Ramipril Actavis

1 tablet mengandung 5 mg atau 10 mg ramipril. Tabletnya mengandung laktosa.

Tindakan

Ramipril diubah menjadi metabolit aktifnya, ramiprilat, inhibitor ACE kerja-panjang (enzim yang mengkatalisis pengubahan angiotensin I menjadi angiotensin II serta pemecahan bradikinin). Penurunan produksi angiotensin II dan penghambatan pemecahan bradikinin menyebabkan vasodilatasi. Ini juga mengurangi sekresi aldosteron. Timbulnya efek antihipertensi terjadi dalam 1-2 jam setelah pemberian dosis, efek maksimal terlihat setelah 3-6 jam, dan efek satu dosis biasanya dipertahankan selama 24 jam. Setelah pemberian oral, ramipril cepat diserap (makanan tidak mempengaruhi penyerapan) , mencapai Cmaks dalam 1 jam. Ketersediaan hayati dari metabolit aktif, ramiprilat, adalah 45%. Cmaks ramiprilat dicapai 2-4 jam setelah pemberian ramipril. Pengikatan protein plasma ramipril sekitar 73% dan ramiprilat sekitar 56%. Ramipril hampir sepenuhnya dimetabolisme menjadi ramiprilat dan turunan lainnya. Metabolit terutama diekskresikan oleh ginjal. Setelah beberapa dosis ramipril sekali sehari, ramiprilat T0.5 yang efektif adalah 13-17 jam untuk dosis 5-10 mg dan lebih lama untuk dosis rendah 1,25-2,5 mg.

