Ebrantil® 25

Tindakan

Antagonis reseptor alfa-adrenergik. Urapidil menyebabkan penurunan tekanan darah sistolik dan diastolik secara bersamaan dengan mengurangi resistensi perifer. Denyut jantung biasanya tidak berubah. Curah jantung tidak berubah. Lemparan menit dapat meningkat jika terjadi penurunan karena peningkatan muatan setelahnya. Urapidil bekerja secara perifer, memblokir terutama reseptor α1 postsynaptic (sehingga menghambat efek vasokonstriktor katekolamin) dan secara terpusat, memodulasi aktivitas pusat regulasi peredaran darah (mencegah stimulasi refleks atau penghambatan sistem simpatis). Mengikat protein plasma manusia secara in vitro adalah 80%. Ini dimetabolisme terutama di hati. Metabolit utama adalah turunan hidroksil yang tidak memiliki efek antihipertensi. Metabolit yang dibentuk oleh O-demetilasi urapidil memiliki aktivitas yang sama dengan bahan awal, tetapi ada dalam jumlah kecil. Urapidil dan metabolitnya dieliminasi oleh ginjal pada 50-70%, dimana 15% dari dosis yang diberikan dalam bentuk aktif dan sisanya sebagai metabolit dalam feses. T0.5 setelah pemberian intravena cepat adalah 1.8-3.9 jam Pada pasien dengan gagal hati dan / atau ginjal lanjut dan pada orang tua, volume distribusi dan pembersihan urapidil berkurang, T0.5 dalam plasma memanjang. Urapidil melintasi sawar darah-otak.

Dosis

Secara intravena. Dewasa. Keadaan darurat hipertensi, misalnya krisis hipertensi, bentuk hipertensi berat dan sangat parah, hipertensi resisten terhadap pengobatan farmakologis. Injeksi intravena: 10-50 mg urapidil harus diberikan perlahan-lahan secara intravena sementara tekanan darah dipantau. Penurunan tekanan darah biasanya terjadi dalam 5 menit setelah penyuntikan. Bergantung pada respons pasien, dosis dapat diulang. Infus atau infus intravena menggunakan pompa infus. Untuk mempertahankan tingkat tekanan yang diperoleh setelah injeksi, 250 mg sediaan dalam 500 ml NaCl 0,9%, glukosa 5% atau 10% diberikan melalui infus; jika dosis pemeliharaan diberikan dengan menggunakan pompa infus, 100 mg sediaan harus dilarutkan dalam 0,9% NaCl, 5% atau 10% glukosa untuk mendapatkan 50 ml larutan. Dosis maksimum adalah 4 mg urapidil per ml larutan infus. Kecepatan infus tergantung pada nilai tekanan masing-masing pasien. Kecepatan pemberian maksimum awal yang direkomendasikan adalah 2 mg / menit, dengan dosis pemeliharaan rata-rata 9 mg / jam - ini berlaku untuk 250 mg urapidil yang ditambahkan ke 500 ml larutan infus sesuai dengan 1 mg = 44 tetes = 2,2 ml. Penurunan tekanan darah terkontrol saat tekanan darah meningkat selama dan / atau setelah operasi. Infus intravena atau infus menggunakan pompa infus digunakan untuk mempertahankan tekanan yang dicapai setelah satu suntikan obat. 1. Jika setelah injeksi intravena urapidil 25 mg, yaitu 5 ml larutan untuk shock a) akan ada penurunan tekanan darah setelah 2 menit, pertahankan tekanan darah pada tingkat yang diinginkan dengan infus terus menerus, awalnya berikan hingga 6 mg selama 1-2 menit, kemudian kurangi dosisnya; b) jika tekanan darah tidak turun setelah 2 menit, suntikkan urapidil 25 mg intravena, yaitu 5 ml untuk shock 2. Jika, setelah injeksi intravena urapidil 25 mg, yaitu 5 ml larutan untuk shock a) akan ada penurunan tekanan darah setelah 2 menit, pertahankan tekanan darah pada tingkat yang diinginkan dengan infus terus menerus, awalnya berikan hingga 6 mg selama 1-2 menit, kemudian kurangi dosisnya; b) jika tekanan darah tidak turun setelah 2 menit, suntikkan urapidil 50 mg secara intravena, yaitu 10 ml untuk shock 3. Jika setelah injeksi intravena urapidil 50 mg, yaitu 10 ml larutan untuk shock tekanan darah akan menurun setelah 2 menit, tekanan darah harus dijaga pada tingkat yang diinginkan dengan infus terus menerus, awalnya diberikan hingga 6 mg selama 1-2 menit, kemudian dosis harus dikurangi. Kelompok pasien khusus. Pada pasien lanjut usia, obat harus diberikan dengan hati-hati, awalnya dalam dosis rendah. Pengurangan dosis mungkin diperlukan pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal dan / atau hati. Keamanan dan kemanjuran urapidil intravena pada anak-anak dan remaja belum ditetapkan. Cara memberi. Sediaan diberikan secara intravena sebagai suntikan atau infus, pasien harus berbaring. Dosis diberikan sebagai satu atau lebih suntikan atau sebagai infus lambat. Suntikan kemudian dapat digabungkan dengan infus lambat. Karena keamanan toksikologi, masa pengobatan hingga 7 hari dianggap aman. Perawatan parenteral dapat diulangi jika tekanan darah naik lagi. Penggunaan obat antihipertensi oral secara paralel selama pengobatan parenteral dimungkinkan.

