Cholinolitics - aksi, aplikasi

Kolinolitik (juga dikenal sebagai obat kolinolitik dan antikolinergik) adalah sekelompok besar zat dengan berbagai kegunaan. Ciri umum mereka adalah mekanisme aksi, yang terdiri dari pemblokiran transmisi saraf yang terkait dengan neurotransmitter asetilkolin. Oleh karena itu, obat-obatan seperti ini akan memiliki efek samping yang serupa. Pada penyakit apa kolinolitik digunakan? Apa ketidaknyamanan mengambil zat ini?

Semua kolinolitik bertindak berlawanan dengan asetilkolin. Nama ini mencakup beragam kelompok zat.

Kelompok fungsi kolinolitik dengan banyak nama lain. Hal ini terkadang membingungkan saat membaca informasi obat. Istilah lainnya adalah:

• antikolinergik
• parasimpatholytics
• obat kolinolitik
• obat antikolinergik
• antagonis reseptor muskarinik

Obat-obatan serta racun dan obat-obatan termasuk dalam kelompok kolinolitik. Semua bahan kimia ini memiliki mekanisme kerja yang sama.

Tampaknya mengganggu bahwa sediaan terapeutik yang kita beli di apotek memengaruhi tubuh dengan cara yang mirip dengan racun yang mematikan. Namun, jangan khawatir tentang ini.

Keamanan obat tergantung pada dosisnya. Bahkan vitamin C yang tidak mencolok, jika dimakan dalam jumlah yang cukup, dapat merusak ginjal secara serius.

Karena fakta bahwa kolinolitik memiliki sifat merangsang terhadap sistem saraf pusat, kolinolitik digunakan sebagai obat dan juga obat pada penyakit neurodegeneratif.

Efek sediaan terapeutik antikolinergik pada otak sangat kuat, oleh karena itu penggunaannya memerlukan kehati-hatian yang tinggi.

Reaksi toksik yang dikenal sebagai sindrom antikolinergik akut dapat terjadi saat sejumlah besar obat kolinolitik tertelan. Ini bisa terjadi secara tidak sengaja karena kesalahan pasien. Obat-obatan seperti ini juga sengaja dibuat overdosis, karena dosisnya yang tinggi dapat membuat Anda mengalami keracunan narkotika.

Cholinolitics - indikasi

Kolinolitik digunakan dalam pengobatan berbagai penyakit dan tidak terkait. Kami dapat membuat daftar penyakit berikut dalam pengobatan yang sifat obat ini digunakan:

• pusing, termasuk yang berhubungan dengan mabuk perjalanan
• gangguan gastrointestinal: maag, diare, spasme pilorus, divertikulitis, kolitis ulserativa, mual dan muntah
• gangguan urogenital: sistitis, uretritis dan prostatitis.
• insomnia
• gangguan sistem pernafasan: asma, bronkitis kronik dan penyakit paru obstruktif kronik
• bradikardia sinus
• penyakit Parkinson
• keracunan dengan zat yang termasuk dalam kelompok simpatomimetik, misalnya pestisida organofosfat. Kolinolitik memiliki sifat yang berlawanan dengan simpatomimetik dan karena itu bertindak sebagai penawar.

Zat dengan sifat kolinolitik juga digunakan dalam diagnostik dan anestesiologi. Atropin, yang termasuk dalam kelompok ini, digunakan dalam oftalmologi untuk melebarkan pupil sebelum pemeriksaan.

Kebanyakan kolinolitik menghalangi produksi air liur oleh kelenjar ludah dan bersifat sedatif. Kedua sifat ini bermanfaat dalam mempersiapkan pasien untuk menjalani operasi.

Cholinolitics - contoh obat

Atropin - digunakan dalam oftalmologi untuk melebarkan pupil mata. Ini juga digunakan sebagai penawar dalam kasus keracunan dengan pestisida organofosfor. Ini diberikan dalam keadaan kejang pada saluran gastrointestinal, ureter dan saluran empedu. Karena fakta bahwa itu menghambat bronkospasme dan aktivitas sekretori di saluran udara, itu digunakan dalam anestesiologi.