Dosis

Secara lisan. Dewasa. Hipotensi dapat terjadi pada pasien yang diobati dengan diuretik setelah memulai ramipril. Jika memungkinkan, diuretik harus dihentikan 2-3 hari sebelum memulai terapi ramipril. Pada pasien hipertensi yang menerima diuretik, pengobatan dengan ramipril harus dimulai dengan dosis 1,25 mg. Fungsi ginjal dan kadar kalium darah harus dipantau. Dosis lebih lanjut dari sediaan harus ditentukan tergantung pada nilai tekanan darah target. Hipertensi. Secara individual tergantung pada profil pasien dan kontrol tekanan darah. Obat ini dapat digunakan sebagai terapi tunggal atau kombinasi dengan obat antihipertensi dari kelompok lain. Dosis awal adalah 2,5 mg setiap hari. Pasien dengan sistem renin-angiotensin-aldosteron yang teraktivasi kuat mungkin mengalami penurunan tekanan darah yang berlebihan setelah pemberian dosis awal. Pada kelompok pasien ini dosis awal adalah 1,25 mg dan pengobatan harus dimulai di bawah pengawasan medis. Dosis dapat digandakan selama 2 sampai 4 minggu untuk mencapai nilai tekanan darah target. Dosis maksimum adalah 10 mg / hari. Obat tersebut biasanya diberikan sehari sekali. Pencegahan penyakit kardiovaskular. Dosis awal adalah 2,5 mg sekali sehari. Dosis harus ditingkatkan secara bertahap sesuai toleransi pasien. Dianjurkan untuk menggandakan dosis setelah 1-2 minggu pengobatan, dan setelah 2-3 minggu lagi untuk meningkatkannya ke dosis pemeliharaan target 10 mg sekali sehari. Pengobatan penyakit ginjal pada pasien diabetes dengan mikroalbuminuria. Dosis awal adalah 1,25 mg sekali sehari. Dosis harus ditingkatkan secara bertahap. Dianjurkan untuk menggandakan dosis menjadi 2,5 mg sekali sehari setelah 2 minggu pengobatan, kemudian menjadi 5 mg setelah 2 minggu berikutnya Pengobatan penyakit ginjal pada pasien diabetes dengan setidaknya satu faktor risiko kardiovaskular. Dosis awal adalah 2,5 mg sekali sehari. Dosis harus ditingkatkan secara bertahap sesuai toleransi pasien. Dianjurkan untuk menggandakan dosis menjadi 5 mg sekali sehari setelah 1-2 minggu pengobatan, dan kemudian menjadi 10 mg setelah 2-3 minggu berikutnya. Dosis target adalah 10 mg / hari. Nefropati non-diabetes yang didefinisikan oleh proteinuria ≥3 g / hari. Dosis awal adalah 1,25 mg sekali sehari. Dosis harus ditingkatkan secara bertahap. Dianjurkan untuk menggandakan dosis menjadi 2,5 mg sekali sehari setelah 2 minggu pengobatan dan kemudian menjadi 5 mg setelah 2 minggu lagi Gagal jantung simptomatik. Pada pasien stabil yang distabilkan dengan diuretik, dosis awal yang dianjurkan adalah 1,25 mg sekali sehari. Dosis harus digandakan setiap 1-2 minggu, hingga dosis maksimum 10 mg / hari. Lebih disukai memberikan sediaan dalam 2 dosis terbagi. Pencegahan sekunder setelah infark miokard akut dengan gagal jantung. Pada pasien yang stabil secara klinis dan hemodinamik, 48 jam setelah infark miokard, dosis awalnya adalah 2,5 mg dua kali sehari selama 3 hari. Jika dosis awal 2,5 mg tidak dapat ditoleransi, berikan 1,25 mg dua kali sehari selama 2 hari, lalu tingkatkan menjadi 2,5 mg, lalu 5 mg dua kali sehari. Jika dosis tidak dapat ditingkatkan menjadi 2,5 mg dua kali sehari pengobatan harus ditarik. Dosis harian harus ditingkatkan secara bertahap dua kali lipat dengan interval 1 hingga 3 hari sampai dosis target 5 mg dua kali sehari tercapai. Jika memungkinkan, dosis pemeliharaan harus diberikan dalam 2 dosis terbagi. Tidak ada cukup data tentang pengobatan pasien dengan gagal jantung parah (NYHA IV) segera setelah serangan jantung. Ketika keputusan dibuat untuk merawat pasien ini, dianjurkan untuk memulai pengobatan dengan dosis 1,25 mg sekali sehari (perawatan khusus harus diberikan dengan meningkatkan dosis). Kelompok pasien khusus. Pada pasien dengan gangguan ginjal, dosis harian harus berdasarkan pada bersihan kreatinin (CCr) - CCr ≥60 ml / menit: dosis awal tidak berubah (2,5 mg / hari), dosis harian maksimum 10 mg; CCr 30-60 ml / menit: dosis awal tidak berubah (2.5 mg / hari), dosis harian maksimum 5 mg; CCr 10-30 ml / menit: dosis awal 1,25 mg / hari, dosis harian maksimum 5 mg; Pada pasien hipertensi yang menjalani hemodialisis dosis awal adalah 1,25 mg / hari dan dosis harian maksimum adalah 5 mg, obat harus diberikan beberapa jam setelah hemodialisis selesai. Pada pasien dengan gangguan hati, pengobatan hanya boleh dimulai di bawah pengawasan medis yang ketat dan dosis harian maksimum adalah 2,5 mg. Pada pasien usia lanjut, dosis awal harus lebih rendah dan peningkatan dosis lebih bertahap, dosis awal 1,25 mg harus dipertimbangkan. Tablet bisa diminum dengan atau tanpa makanan, dengan setidaknya setengah gelas air. Tablet dapat dibagi menjadi dua bagian yang sama dan tidak boleh dihancurkan atau dikunyah.

Indikasi

Pengobatan hipertensi. Pencegahan penyakit kardiovaskular: penurunan morbiditas dan mortalitas dari penyebab kardiovaskular pada pasien dengan: penyakit kardiovaskular yang jelas berasal dari aterosklerotik (riwayat penyakit jantung iskemik atau stroke atau penyakit pembuluh darah perifer) atau diabetes dan setidaknya satu penyakit kardiovaskular faktor risiko.Pengobatan penyakit ginjal: nefropati glomerulus diabetik yang baru jadi yang ditentukan oleh adanya mikroalbuminuria; nefropati diabetes yang jelas seperti yang ditentukan oleh proteinuria pada pasien dengan setidaknya satu faktor risiko kardiovaskular; nefropati non-diabetes nyata yang ditentukan oleh proteinuria ≥3 g / hari. Pengobatan gagal jantung bergejala. Pencegahan sekunder pada pasien setelah infark miokard akut: penurunan mortalitas pada fase akut infark miokard pada pasien dengan gejala klinis gagal jantung - persiapan harus dimulai selama> 48 jam setelah onset infark miokard akut (dari hari ketiga setelah MI).

