Bifosfonat adalah obat yang memblokir kerusakan jaringan tulang. Untuk alasan ini, mereka digunakan dalam pengobatan banyak penyakit pada sistem kerangka. Mereka adalah salah satu kelompok obat terpenting yang digunakan dalam pengobatan osteoporosis. Mereka sangat efektif dalam mengobati penyakit ini. Tindakan zat ini, seperti semua obat, dikaitkan dengan efek samping tertentu. Apa yang harus Anda ketahui saat mengonsumsi bifosfat?
Bifosfonat adalah golongan obat yang telah terbukti mencegah hilangnya kepadatan tulang. Mereka digunakan untuk mengobati osteoporosis. dan penyakit di mana zat mineral terdegradasi di jaringan tulang. Ini adalah obat yang paling sering diresepkan untuk pengobatan osteoporosis.
Daftar Isi:
- Bifosfonat - aksi
- Bifosfonat - sejarah
- Bifosfonat - aplikasi dalam pengobatan osteoporosis
- Bifosfonat - memulai terapi
- Bifosfonat dalam suntikan dan tablet
- Bifosfonat - ini perlu diketahui
- Bifosfonat - efek samping
Bukti ilmiah menunjukkan bahwa obat ini mengurangi risiko patah tulang pada wanita pascamenopause dengan osteoporosis hingga 70%. Keefektifannya yang telah terbukti membuat bifosfonat begitu sering direkomendasikan oleh spesialis sebagai terapi farmakologis utama pada penyakit ini.
Situasi medis di mana bifosfonat digunakan:
- pencegahan dan pengobatan osteoporosis
- Penyakit Paget
- metastasis tumor ke tulang
- mieloma multipel
- hiperparatiroidisme primer
- gangguan osteogenesis
- displasia fibrosa
- kondisi lain di mana tulang rapuh terjadi
Bifosfonat - aksi
Untuk memahami mekanisme kerja bifosfonat, perlu dipahami proses yang terjadi di jaringan tulang. Kita sering membayangkan tulang sebagai semacam rak bagian dalam yang mati. Namun, ini adalah gambaran yang salah. Kerangka kita, pada tingkat sel, sangatlah dinamis.
Jaringan tulang sedang mengalami rekonstruksi konstan. Homeostasisnya, atau kesetimbangannya, dipertahankan oleh sel-sel khusus. Diantaranya, kami membedakan osteoblas, yang dirancang untuk membuat tulang dan menghancurkan osteoklas. Kedua proses tersebut berlangsung secara bersamaan di jaringan.
Melalui aktivitasnya, bifosfonat menghambat proses yang menghancurkan tulang. Ini karena mereka mendorong osteoklas untuk apoptosis, atau bunuh diri. Karena fakta bahwa sel-sel ini, kadang-kadang disebut sel osteogenik, bertanggung jawab atas kerusakan jaringan tulang, pembunuhan mereka mencegah kehilangannya.
Bifosfonat adalah bahan kimia yang cukup sederhana. Tampaknya membingungkan bahwa partikel primitif seperti itu mengenali osteoklas dan memulai kematiannya. Namun, ini bisa dijelaskan dengan cukup sederhana. Obat ini memiliki dua gugus fosfat yang bekerja sama untuk mengikat ion kalsium.
Berkat ini, bifosfonat secara istimewa mengikat elemen ini dan terakumulasi di tulang. Mereka mencapai konsentrasi tinggi di dalamnya, sementara tidak disimpan di jaringan lain.
Saat osteoklas memecah tulang, mereka melepaskan bifosfonat dari jaringan. Molekul obat kemudian menembus sel osteoklas. Ini mengganggu fungsi enzimatik intraseluler di osteoklas, yang menyebabkan kerusakan jaringan tulang.
Bifosfonat menunjukkan kemiripan struktural dengan pirofosfat. Banyak enzim diaktivasi dengan menempel pada bahan kimia ini. Karena gugus bifosfonat meniru struktur pirofosfat.
Obat-obatan dengan itu menunjukkan kemampuan meniru zat ini. Berkat ini, mereka bergabung dengan enzim yang sesuai, memblokirnya. Dengan cara inilah bifosfonat mengganggu proses intraseluler dalam osteoklas.
Bifosfonat - sejarah
Bifosfonat ditemukan dan dipasarkan sejak abad ke-19. Namun, mereka tidak digunakan sebagai obat. Sifat kimiawi zat ini telah digunakan untuk melunakkan air dalam sistem irigasi yang digunakan di kebun jeruk.
Studi pertama tentang penggunaan bifosfonat dalam pengobatan gangguan metabolisme tulang dilakukan pada tahun 1960-an. Alasan awal untuk tindakan mereka pada manusia adalah kemampuannya untuk memblokir pelarutan hidroksilapatit, yang merupakan komponen utama mineral tulang.
Mekanisme kerja sebenarnya dari bifosfat dengan memblokir osteoklas tidak ditemukan sampai tahun 1990-an. Ini terkait dengan pemasaran alendronate.
Bifosfonat - aplikasi dalam pengobatan osteoporosis
Osteoporosis adalah penyakit di mana tulang menjadi lemah karena kepadatan mineralnya menurun. Ini meningkatkan risiko patah tulang. Tulang yang paling sering patah termasuk tulang belakang, tulang lengan bawah, dan pinggul. Osteoporosis adalah penyebab patah tulang paling umum di kalangan orang tua. Akibat penyakit ini, tulang bisa sangat melemah sehingga patah secara spontan.
Bifosfonat direkomendasikan sebagai permulaan pengobatan terpenting dalam pengobatan osteoporosis pascamenopause. Penggunaan jangka panjangnya pada penyakit ini mengurangi risiko patah tulang dan meningkatkan kepadatan mineralnya.
