sekali sesuai jadwal sebelumnya. Pasien tidak boleh minum 2 tablet. minggu yang sama. Durasi pengobatan yang optimal dengan bifosfonat belum ditetapkan. Perlunya pengobatan lanjutan harus dinilai secara berkala untuk setiap pasien berdasarkan manfaat dan potensi risiko penggunaan sediaan secara individual, terutama setelah setidaknya 5 tahun pengobatan. Kelompok pasien khusus. Pada pasien dengan gangguan ginjal ringan dan sedang (klirens kreatinin sama dengan atau lebih besar dari 30 ml / menit), pada pasien dengan gangguan hati dan pada pasien lanjut usia, tidak diperlukan penyesuaian dosis. Karena pengalaman klinis yang terbatas, penggunaan asam ibandronat pada pasien dengan klirens kreatinin di bawah 30 ml / menit tidak dianjurkan. Karena kurangnya indikasi, sediaan tersebut belum diujicobakan pada anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun Cara pemberian. Tabl. telan utuh (jangan dikunyah atau dihisap) dengan segelas air putih (air putih adalah satu-satunya minuman yang bisa dicuci dengan obat; jangan gunakan air mineral atau air dengan kandungan kalsium tinggi, disebut air sadah); ini harus dilakukan sambil berdiri atau duduk. Setelah minum obat, jangan berbaring selama 1 jam.Minum obat setelah puasa semalam, setidaknya 6 jam setelah makan terakhir dan 1 jam sebelum makan atau minum pertama (selain air) atau sediaan oral lainnya (termasuk kalsium).

Tindakan pencegahan

Kekurangan kalsium yang ada harus diperbaiki sebelum memulai pengobatan. Gangguan lain dari tulang dan metabolisme mineral juga harus ditangani secara efektif. Asupan kalsium dan vitamin D yang memadai penting pada semua pasien.Karena risiko iritasi pada mukosa saluran cerna bagian atas, obat harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan penyakit aktif pada saluran cerna bagian atas (misalnya esofagus Barret, disfagia, esofagitis lain, radang selaput). lambung, duodenum, atau ulserasi) dan pada pasien yang mengonsumsi NSAID secara bersamaan. Karena peningkatan risiko efek samping esofagus, pasien harus mengikuti petunjuk dosis dengan ketat; pasien harus disarankan untuk menghentikan pengobatan dan mencari nasihat medis jika disfagia, oodynophagia, nyeri retrosternal atau mulas berkembang atau memburuk. Karena risiko osteonekrosis rahang (ONJ) pada pasien dengan lesi jaringan lunak terbuka yang tidak sembuh di dalam mulut, permulaan pengobatan atau permulaan pengobatan baru harus ditunda. Pada pasien dengan faktor risiko yang bersamaan, pemeriksaan gigi dengan kedokteran gigi pencegahan dan penilaian manfaat-risiko individu direkomendasikan sebelum memulai pengobatan dengan preparasi. Saat menilai risiko pasien terkena ONJ, faktor risiko berikut harus dipertimbangkan: potensi obat yang menghambat resorpsi tulang (risiko lebih tinggi terjadi dengan obat potensi tinggi), rute pemberian (risiko lebih tinggi dengan pemberian parenteral), dan dosis obat kumulatif dalam terapi anti-resorptif; diagnosis penyakit neoplastik, komorbiditas (misalnya anemia, gangguan koagulasi, infeksi), merokok; digunakan secara bersamaan: kortikosteroid, kemoterapi, inhibitor angiogenesis, radioterapi kepala dan leher; kebersihan mulut yang tidak tepat, penyakit periodontal, protesa gigi yang tidak pas, riwayat penyakit gigi, prosedur gigi invasif, misalnya pencabutan gigi. Semua pasien harus didorong untuk merawat mulut mereka dengan baik, melakukan pemeriksaan gigi rutin, dan melaporkan gejala mulut seperti mobilitas gigi, nyeri atau bengkak, atau bisul yang tidak sembuh atau keluarnya cairan selama perawatan dengan produk segera. Saat menjalani perawatan, prosedur gigi invasif harus dilakukan hanya setelah pertimbangan yang cermat, dan harus dihindari di dekat pemberian obat. Rencana manajemen untuk pasien yang mengembangkan ONJ harus dibuat dalam kolaborasi erat antara dokter yang merawat dan seorang dokter gigi atau ahli bedah mulut yang berpengalaman dalam manajemen ONJ. Penghentian sementara pengobatan asam ibandronik harus dipertimbangkan sampai ONJ teratasi dan faktor risiko untuk ONJ harus diminimalkan jika memungkinkan. Osteonekrosis saluran pendengaran eksternal, terutama terkait dengan terapi jangka panjang, telah dilaporkan dengan penggunaan bifosfonat. Faktor risiko yang mungkin untuk osteonekrosis saluran pendengaran eksternal termasuk penggunaan steroid dan kemoterapi dan / atau faktor risiko lokal seperti infeksi atau trauma. Osteonekrosis saluran pendengaran eksternal harus dipertimbangkan pada pasien yang memakai bifosfonat yang datang dengan gejala yang berhubungan dengan telinga, termasuk infeksi telinga kronis. Ada laporan tentang fraktur subtrochanteric dan diaphyseal atipikal pada femur pada pengguna bifosfonat, terutama pada pasien yang menjalani pengobatan jangka panjang untuk osteoporosis. Jenis patah tulang ini terjadi dengan sedikit atau tanpa trauma, dan beberapa pasien mengalami nyeri paha atau nyeri di selangkangan. Studi pencitraan sering menunjukkan tanda-tanda fraktur stres beberapa minggu atau bulan sebelum fraktur lengkap tulang paha. Fraktur sering terjadi pada kedua sisi, oleh karena itu, pada pasien yang diobati dengan bifosfonat yang mengalami fraktur diaphyseal, femur lainnya harus diperiksa. Penyembuhan yang buruk dari patah tulang ini juga telah dilaporkan. Berdasarkan penilaian manfaat-risiko individu, penghentian bifosfonat harus dipertimbangkan pada pasien dengan dugaan fraktur femoralis atipikal menunggu evaluasi. Karena data terbatas, tidak disarankan untuk menggunakan obat pada pasien dengan CCr di bawah 30 ml / menit. Sediaan mengandung laktosa - tidak boleh digunakan pada pasien dengan masalah herediter langka dari intoleransi galaktosa, defisiensi Lapp laktase atau malabsorpsi glukosa-galaktosa.

