Palexia

1 tablet pow. mengandung 50 mg, 75 mg atau 100 mg tapentadol (sebagai hidroklorida). Sediaannya mengandung laktosa.

Tindakan

Pereda nyeri yang kuat dengan aksi ganda dalam satu molekul: agonis pada reseptor µ opioid dan menghambat pengambilan kembali norepinefrin. Tapentadol menghasilkan efek analgesik secara langsung, tanpa partisipasi metabolit yang aktif secara farmakologis. Ini efektif dalam mengobati nyeri nosiseptif, neuropatik, viseral dan inflamasi. Ketersediaan hayati absolut rata-rata setelah dosis tunggal (berpuasa) kira-kira 32% karena metabolisme lintasan pertama yang ekstensif. Konsentrasi maksimum tapentadol dalam darah biasanya terjadi setelah sekitar 1.25 jam Tapentadol terikat pada protein plasma di sekitar 20%. Ini dimetabolisme secara ekstensif (97%). Jalur metabolik utama adalah glukuronidasi; Enzim yang mengkatalis reaksi glukuronidasi adalah UDP-glukuronil transferase - UGT (terutama isoformnya UGT1A6, UGT1A9 dan UGT2B7). Ini juga, untuk sebagian kecil, dimetabolisme oleh sistem sitokrom P450: CYP2C9 dan CYP2C19 - menjadi N-desmethylotapentadol (13%) dan CYP2D6 - menjadi hydroxytapentadol (2%); turunan ini kemudian mengalami reaksi penggandengan. Tak satu pun dari metabolit yang berkontribusi pada efek analgesik. Obat tersebut diekskresikan hampir secara eksklusif melalui ginjal (99%) dalam bentuk metabolit. T0.5 terakhir adalah 4 jam Peningkatan eksposur (AUC) dan kadar tapentadol dalam darah telah diamati pada pasien dengan gangguan hati. Peningkatan eksposur (AUC) untuk tapentadol O-glukuronida telah diamati pada pasien dengan gangguan ginjal.

Dosis

Secara lisan. Dewasa. Regimen dosis harus disesuaikan dengan tingkat keparahan nyeri individu pasien, pengalaman pengobatan sebelumnya, dan kemampuan untuk memantau pasien. Dosis awal yang dianjurkan adalah 1 tablet. 50 mg tapentadol setiap 4 - 6 jam Dosis awal yang lebih besar mungkin diperlukan, tergantung pada intensitas nyeri dan pengalaman pasien sebelumnya dengan obat penghilang rasa sakit. Dosis berikutnya dapat diberikan pada hari pertama pengobatan, bahkan setelah 1 jam penggunaan dosis awal, jika pengurangan nyeri yang adekuat belum tercapai. Dosis harian total lebih dari 700 mg tapentadol pada hari pertama pengobatan dan dosis harian pemeliharaan lebih dari 600 mg tapentadol belum diteliti dan oleh karena itu penggunaannya tidak dianjurkan. Tablet berlapis film ditujukan untuk digunakan pada pereda nyeri akut. Jika pasien diantisipasi atau perlu menjalani pengobatan jangka panjang dan pereda nyeri yang efektif tercapai, tanpa adanya efek samping yang tidak dapat ditoleransi, pertimbangan harus diberikan untuk mengalihkan pasien ke terapi pelepasan jangka panjang. Seperti halnya pengobatan simtomatik lainnya, perlunya pengobatan lanjutan dengan tapentadol harus terus dievaluasi kembali. Ketika pasien tidak lagi membutuhkan terapi dengan tapentadol, mungkin tepat untuk mengurangi dosis secara bertahap untuk mencegah gejala penarikan. Kelompok pasien khusus. Obat tersebut belum pernah dipelajari pada pasien dengan gagal ginjal parah, oleh karena itu penggunaannya tidak dianjurkan pada kelompok ini. Gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan gangguan hati sedang. Pengobatan pada pasien ini harus dimulai dengan dosis serendah mungkin, misalnya tapentadol 50 mg dalam bentuk tablet salut selaput untuk dioleskan tidak lebih dari sekali setiap 8 jam. Pada awal pengobatan, dosis harian lebih dari 150 mg tapentadol tidak dianjurkan.Perawatan lebih lanjut harus dilakukan dengan tetap mempertahankan efek analgesik dengan toleransi yang dapat diterima, dengan memperpendek atau memperpanjang interval pemberian dosis. Khasiat belum dipelajari pada pasien dengan gangguan hati berat dan oleh karena itu penggunaan dalam kelompok ini tidak dianjurkan. Perhatian harus dilakukan pada pasien yang berusia di atas 65 tahun. Cara memberi. Tablet bisa diminum dengan atau tanpa makanan.