Zat ini milik alkaloid tropane dan terjadi secara alami pada tumbuhan, misalnya di wolfberry (Atropa belladonna) dan Datura (Datura stramonium). Seringkali terjadi keracunan pada tanaman ini. Selaput dara memiliki blueberry yang bisa dimakan oleh seorang anak.

Kedua tanaman tersebut digunakan untuk tujuan narkotika, yang juga dapat menyebabkan kondisi yang mengancam jiwa.

Skopolamin - sama seperti atropin, itu adalah zat yang ditemukan pada tumbuhan. Ini memiliki efek depresan pada sistem saraf pusat, menyebabkan kantuk dan demensia. Di masa lalu, itu digunakan untuk pengobatan asma. Saat ini, turunan dari zat ini, yaitu N-butylscollamine bromide, lebih sering digunakan dalam pengobatan. Ini memiliki sifat antiemetik.

Trihexyphenidyl, pridinol, biperiden - digunakan dalam pengobatan penyakit Parkinson. Mereka mengurangi kekakuan otot dan tremor tubuh yang terkait dengan kondisi ini.

Ipratropium bromide - adalah zat yang digunakan dalam pengobatan asma bronkial. Obat ini diberikan secara topikal ke dalam tabung bronkial untuk melebarkannya dan mencegah kejang.

Pirenzepine - senyawa kimia organik yang digunakan dalam penyakit tukak lambung.

Kolinolitik - mekanisme kerja zat kolinolitik

Kolinolitik memblokir aktivitas neurotransmitter asetilkolin di sinapsis saraf. Zat ini dengan demikian menghambat aliran impuls saraf di sistem parasimpatis.

Konduksi parasimpatis bertanggung jawab untuk membawa tubuh ke dalam keadaan istirahat dan mencerna makanan. Stimulasi asetilkolin pada reseptor di sinapsis saraf menghasilkan:

• penyempitan pupil
• peningkatan air liur
• bronkokonstriksi
• pelebaran pembuluh darah
• penurunan tekanan darah
• peningkatan gerak peristaltik di saluran pencernaan

Karena antikolinergik memblokir aktivitas asetilkolin, mereka bertindak sebagai depresan parasimpatis. Akibatnya, zat dari kelompok ini akan menjadi:

• dilatasi pupil - yang bisa diterapkan dalam oftalmologi
• mengurangi air liur - reaksi ini, di satu sisi, merupakan gangguan. kolinolitik yang tidak diinginkan, di sisi lain digunakan dalam anestesiologi
• melebarkan saluran bronkial - reaksi ini digunakan untuk mengobati asma
• menghambat peristaltik usus dan sekresi cairan pencernaan - untuk alasan inilah kolinolitik digunakan dalam pengobatan gangguan sistem pencernaan

Karena tempat kerja di sistem saraf, kolinolitik dapat dibagi menjadi:

• obat antimuskarinik
• penghambat ganglion
• penghambat neuromuskuler

Obat dengan mekanisme kerja yang berlawanan dengan kolinolitik adalah parasimpatomimetik. Oleh karena itu, kelompok obat antagonis terakhir dapat digunakan sebagai penangkal keracunan dengan zat kolinolitik.

Kolinolitik - efek samping

Meskipun kolinolitik digunakan pada banyak penyakit berbeda yang tidak bergantung satu sama lain, efek sampingnya pada seluruh kelompok serupa. Kerugian umum dari penggunaan obat ini adalah:

• pupil-pupil terdilatasikan
• gerakan usus melambat
• mulut kering
• kekeringan pada selaput lendir
• halusinasi
• agitasi psikomotor
• igauan
• demam ringan

Respons tubuh yang sama terhadap kolinolitik mungkin bermanfaat dalam beberapa situasi medis, dan mungkin efek samping yang mengganggu bagi orang lain. Contohnya adalah penghambatan sekresi air liur yang biasanya tidak nyaman bagi pasien.