Aktivitas yang tidak diinginkan

Umum: sakit kepala, gastro-esofagitis, gastro-oesophageal reflux, dispepsia, diare, sakit perut, mual, ruam, artralgia, mialgia, nyeri muskuloskeletal, kejang otot, kekakuan muskuloskeletal, gejala mirip flu ( dilaporkan sebagai reaksi atau gejala fase akut seperti mialgia, artralgia, demam, menggigil, kelelahan, mual, kehilangan nafsu makan, nyeri tulang). Jarang: eksaserbasi asma, pusing; radang esofagus - termasuk ulserasi dan penyempitan esofagus, disfagia, muntah, gas (gas) sakit punggung; kelelahan. Jarang: reaksi hipersensitivitas; radang mata (uveitis, episkleritis, radang sklera, kadang-kadang tidak hilang sampai pengobatan asam ibandronic selesai); radang mukosa duodenum, angioedema, edema wajah, urtikaria, fraktur subtrochanteric dan diaphyseal atipikal pada femur. Sangat jarang: reaksi anafilaksis / syok (pada pasien yang diobati dengan sediaan intravena), sindrom Stevens-Johnson, eritema multiforme, dermatitis bulosa, osteonekrosis rahang dan / atau rahang bawah (terutama pada pasien kanker), nekrosis tulang sistem pendengaran eksternal (efek samping yang terkait dengan penggunaan bifosfonat).

Kehamilan dan menyusui

Jangan gunakan obat selama kehamilan dan menyusui. Penelitian pada tikus menunjukkan toksisitas reproduksi. Tidak ada data yang memadai tentang penggunaan asam ibandronic pada wanita hamil. Tidak diketahui apakah asam ibandronic diekskresikan dalam air susu ibu. Ini hanya boleh digunakan pada wanita pascamenopause dan tidak boleh digunakan pada wanita usia subur. Tidak ada data yang memadai tentang efek asam ibandronic pada kesuburan manusia. Dalam penelitian pada tikus dengan pemberian oral asam ibandronic, penurunan kesuburan diamati.

Interaksi

Ketersediaan hayati oral dari asam ibandronik berkurang dengan adanya makanan. Penelitian pada hewan menunjukkan bahwa penyerapan obat dapat dipengaruhi terutama oleh sediaan yang mengandung kalsium dan kation multivalen lainnya (seperti aluminium, magnesium, besi), termasuk susu - pasien harus meminum obat pada saat perut kosong dan menahan diri dari makan selama 1 jam setelahnya. minum obat. Suplemen kalsium, antasida, dan beberapa sediaan oral lainnya yang mengandung kation multivalen (seperti aluminium, magnesium, zat besi) dapat memengaruhi penyerapan asam ibandronik - setidaknya 6 jam sebelum dan 1 jam setelah mengonsumsi asam ibandronik, jangan mengonsumsi asam ibandronik. tidak ada sediaan oral. Interaksi metabolik dianggap tidak mungkin karena asam ibandronik tidak menghambat sebagian besar isoenzim P-450 hati manusia; itu juga telah terbukti tidak menyebabkan sistem sitokrom P-450 hati pada tikus. Pemberian ranitidin secara intravena meningkatkan ketersediaan hayati asam ibandronat sekitar 20%, mungkin sebagai akibat dari penurunan keasaman lambung - efek ini berada dalam kisaran normal variabilitas dalam ketersediaan hayati asam ibandronik, tidak perlu mengubah dosis obat bila digunakan dengan antagonis reseptor H2 atau zat lain aktif meningkatkan pH di perut.