Yasnal Q-Tab

Tindakan

Penghambat asetilkolinesterase spesifik dan reversibel - kolinesterase utama di otak. Pada pasien dengan penyakit Alzheimer, obat pada dosis terapeutik menghambat aktivitas enzim sekitar 64-77%. Penghambatan Donepezil asetilkolinesterase sel darah merah berkorelasi dengan perubahan dalam skala ADAS-Cog, yang mengukur aspek kognisi yang dipilih. Efek donepezil pada perubahan latar belakang neuropatologi belum diteliti, oleh karena itu tidak ada efek pada perkembangan penyakit yang dapat dikaitkan dengan obat tersebut. Cmaks dalam darah terjadi 3-4 jam setelah pemberian oral. Makanan tidak mempengaruhi penyerapan. Stabil dicapai dalam 3 minggu Donepezil 95% terikat pada protein plasma. Ini dimetabolisme di hati dengan partisipasi sitokrom P450 ke banyak metabolit (salah satu metabolit - 6-O-desmethyldonepezil aktif secara farmakologis). Obat tersebut diekskresikan dalam urin (sekitar 57%) dan feses (sekitar 15%). T0.5 adalah sekitar 70 jam.

Dosis

Secara lisan. Dewasa (termasuk orang tua): awalnya 5 mg sekali sehari selama setidaknya satu bulan. Setelah efektivitas klinis dari dosis awal telah dinilai, dosis dapat ditingkatkan menjadi 10 mg sekali sehari. Dosis harian maksimum yang direkomendasikan adalah 10 mg. Pengobatan harus dimulai dan diawasi oleh dokter yang berpengalaman dalam diagnosis dan pengobatan demensia Alzheimer. Diagnosis harus dibuat sesuai dengan pedoman yang disetujui (misalnya DSM V, ICD 10). Perawatan dengan donepezil hanya boleh dimulai jika penggunaan obat oleh pasien dapat dipantau secara teratur. Perawatan pemeliharaan harus dilakukan selama efek menguntungkan diamati; evaluasi klinis reguler terhadap kinerja obat sangat penting. Penghentian pengobatan harus dipertimbangkan bila tidak ada lagi bukti efek terapeutik. Kelompok pasien khusus. Tidak diperlukan penyesuaian dosis pada pasien dengan insufisiensi ginjal. Karena paparan dapat meningkat pada pasien dengan insufisiensi hati ringan sampai sedang, peningkatan dosis ini harus disesuaikan dengan toleransi pasien secara individu. Tidak ada data tentang penggunaan pada pasien dengan insufisiensi hati yang parah. Obat ini tidak dianjurkan untuk digunakan pada anak-anak dan remaja Cara pemberian. Persiapan harus dilakukan pada malam hari, sebelum tidur. Q-Tab harus diletakkan di lidah dan dibiarkan hancur, lalu ditelan; bisa dicuci dengan air.

Tindakan pencegahan

Penggunaan sediaan pada pasien dengan demensia Alzheimer berat, jenis demensia lain, atau jenis gangguan memori lainnya (misalnya penurunan kognitif terkait usia) belum dipelajari. Gunakan dengan sangat hati-hati pada pasien dengan sindrom sinus sakit atau gangguan konduksi supraventrikular lainnya, seperti blok atrium atau atrioventrikular (obat mungkin memiliki efek vagotonik pada denyut jantung); pada pasien dengan asma bronkial atau penyakit paru obstruktif (obat tersebut memiliki efek kolinomimetik); pada pasien dengan peningkatan risiko penyakit maag, misalnya dengan riwayat penyakit maag atau mengonsumsi NSAID (pasien ini harus dipantau untuk tanda-tanda ulserasi). Pemberian bersama donepezil dengan penghambat asetilkolinesterase lain, agonis atau antagonis sistem kolinergik harus dihindari. Donepezil dapat meningkatkan relaksasi otot yang disebabkan oleh turunan suksinilkolin selama anestesi. Kejang atau pingsan dapat terjadi selama pengobatan; kemungkinan penyumbatan jantung atau penekanan sinus harus dipertimbangkan. Donepezil sebagai kolinomimetik dapat menghambat aliran keluar urin dari kandung kemih dan memperburuk atau menyebabkan gejala ekstrapiramidal. Pengobatan Donepezil harus dihentikan jika ada gejala sindrom neuroleptik maligna (NMS) atau demam tinggi yang tidak dapat dijelaskan tanpa manifestasi klinis lain dari NMS. Penghentian donepezil harus dipertimbangkan jika terjadi disfungsi hati yang tidak dapat dijelaskan. Karena kandungan laktosa di tab. powl., obat ini tidak boleh digunakan pada pasien dengan masalah herediter intoleransi galaktosa, defisiensi Lapp laktase, atau malabsorpsi glukosa-galaktosa. Karena kandungan sukrosa, glukosa dan sorbitol dalam tab. Q-Tab, sebaiknya tidak digunakan pada pasien dengan intoleransi fruktosa, malabsorpsi glukosa-galaktosa atau defisiensi sukrase-isomaltase; tabl. Q-Tab mungkin berbahaya bagi pasien dengan fenilketonuria karena mengandung aspartam.

Aktivitas yang tidak diinginkan

Yang sangat umum: diare, mual, sakit kepala. Umum: flu biasa, anoreksia, halusinasi, agitasi, perilaku agresif, mimpi abnormal, mimpi buruk, pingsan, pusing, insomnia, muntah, gangguan lambung, ruam, pruritus, kejang otot, inkontinensia urin, kelelahan, nyeri, kecelakaan. Jarang: kejang, bradikardia, perdarahan gastrointestinal, penyakit tukak lambung dan duodenum, hipersalivasi, sedikit peningkatan aktivitas otot kreatin kinase darah. Jarang: gejala ekstrapiramidal, blok atrioventrikular, blok sino-atrium, disfungsi hati (termasuk hepatitis). Sangat jarang: Sindrom neuroleptik maligna, rhabdomyolysis.

Interaksi

Donepezil dan metabolitnya tidak menghambat metabolisme teofilin, warfarin, simetidin, dan digoksin. Digoksin dan simetidin tidak mengubah metabolisme donepezil. Inhibitor CYP3A4 (misalnya ketoconazole, itraconazole, erythromycin) atau CYP2D6 (misalnya quinidine, fluoxetine) menghambat metabolisme donepezil, meningkatkan konsentrasinya dalam darah. Obat-obatan yang memicu CYP3A4 dan CYP2D6 (misalnya rifampisin, fenitoin, karbamazepin) dan alkohol mengurangi konsentrasi donepezil dalam darah. Perhatian khusus harus dilakukan jika donepezil digunakan bersamaan dengan penginduksi dan penghambat sitokrom P-450. Donepezil dapat mengganggu efek obat antikolinergik. Sinergi aksi dapat terjadi dengan penggunaan suksinilkolin, inhibitor neuromuskuler lain, agonis kolinergik, atau penyekat β yang mempengaruhi sistem konduksi jantung secara bersamaan.