Dalam anestesiologi, sifat obat kolinolitik ini berguna dan digunakan untuk mempersiapkan pasien untuk pembedahan.

Keracunan dengan kolinolitik

Keadaan keracunan dengan zat kolinolitik disebut sindrom antikolinergik akut. Ini adalah kondisi yang dapat dibalik. Gejala lewat saat kolinolitik dikeluarkan dari tubuh.

Keadaan keracunan dengan zat-zat ini menyebabkan reaksi intens dari sistem saraf pusat. Gejala khasnya adalah:

• halusinasi
• belitan
• agitasi psikomotor

Selain itu, reaksi perifer seperti kekeringan pada selaput lendir dan pelebaran pupil muncul. Kondisi ini jarang digambarkan menyenangkan, tetapi kasus overdosis narkotik yang disengaja dari kolinolitik sering terjadi.

Penawar yang biasa adalah physostigmine, yang meningkatkan konsentrasi asetilkolin dalam tubuh dengan menghalangi kerusakannya. Namun, zat ini direkomendasikan untuk digunakan hanya dalam situasi yang mengancam jiwa.

Hal ini disebabkan oleh fakta bahwa penggunaan physostigmine dapat menyebabkan efek samping yang serius seperti:

• kejang
• muntah
• bradikardia
• produksi air liur yang berlebihan

Dalam banyak kasus, penawarnya bisa membuat tubuh semakin parah.

Keracunan kolinolitik biasanya terjadi setelah konsumsi obat atau tanaman beracun.

Tanaman zat kolinolitik

Senyawa dengan aktivitas kolinolitik merupakan ciri khas tumbuhan famili Solanaceae.

Zat yang ditemukan di dalamnya adalah alkaloid tropane antikolinergik seperti skopolamin, atropin dan hyoscyamine. Contoh tumbuhan yang mengandung kolinolitik adalah:

• Atropa belladonna L. - hryvnia wolfberry
• Datura stramonium L. - Datura dari Datura
• Hyoscyamus niger L. - ayam hitam

Tanaman ini, di satu sisi, merupakan racun berbahaya, dan di sisi lain, dapat digunakan untuk produksi obat yang efektif.

Literatur:

1. Rubah, C; Smith, T; Pembantu, saya; Chan, WY; Bua, N; Myint, PK; Boustani, M; Kwok, CS; Glover, M; Koopmans, saya; Campbell, N (September 2014). "Pengaruh pengobatan dengan sifat anti-kolinergik pada fungsi kognitif, delirium, fungsi fisik dan kematian: tinjauan sistematis". Usia dan Penuaan. 43 (5), akses on-line
2. Yang Terhormat, James P. (2003). "Mencirikan efek subjektif, psikomotorik, dan fisiologis dari produk kombinasi hidrokodon (Hycodan) pada sukarelawan yang tidak menyalahgunakan obat". Psikofarmakologi. 165 (2): 146–156, akses online
3. Paul M. O'Byrne: Perspektif pengobatan farmakologis asma (diterjemahkan oleh Dr. med. Piotr Gajewski), Medycyna Praktyczna, 13 Mei 2013, akses on-line
4. "Sindrom antikolinergik (akut)" mp.pl

Tentang Penulis

Sara Janowska, M.Sc. PhD mahasiswa studi doktoral interdisipliner di bidang ilmu farmasi dan biomedis di Medical University of Lublin dan Institute of Biotechnology di Białystok. Lulusan studi farmasi di Medical University of Lublin dengan spesialisasi di Plant Medicine. Dia memperoleh gelar master yang mempertahankan tesis di bidang botani farmasi tentang sifat antioksidan dari ekstrak yang diperoleh dari dua puluh spesies lumut. Saat ini, dalam pekerjaan penelitiannya, dia berurusan dengan sintesis zat anti kanker baru dan mempelajari sifat-sifatnya pada jalur sel kanker. Selama dua tahun ia bekerja sebagai master farmasi di apotek terbuka.

Baca lebih banyak artikel dari penulis ini