Indikasi

Untuk pengobatan nyeri akut sedang hingga berat pada orang dewasa yang hanya dapat dikontrol secara adekuat dengan analgesik opioid.

Kontraindikasi

Hipersensitivitas thd tapentadol atau salah satu eksipien. Situasi di mana μ-agonis dikontraindikasikan, termasuk: depresi pernapasan yang signifikan (di ruangan tanpa pengawasan atau tanpa peralatan resusitasi), asma bronkial akut atau berat, atau hiperkapnia. Obstruksi atau dugaan obstruksi usus. Keracunan akut dengan alkohol, hipnotik, analgesik yang bekerja secara terpusat atau zat psikoaktif.

Tindakan pencegahan

Semua pasien yang memakai obat harus dimonitor dengan hati-hati untuk tanda-tanda penyalahgunaan dan ketergantungan. Tidak dianjurkan untuk menggunakan tapentadol pada pasien: dengan gejala peningkatan tekanan intrakranial, gangguan kesadaran atau koma (peningkatan sensitivitas pasien ini terhadap efek intrakranial retensi karbon dioksida); dengan riwayat kejang atau dengan peningkatan risiko kejang; dengan gangguan ginjal berat; dengan gangguan hati yang parah. Hati-hati pada pasien: dengan gangguan hati sedang, terutama pada awal terapi (peningkatan paparan sistemik terhadap tapentadol); setelah cedera kepala dan tumor otak; dengan penyakit pada saluran empedu, termasuk pankreatitis akut (tapentadol dapat menyebabkan sphincter spasme Oddi); dengan gangguan fungsi pernapasan (peningkatan risiko depresi pernapasan; penggunaan agonis μ-opioid alternatif untuk nyeri harus dipertimbangkan; pada pasien ini, obat hanya boleh digunakan di bawah pengawasan medis yang ketat dengan dosis efektif serendah mungkin). Tapentadol harus digunakan dengan hati-hati dengan obat-obatan dengan sifat μ-agonis-antagonis (misalnya pentazocine, nalbuphine) atau agonis μ-opioid parsial (misalnya buprenorphine). Pada pasien yang menggunakan buprenorfin untuk pengobatan ketergantungan opioid, pilihan pengobatan alternatif, misalnya penghentian sementara buprenorfin, harus dipertimbangkan jika penggunaan agonis μ-opioid penuh (tapentadol) menjadi diperlukan dengan adanya nyeri akut. Ketika agonis μ-opioid penuh digunakan bersamaan dengan buprenorfin, dosis agonis penuh mungkin perlu ditingkatkan dan pasien terus dipantau untuk reaksi yang merugikan seperti depresi pernapasan. Keamanan dan kemanjuran pada anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun belum ditetapkan dan oleh karena itu penggunaannya tidak direkomendasikan pada kelompok pasien ini. Karena kandungan laktosa, obat tersebut tidak boleh digunakan pada pasien dengan masalah herediter langka dari intoleransi galaktosa, defisiensi Lapp laktase atau malabsorpsi glukosa-galaktosa.