Kontraindikasi

Hipersensitivitas thd ramipril, penghambat ACE lain atau bahan sediaan lainnya. Riwayat angioedema (herediter, idiopatik, diinduksi oleh ACE inhibitor sebelumnya atau antagonis reseptor angiotensin II). Prosedur perawatan ekstrakorporeal yang mengarah ke kontak darah dengan permukaan yang bermuatan negatif. Stenosis bilateral yang signifikan dari arteri ginjal atau stenosis ginjal yang berfungsi tunggal. Kehamilan trimester II dan III. Jangan gunakan pada pasien dengan hipotensi atau hemodinamik tidak stabil. Penggunaan bersamaan dengan aliskiren pada pasien dengan diabetes melitus atau gangguan fungsi ginjal (laju filtrasi glomerulus, GFR 2).

Tindakan pencegahan

Gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan peningkatan aktivitas sistem renin-angiotensin-aldosteron, karena risiko penurunan tekanan darah yang signifikan dan gangguan fungsi ginjal, terutama ketika ACE-inhibitor atau diuretik bersamaan diberikan untuk pertama kalinya, serta setelah meningkatkan dosis ( pengawasan medis pasien dengan pemantauan tekanan darah) - ini berlaku untuk pasien: dengan hipertensi berat; dengan gagal jantung kongestif dekompensasi; dengan gangguan aliran masuk atau keluar ventrikel kiri yang bermakna secara hemodinamik (misalnya, stenosis katup aorta atau mitral); dengan stenosis unilateral arteri ginjal dengan ginjal aktif kedua; dengan atau kemungkinan mengalami dehidrasi atau penipisan natrium (termasuk pasien yang diobati dengan diuretik); dengan sirosis hati dan / atau asites; menjalani operasi besar atau selama anestesi dengan agen yang dapat menghasilkan hipotensi. Sebelum memulai pengobatan dengan sediaan, deplesi natrium harus dikoreksi dan dehidrasi serta hipovolemia harus diperbaiki; namun, pada pasien dengan gagal jantung, tindakan di atas harus dipertimbangkan dengan hati-hati, dengan mempertimbangkan risiko kelebihan volume. Pada pasien dengan gagal jantung sementara atau kronis setelah infark miokard dan pada pasien dengan peningkatan risiko iskemia miokard atau serebral jika terjadi hipotensi akut, fase awal pengobatan dengan persiapan memerlukan pengawasan medis khusus. Dianjurkan agar pengobatan dengan penghambat ACE dihentikan satu hari sebelum operasi. Pemantauan fungsi ginjal dianjurkan sebelum dan selama pengobatan, dan dosis harus disesuaikan terutama pada minggu-minggu awal pengobatan. Pemantauan yang sangat cermat diperlukan pada pasien dengan gangguan ginjal. Terdapat risiko gangguan ginjal, terutama pada penderita gagal jantung kongestif atau yang telah menjalani transplantasi ginjal. Gunakan dengan hati-hati pada pasien yang berisiko hiperkalemia (dengan gagal ginjal, usia> 70 tahun, diabetes yang tidak terkontrol dengan baik, mengonsumsi garam kalium, diuretik hemat kalium, dan zat lain yang meningkatkan kadar kalium darah, dehidrasi, gagal jantung akut, atau eksaserbasi gagal jantung kronis) , asidosis metabolik) - kadar kalium darah harus dipantau secara teratur. Karena risiko terjadinya dan intensifikasi reaksi anafilaksis dan anafilaktoid terhadap racun serangga dan alergen lainnya, penghentian sementara sediaan harus dipertimbangkan sebelum desensitisasi. Penggunaan sediaan harus dihentikan jika terjadi angioedema dan perawatan darurat di rumah sakit dimulai. Jumlah leukosit harus dipantau untuk mendeteksi kemungkinan leukopenia; pemeriksaan yang lebih sering direkomendasikan pada fase awal pengobatan, pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, pada pasien dengan penyakit kolagen yang terjadi bersamaan (misalnya lupus eritematosus atau skleroderma) dan pada pasien yang mengonsumsi obat lain yang dapat menyebabkan perubahan jumlah darah. Angioedema yang diinduksi oleh inhibitor ACE lebih sering terjadi pada pasien kulit hitam. Penghambat ACE mungkin kurang efektif dalam menurunkan tekanan darah pada pasien kulit hitam. Batuk yang disebabkan oleh penghambat ACE harus dipertimbangkan sebagai bagian dari diagnosis banding batuk. Penggunaan penghambat ACE secara bersamaan, antagonis reseptor angiotensin II atau aliskiren meningkatkan risiko hipotensi, hiperkalemia dan disfungsi ginjal (termasuk gagal ginjal akut) - oleh karena itu, blokade ganda sistem RAA dengan penggunaan bersama penghambat ACE, antagonis reseptor angiotensin II atau aliskiren.dll Jika penggunaan blokade ganda pada sistem RAA benar-benar diperlukan, itu harus dilakukan hanya di bawah pengawasan spesialis, dan tanda-tanda vital pasien, seperti fungsi ginjal, kadar elektrolit, dan tekanan darah, harus dipantau secara ketat. Penghambat ACE dan antagonis reseptor angiotensin II tidak boleh digunakan secara bersamaan pada pasien dengan nefropati diabetik. Khasiat dan keamanan ramipril pada anak-anak belum ditetapkan dan tidak ada urutan pemberian dosis khusus. Karena kandungan laktosa, jangan gunakan sediaan pada pasien dengan intoleransi galaktosa, defisiensi Lapp laktase atau malabsorpsi glukosa-galaktosa.