Tindakan pencegahan

Gunakan dengan sangat hati-hati pada pasien dengan gagal jantung yang disebabkan oleh kerusakan mekanis (misalnya stenosis aorta atau mitral), emboli paru atau disfungsi jantung karena alasan perikardial, pada pasien dengan gangguan hati dan gangguan ginjal sedang atau berat ( pengurangan dosis mungkin diperlukan). Dosis yang lebih rendah harus digunakan pada awalnya pada pasien usia lanjut karena sensitivitas yang berubah. Jika agen penurun tekanan darah lain diberikan sebelumnya, tunggu efek obat pada tekanan darah untuk divisualisasikan, dan kemudian kurangi dosis urapidil yang sesuai (penurunan tekanan darah yang terlalu cepat dapat menyebabkan bradikardia atau henti jantung). Perhatian harus dilakukan pada pasien yang diobati dengan simetidin. Keamanan pada anak-anak belum ditetapkan. Obat ini mengandung propilen glikol dan <1 mmol (23 mg) natrium dalam 5 ml larutan injeksi (1 amp), yaitu pada dasarnya "bebas natrium".

Aktivitas yang tidak diinginkan

Umum: mual, sakit kepala, dan pusing. Jarang: palpitasi, takikardia atau bradikardia, dada sesak atau nyeri, gejala mirip angina, hipotensi ortostatik, kelelahan, muntah, keringat mendadak, detak jantung tidak teratur. Jarang: hidung tersumbat, reaksi alergi (gatal, kemerahan pada kulit, ruam), priapisme. Sangat jarang: kecemasan, penurunan jumlah trombosit. Tidak diketahui: angioedema, urtikaria.

Kehamilan dan menyusui

Urapidil melintasi plasenta. Karena data yang tidak mencukupi, penggunaan selama kehamilan tidak dianjurkan kecuali manfaat potensial bagi ibu lebih besar daripada risikonya bagi janin. Penelitian pada hewan sejauh ini menunjukkan tidak ada efek berbahaya pada janin. Tidak diketahui apakah urapidil diekskresikan dalam ASI, oleh karena itu sebaiknya Anda tidak menyusui selama pengobatan.

Interaksi

Efek antihipertensi urapidil dapat ditingkatkan dengan penggunaan antagonis alfa-adrenergik, vasodilator, obat antihipertensi lain, dan dehidrasi (diare, muntah) dan setelah pemberian alkohol. Perhatian khusus harus diberikan saat menggunakan urapidil dan baclofen secara bersamaan, karena baclofen dapat meningkatkan efek antihipertensi. Penggunaan simetidin secara bersamaan menghambat metabolisme urapidil. Hal ini dapat meningkatkan konsentrasi urapidil serum sebesar 15%. Penggunaan bersama dengan penghambat ACE tidak disarankan karena data tidak cukup. Obatnya asam dan tidak boleh dicampur dengan larutan injeksi dan infus alkali karena dapat menyebabkan kekeruhan dan pengendapan.