Aktivitas yang tidak diinginkan

Sangat umum: pusing, mengantuk, sakit kepala, mual, muntah. Umum: nafsu makan berkurang, gelisah, keadaan bingung, halusinasi, gangguan tidur, mimpi yang tidak biasa, gemetar, kemerahan, sembelit, diare, dispepsia, mulut kering, pruritus, berkeringat, ruam, kejang otot, astenia, kelelahan , merasakan suhu tubuh Anda berubah. Jarang: suasana hati tertekan, disorientasi, agitasi, gugup, gelisah, suasana hati euforia, gangguan perhatian, gangguan memori, perasaan kolaps yang akan datang, sedasi, ataksia, disartria, hipoaesthesia, paresthesia, kontraksi otot yang tidak disengaja, gangguan penglihatan, peningkatan ritme serangan jantung, palpitasi, penurunan tekanan darah, depresi pernafasan, penurunan saturasi oksigen, dispnea, ketidaknyamanan perut, urtikaria, gangguan berkemih, polakiuria, sindrom penarikan, edema, perasaan tidak normal, keracunan, lekas marah, perasaan rileks. Jarang: hipersensitivitas obat, pemikiran abnormal, kejang, gangguan kesadaran, koordinasi abnormal, penurunan denyut jantung, pengosongan lambung abnormal. Risiko pikiran untuk bunuh diri dan bunuh diri lebih besar pada pasien dengan nyeri kronis, dan penggunaan zat yang memiliki efek yang jelas pada sistem monoaminergik dikaitkan dengan peningkatan risiko bunuh diri pada pasien depresi, terutama pada awal pengobatan (namun, tidak ada bukti peningkatan risiko tapentadol).

Kehamilan dan menyusui

Jangan gunakan selama kehamilan kecuali manfaat tapentadol lebih besar daripada risiko pada janin (efek pada perkembangan postnatal diamati ketika dosis ibu diberikan pada tingkat yang tidak menyebabkan efek samping yang dapat diamati). Tidak disarankan untuk digunakan selama dan segera sebelum pengiriman. Bayi baru lahir yang ibunya telah mengonsumsi tapentadol harus dipantau untuk depresi pernapasan. Jangan gunakan selama menyusui (obat dapat masuk ke dalam ASI; risiko bayi yang disusui tidak dapat dikesampingkan).

Komentar

Obat tersebut mungkin memiliki pengaruh yang signifikan pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin, terutama pada awal pengobatan, setelah setiap perubahan dosis dan bila digunakan bersamaan dengan alkohol atau sedatif.

Interaksi

Benzodiazepin, barbiturat, dan opioid (termasuk pereda nyeri, penekan batuk, atau obat pengganti) dapat meningkatkan risiko depresi pernapasan bila digunakan dengan tapentadol. Depresan SSP, misalnya benzodiazepin, antipsikotik, antagonis histamin H1, opioid, alkohol dapat meningkatkan efek sedatif tapentadol dan mengganggu kemampuan untuk berkonsentrasi. Ketika tapentadol digunakan dengan obat-obatan yang menekan pusat pernapasan dan / atau SSP, pengurangan dosis salah satu atau kedua obat harus dipertimbangkan. Tapentadol harus digunakan dengan hati-hati dengan obat-obatan dengan sifat μ-agonis-antagonis (misalnya pentazocine, nalbuphine) atau agonis μ-opioid parsial (misalnya buprenorphine). Gejala sindrom serotonin (kebingungan, agitasi, demam, berkeringat, ataksia, hiperrefleksia, mioklonus, dan diare) dapat terjadi jika tapentadol digunakan bersamaan dengan obat-obatan dengan sifat serotonergik (termasuk penghambat reuptake serotonin selektif - SSRI); Penghentian obat serotonergik biasanya membawa perbaikan yang cepat. Penghambat kuat dari UDP-glukuronil transferase (enzim yang mengkatalis metabolisme tapentadol), termasuk. ketokonazol, flukonazol, asam meklofenamat dapat menyebabkan peningkatan paparan sistemik terhadap tapentadol (AUC). Penginduksi kuat dari enzim metabolisme, termasuk rifampisin, fenobarbital, St. John's wort (Hypericum perforatum) dapat mengurangi keefektifan tapentadol; sementara menghentikannya, risiko efek samping meningkat. Tapentadol tidak boleh digunakan bersamaan dengan penghambat MAO dan dalam 14 hari setelah penghentiannya, karena efek potensial dari peningkatan konsentrasi norepinefrin di sinapsis, yang dapat menyebabkan efek kardiovaskular yang merugikan seperti krisis hipertensi.

Sediaannya mengandung zat: Tapentadol