Aktivitas yang tidak diinginkan

Umum: sakit kepala, pusing, tidak produktif, batuk iritasi, bronkitis, radang sinus paranasal, dispnea, mucositis gastrointestinal, gangguan pencernaan, ketidaknyamanan perut, dispepsia, diare, muntah, ruam (terutama makulopapular ), kejang otot, mialgia, hiperkalemia, hipotensi, hipotensi ortostatik, sinkop, nyeri dada, kelelahan. Jarang: iskemia miokard (termasuk angina atau infark miokard), takikardia, aritmia, palpitasi, edema perifer, eosinofilia, vertigo, paresthesia, kehilangan rasa, disgeusia, gangguan penglihatan (termasuk penglihatan kabur) penglihatan), bronkospasme (termasuk memburuknya gejala asma), pembengkakan mukosa hidung, pankreatitis (sangat kadang-kadang fatal), peningkatan enzim pankreas, angioedema usus kecil, nyeri epigastrium, gastritis, sembelit, kekeringan di rongga mulut, gangguan fungsi ginjal (termasuk gagal ginjal berat), poliuria, memburuknya proteinuria yang sudah ada sebelumnya, peningkatan nitrogen urea darah dan / atau kreatinin, angioedema (dalam kasus luar biasa, penyempitan saluran udara yang disebabkan oleh angioedema, yang dapat berakhir fatal), gatal, berkeringat nyeri sendi, anoreksia, nafsu makan menurun, muka memerah, demam, peningkatan kadar transaminase dan / atau peningkatan kadar bilirubin terkonjugasi, impotensi sementara, penurunan libido, suasana hati tertekan, gangguan kecemasan, gugup, gelisah (terutama gerakan), gangguan tidur (termasuk termasuk kantuk). Jarang: leukopenia (termasuk neutropenia atau agranulositosis), jumlah sel darah merah menurun, penurunan hemoglobin, penurunan jumlah trombosit, tremor, gangguan keseimbangan, konjungtivitis, gangguan pendengaran, tinnitus, glositis, dermatitis eksfoliatif, urtikaria, onikolisis, striktur vaskulitis, hipoperfusi, vaskulitis, astenia, ikterus kolestatik, kerusakan hepatosit, gangguan kesadaran. Sangat jarang: fotosensitifitas. Tidak diketahui: sindrom sekresi hormon antidiuretik yang tidak tepat, aplasia sumsum tulang, pansitopenia, anemia hemolitik, o.u. iskemia. (termasuk stroke iskemik dan serangan iskemik transien), gangguan keterampilan psikomotorik, sensasi terbakar, gangguan penciuman, stomatitis aphthous, nekrolisis epidermal toksik, sindrom Stevens-Johnson, eritema multiforme, pemfigus, eksaserbasi psoriasis, dermatitis mirip psoriasis, ruam atau kulit atau mukosa likenoid, rambut rontok, hiponatremia, fenomena Raynaud, reaksi anafilaksis dan anafilaktoid, peningkatan titer antibodi antinuklear, gagal hati berat, hepatitis kolestatik atau sitolitik (sangat jarang kematian), ginekomastia, gangguan perhatian.

