Cephalosporin - aplikasi dan mekanisme kerja

Sefalosporin adalah antibiotik β-laktam. Mekanisme kerja dan strukturnya mirip dengan penisilin. Kemiripannya adalah bahwa penisilin dan sefalosporin memiliki "inti" yang sama - cincin β-laktam, dengan sefalosporin yang memiliki atom tambahan di cincin samping.

Daftar Isi:

1. Cephalosporin - bagaimana cara kerjanya?
2. Sefalosporin - klasifikasi
3. Sefalosporin - dapatkah diberikan kepada wanita hamil?
4. Sefalosporin dan kontrasepsi
5. Sefalosporin - efek samping
6. Resistensi terhadap antibiotik β-laktam

Sefalosporin, antibiotik β-laktam, diisolasi dari kultur jamurCephalosporium acremonium. Itu terjadi pada tahun 1948 - mereka diisolasi oleh ilmuwan Italia Giuseppe Brotzu. Sebelumnya ia perhatikan, ekstrak jamur aktif melawan bakteri penyebab salmonellosis, brucellosis, plague, kolera dan melawan bakteri Staphylococcus aureus. Namun, penelitian berakhir di situ.

Pada bulan September 1953, tim yang dipimpin oleh Edward Abraham dan Guy Newton mengisolasi cephalosporin C, yang resisten terhadap beta-laktamase (yaitu, enzim bakteri yang mengganggu ikatan β-laktam). Baru pada tahun 1961 sefalosporin pertama diproduksi dalam skala industri dan diperkenalkan pada tahun 1964 ke pasar Amerika.

Cephalosporin - bagaimana cara kerjanya?

Sefalosporin menghambat pembangunan dinding sel bakteri, yaitu singkatnya, mereka memiliki efek bakterisidal. Mereka mengikat enzim bakteri dan menghambat pertumbuhannya melalui sintesis dinding sel bakteri. Saat ini, sefalosporin generasi ke-1, ke-2, ke-3, ke-4 dan ke-5 digunakan. Apa perbedaan antara Antibiotik? Semakin tinggi tingkat pembentukannya, semakin kuat aksinya melawan bakteri gram negatif.

Sefalosporin - klasifikasi

• Sefalosporin generasi pertama memiliki efek yang lebih kuat pada gram positif daripada pada gram negatif. Ini digunakan dalam pengobatan cocci dan basil, misalnya E.coliatau basil pneumonia. Mereka tidak cocok untuk mengobati infeksi yang disebabkan oleh bakteri salmonella dan Proteus. Mereka tidak bekerja melawan enterococci, MRSA, atau spesies Listeria. Apa yang mungkin penting adalah bahwa mereka adalah alternatif penisilin untuk infeksi saluran kemih yang sulit diobati. Mereka bukanlah obat pilihan pertama untuk infeksi pada anak-anak!

• Sefalosporin generasi kedua lebih aktif melawan bakteri Gram negatif daripada melawan bakteri Gram positif. Mereka adalah bakterisidal dalam kasus Sterptococcus cocci, Haemophilus influenzae, E-coli dan bakteri anaerob Gram-positif. Mereka digunakan, antara lain, dalam pengobatan infeksi nosokomial, pengobatan gonore yang resisten terhadap penisilin atau infeksi saluran kemih dan ginjal yang disebabkan oleh bakteri gram negatif dan pada peradangan tulang yang parah. Mereka digunakan sebagai obat lini kedua pada infeksi kulit, jaringan lunak dan pernapasan, termasuk otitis media, pneumonia, dan sinusitis bakterial akut.

• Sefalosporin generasi ketiga efektif dalam mengobati infeksi yang kebal terhadap antibiotik lain. Sefalosporin generasi ketiga melewati sawar darah-otak dan oleh karena itu digunakan dalam pengobatan meningitis bakterial. Mereka mempengaruhi bakteri gram positif dan gram negatif, mereka sangat aktif melawan batang minyak biru.

• Sefalosporin generasi keempat memiliki spektrum aksi terluas dari semua sefalosporin. Mereka mencapai cairan serebrospinal, tetapi hanya dapat diberikan secara parenteral. Di Polandia, cefepime tersedia dari kelompok obat ini. Ini aktif melawan bakteri gram negatif dan gram positif.

• Sefalosporin generasi ke-5 juga diberikan hanya secara intravena. Mereka menghambat perkembangan staphylococcus yang resisten terhadap methicillin dan mikroorganisme lain yang resisten terhadap pengobatan antibiotik.