Terapi bifosfonat berlangsung lima tahun jika diberikan secara oral, atau tiga tahun jika diberikan secara intravena. Efek pengobatan berlangsung selama tiga sampai lima tahun. Terapi oral selama sepuluh tahun atau terapi intravena selama enam tahun terkadang direkomendasikan untuk mereka yang berisiko lebih tinggi.
Diperkirakan bahwa penggunaan bifosfonat mengurangi risiko patah tulang sebanyak 25 sampai 70%. Efektivitasnya bergantung pada jenis tulang yang terkena. Obat-obatan ini juga berguna dalam mengurangi risiko patah tulang di masa mendatang pada pasien dengan riwayat osteoporosis.
Bifosfonat - memulai terapi
Pasokan vitamin D dan kalsium yang tepat sangat penting untuk menjaga kepadatan tulang. Unsur ini merupakan komponen jaringan tulang yang sangat penting. Vitamin D, di sisi lain, sangat penting untuk merangsang penyerapan kalsium yang tepat.
Sebelum memulai pengobatan, yang melibatkan asupan bifosfonat, Anda harus menilai asupan kalsium harian dalam makanan harian Anda, dan melakukan tes untuk osteomalasia, penyakit yang melibatkan kejenuhan tulang yang tidak memadai dengan elemen ini. Jika hasilnya menunjukkan kelainan ini, tes vitamin D tambahan harus dilakukan.
Jika ditemukan kekurangan, penting untuk mengisi kembali cadangan vitamin D dan kalsium tubuh sebelum memulai terapi bifosfonat. Mengabaikan masalah ini dapat menyebabkan gejala hipokalsemia yang parah, suatu kondisi yang terkait dengan kadar kalsium darah yang rendah.
Tubuh kita memiliki pengamanan khusus yang mengontrol level elemen. Ketika kadar kalsium dalam darah rendah, itu diambil dari tulang karena aktivitas osteoklas. Bifosfonat memblokir kerusakan jaringan tulang dan karenanya pelepasan kalsium. Oleh karena itu, ketika obat-obatan ini diberikan kepada seseorang dengan kadar unsur ini dalam darah rendah, ia akan turun lebih banyak lagi.
Bahaya hipokalemia berasal dari fakta bahwa kalsium tidak hanya merupakan bahan penyusun tulang. Ia juga terlibat dalam transmisi neuromuskuler, respon imun dan pembekuan darah. Hipokalemia, yang dapat terjadi setelah pemberian bifosfonat yang tidak tepat, menyebabkan gejala seperti:
- serangan tetany
- myasthenia gravis
- gangguan gaya berjalan
Bifosfonat dalam suntikan dan tablet
Bifosfonat datang dalam bentuk obat oral dan intravena. Keuntungan dari opsi pertama adalah kemudahan administrasi. Untuk alasan ini, pasien dan dokter paling sering memilih tablet. Seorang spesialis menentukan dosis dan frekuensi meminumnya secara individual tergantung pada kondisi pasien.
Solusi pengambilan tablet, bagaimanapun, memiliki beberapa kekurangan. Penggunaan bifosfonat oral dikaitkan dengan masalah yang tidak menyenangkan di bagian sistem pencernaan.
Untuk menghindari efek samping yang disebutkan sebelumnya, bentuk intravena kadang-kadang digunakan. Keuntungan tambahannya adalah kecepatan kerja yang lebih tinggi dibandingkan dengan pemberian oral. Obat dalam bentuk ini biasanya diminum setiap 3-4 minggu.
Bifosfonat - ini perlu diketahui
Bifosfonat adalah obat yang sangat efektif. Namun, harus diingat bahwa untuk efek terapeutik yang tepat dan meminimalkan efek samping, suplai kalsium dan vitamin D yang tepat adalah penting, oleh karena itu terapi obat harus dilengkapi dengan suplementasi yang sesuai.
Perlu juga diingat tentang pengaruh obat-obatan yang dibahas pada kemampuan berkonsentrasi. Mengonsumsi bifosfonat dapat membuat Anda merasa pusing dan mengantuk. Untuk alasan ini, Anda tidak boleh mengemudi setelah meminumnya.
Bifosfonat - efek samping
Bifosfonat yang diberikan secara oral dapat menyebabkan sakit perut serta peradangan dan erosi pada esofagus. Mual, muntah dan diare juga bisa terjadi.
Bentuk intravena obat ini terkadang menyebabkan demam dan gejala mirip flu. Mereka biasanya mulai setelah injeksi pertama. Untuk mengurangi komplikasi ini, tubuh dianjurkan untuk terhidrasi dengan baik sebelum penyuntikan.
literatur
- Masyarakat Osteoporosis Nasional. Perawatan Obat. Inggris Masyarakat Osteoporosis Nasional.
- Eriksen EF, Díez-Pérez A, Boonen S (Januari 2014). "Pembaruan tentang pengobatan jangka panjang dengan bifosfonat untuk osteoporosis pascamenopause: tinjauan sistematis". Tulang. 58:
- Fleisch H (2002). Perkembangan bifosfonat. Res Kanker Payudara. 4
- Coxon FP, Thompson K, Roelofs AJ, Ebetino FH, Rogers MJ (Mei 2008). "Visualisasi pengikatan mineral dan penyerapan bifosfonat oleh osteoklas dan sel non-resorbing". Tulang. 42
- Lucyna Papierska, Michał Rabijewski, "Bisphosphonates dalam pengobatan osteoporosis - rekomendasi dan kenyataan", MASALAH KLINIS TERPILIH