Kehamilan dan menyusui

Penggunaan sediaan pada trimester pertama kehamilan tidak disarankan. Penggunaan pada trimester kedua dan ketiga kehamilan merupakan kontraindikasi. Ramipril yang digunakan pada trimester kedua dan ketiga kehamilan beracun bagi perkembangan janin (perburukan fungsi ginjal, air rendah, osifikasi tengkorak tertunda) dan bayi baru lahir (gagal ginjal, hipotensi, hiperkalemia) - jika paparan obat telah terjadi sejak trimester kedua kehamilan, dianjurkan pemeriksaan ultrasonografi tengkorak dan ginjal janin; anak-anak yang ibunya mengonsumsi obat selama kehamilan harus dipantau secara cermat untuk mengetahui adanya hipotensi, oliguria, dan hiperkalemia. Obat tersebut tidak dianjurkan selama menyusui.

Komentar

Obat tersebut dapat mengganggu kemampuan mengemudi atau menggunakan mesin, terutama pada awal pengobatan atau saat beralih dari obat lain ke ramipril. Tidak disarankan untuk mengemudi atau mengoperasikan mesin selama beberapa jam setelah meminum dosis pertama atau setelah meningkatkan dosis.

Interaksi

Penggunaan inhibitor ACE dikontraindikasikan selama prosedur ekstrakorporeal yang menyebabkan kontak darah dengan permukaan bermuatan negatif (hemodialisis atau hemofiltrasi dengan membran tertentu yang sangat permeabel, misalnya poliakrilonitril, dan apheresis lipoprotein densitas rendah dengan dextran sulfat) karena peningkatan risiko reaksi anafilaktoid - jika perlu, pertimbangan harus diberikan untuk menggunakan jenis dialiser yang berbeda atau kelas agen antihipertensi yang berbeda. Garam kalium, heparin, diuretik hemat kalium, dan obat lain yang meningkatkan kadar kalium darah (termasuk antagonis angiotensin II, trimetoprim, tacrolimus, siklosporin) meningkatkan risiko hiperkalemia bila digunakan dengan sediaan - kadar kalium darah harus dipantau selama terapi kombinasi. Obat antihipertensi dan zat lain dengan efek antihipertensi (misalnya nitrat, antidepresan trisiklik, anestesi, penyalahgunaan alkohol, baclofen, alfuzosin, doxazosin, prazosin, tamsulosin, terazosin) meningkatkan risiko hipotensi. Simpatomimetik dan vasopresor lainnya (misalnya isoproterenol, dobutamin, dopamin, epinefrin) dapat mengurangi efek hipotensi ramipril - tekanan darah harus dipantau. Penggunaan sediaan dengan alopurinol, imunosupresan, kortikosteroid, prokainamid, dan sitostatika meningkatkan risiko reaksi hematologis. Penghambat ACE dapat mengurangi ekskresi litium, meningkatkan toksisitasnya - kadar litium dalam darah harus dipantau selama terapi kombinasi. Hipoglikemia dapat terjadi jika ramipril diberikan dengan obat antidiabetik oral atau insulin - kadar glukosa darah harus dipantau. NSAID (termasuk asam asetilsalisilat) dapat mengurangi efek hipotensi dari sediaan; Selain itu, risiko perburukan fungsi ginjal dan hiperkalemia meningkat. Blokade ganda dari sistem renin-angiotensin-aldosterone karena penggunaan ACE inhibitor secara bersamaan, antagonis reseptor angiotensin II atau aliskiren dikaitkan dengan insiden efek samping yang lebih tinggi seperti hipotensi, hiperkalemia, dan gangguan ginjal (termasuk gagal ginjal akut) dibandingkan dengan menggunakan obat dari kelompok antagonis sistem renin-angiotensin-aldosteron dalam monoterapi.

Harga

Ramipril Actavis, harga 100% PLN 15.54

Sediaannya mengandung zat: Ramipril