Sefalosporin - dapatkah diberikan kepada wanita hamil?

Antibiotik yang aman untuk semua tahap kehamilan termasuk penisilin, sefalosporin, dan eritromisin. Obat pilihan pada wanita hamil adalah sefalosporin generasi kedua atau ketiga, atau penisilin semi-sintetik dengan inhibitor beta-laktamase. Sefalosporin, menurut Klasifikasi FDA (Administrasi Makanan dan Obat), termasuk dalam kategori B, yaitu "Obat yang digunakan untuk percobaan pada hewan tidak menunjukkan efek berbahaya apa pun pada janin, tetapi tidak ada uji kontrol yang dilakukan pada wanita hamil atau obat dengan efek berbahaya pada janin telah ditemukan pada hewan tetapi belum dikonfirmasi pada wanita hamil ".1

Sefalosporin dan kontrasepsi

Sefalosporin dapat mengurangi efektivitas kontrasepsi hormonal oral. Dianjurkan untuk menggunakan metode kontrasepsi tambahan non-hormonal selama penggunaan kelompok antibiotik ini, serta 7 hari setelah akhir pengobatan.

Sefalosporin - efek samping

Sefalosporin, terutama yang lebih baru (generasi ke-2, ke-3, ke-4), relatif tidak beracun. Namun, mereka dapat menyebabkan:

• reaksi alergi (terutama pada orang yang alergi)
• gangguan pada flora bakteri (diare), oleh karena itu disarankan untuk menggunakan sediaan probiotik secara bersamaan
• kerusakan ginjal (terutama bila diberikan dengan antibiotik nefrotoksik lain seperti aminoglikosida)
• gangguan pembekuan darah (dalam hal ini, ingat untuk memberi tahu dokter jika pasien juga mengonsumsi pengencer darah)
• reaksi disulfiram (dalam kombinasi dengan alkohol)

Namun, apakah efek yang diberikan terjadi dan dengan intensitas berapa tergantung pada kondisi umum pasien, sediaan lain yang digunakan secara paralel, dan apakah pasien menggunakan obat tersebut sesuai dengan anjuran dokter.

Salah satu efek samping penggunaan sefalosporin mungkin adalah reaksi anafilaksis. Namun, mereka relatif jarang. Dari 0,1% hingga 0,0001% dari semua kasus dan tidak harus memengaruhi seluruh tubuh, tetapi hanya organ individu - misalnya:

• kulit: kemudian ada perubahan urtikaria dengan berbagai tingkat keparahan, eritema, gatal, pembengkakan pada bibir,
• mata: konjungtiva kemerahan, robek, kemudian terlihat gatal
• saluran gastrointestinal: ini mungkin termasuk sakit perut, diare, mual, muntah
• sistem kardiovaskular: di sini, mungkin terjadi penurunan tekanan darah, gangguan irama jantung, dan dalam kasus yang ekstrim bahkan kolaps
• dari saluran pernafasan: penderita dalam hal ini mungkin mengeluh hidung gatal, pilek, bersin sulit dikendalikan, suara serak, sesak nafas, batuk "kering" paroksismal, bahkan mengi
• gejala sistemik lainnya termasuk sakit kepala, kecemasan, nyeri dada dan perih, kejang

Reaksi anafilaksis yang parah dapat diawali dengan gejala seperti: gatal pada langit-langit mulut, wajah, tangan, kaki; rasa logam di mulut, suara serak, gelisah, gelisah, eritema.

Resistensi terhadap antibiotik β-laktam

Saat ini, ada peningkatan penyalahgunaan antibiotik dan penyalahgunaannya. Hal ini menyebabkan penyebaran resistensi mikroba ke seluruh dunia. Bahaya meningkat ketika bakteri yang sejauh ini sensitif terhadap kelompok antibiotik tertentu menjadi kebal terhadapnya, dan ini disebabkan oleh pertukaran materi genetik antara strain spesies tertentu, dan bahkan antar spesies bakteri.

Itulah mengapa sangat penting untuk tidak mengonsumsi antibiotik "untuk berjaga-jaga", dan hanya jika memang diperlukan, dan kedua, mengikuti petunjuk dokter dan mengonsumsi antibiotik dengan cara yang benar.

Sumber:

1.Optimalisasi terapi antibiotik pada kehamilan - implikasi klinis: Ginekol Pol. 2012, 83, 462-468.

2. Christopher J. Harrison, Denise Bratcher, Sefalosporin