Ebilfumin

1 kapsul mengandung 30 mg, 45 mg atau 75 mg oseltamivir (sebagai fosfat).

Tindakan

Obat antivirus - penghambat neuraminidase. Oseltamivir fosfat adalah prekursor metabolit aktif oseltamivir karboksilat. Metabolit aktif adalah penghambat selektif enzim neuraminidase virus influenza. Aktivitas neuraminidase virus memiliki pengaruh yang signifikan baik pada penetrasi partikel virus ke dalam sel yang tidak terinfeksi, dan pada pelepasan partikel virus yang baru diproduksi dari sel yang terinfeksi dan penyebaran virus yang menular lebih lanjut ke dalam tubuh. Obat ini menghambat replikasi dan patogenisitas virus influenza A dan B. Oseltamivir fosfat (prodrug) mudah diserap dari saluran pencernaan dan secara efisien diubah, terutama oleh esterase hati, menjadi metabolit aktifnya (oseltamivir karboksilat). Senyawa ini tidak mengalami metabolisme lebih lanjut dan diekskresikan melalui urin. Kurang dari 20% dosis oral diekskresikan melalui feses. Pengikatan oseltamivir karboksilat dengan protein plasma manusia dapat diabaikan (3%). T0.5 dari oseltamivir karboksilat adalah 6-10 jam.

Dosis

Secara lisan. Dewasa dan remaja berusia 13-17 tahun. Pengobatan influenza: 75 mg dua kali sehari selama 5 hari. Perawatan harus dimulai sesegera mungkin dalam 2 hari pertama setelah timbulnya gejala flu. Profilaksis pasca pajanan: 75 mg 1 x / hr selama 10 hari. Perawatan harus dimulai sesegera mungkin dalam 2 hari pertama kontak dengan orang yang terinfeksi. Pencegahan selama epidemi influenza di komunitas tertentu: 75 mg sekali sehari hingga 6 minggu. Anak-anak dari usia 1 sampai 12 tahun. Pengobatan flu: mw. 10-15 kg: 30 mg dua kali sehari selama 5 hari; mc. > 15 sampai 23 kg: 45 mg dua kali sehari selama 5 hari; mc. > 23 sampai 40 kg: 60 mg dua kali sehari selama 5 hari; mc. > 40 kg: 75 mg dua kali sehari selama 5 hari. Perawatan harus dimulai sesegera mungkin dalam dua hari pertama setelah timbulnya gejala flu. Profilaksis pasca pajanan: mc. 10-15 kg: 30 mg sekali sehari selama 10 hari; mc. > 15 sampai 23 kg: 45 mg sekali sehari selama 10 hari; mc. > 23 sampai 40 kg: 60 mg sekali sehari selama 10 hari; mc. > 40 kg: 75 mg 1 x / hr selama 10 hari. Pencegahan selama epidemi influenza di komunitas tertentu: studi tentang pencegahan selama epidemi influenza belum dilakukan pada anak-anak usia 0-12 bulan. Pengobatan: 3 mg / kg berat badan 2 kali sehari selama 5 hari. Perawatan harus dimulai sesegera mungkin dalam dua hari pertama setelah timbulnya gejala flu. Rekomendasi dosis di atas tidak ditujukan untuk bayi prematur, yaitu anak-anak. Profilaksis setelah pajanan virus: setengah dari dosis terapeutik harian, yaitu 3 mg / kg. sekali sehari selama 10 hari. Rekomendasi dosis di atas tidak ditujukan untuk bayi prematur, yaitu anak-anak Pencegahan selama epidemi influenza di komunitas tertentu: tidak ada studi tentang pencegahan selama epidemi influenza yang dilakukan pada anak-anak usia 0-12 bulan. Kelompok pasien khusus. Tidak ada pengurangan dosis yang diperlukan pada pasien lanjut usia, atau pada pasien dewasa dengan insufisiensi hati. Penelitian belum dilakukan pada anak-anak dengan gangguan hati. Data klinis tentang penggunaan pada bayi dan anak-anak (usia 12 tahun ke bawah) dengan insufisiensi ginjal tidak memadai untuk dapat menentukan dosis yang dianjurkan pada kelompok pasien ini. Gagal ginjal pada orang dewasa dan remaja usia 13-17 tahun. Pengobatan influenza - bersihan kreatinin (CCr)> 60 ml / menit: 75 mg dua kali sehari; CCr> 30 sampai 60 ml / menit: 30 mg dua kali sehari; CCr> 10 sampai 30 ml / menit: 30 mg sekali sehari; CCr ≤ 10 ml / menit: pemberian tidak dianjurkan karena kurangnya data yang tersedia; pasien hemodialisis: 30 mg setelah setiap sesi hemodialisis; Pasien dialisis peritoneal: 30 mg dosis tunggal (data berasal dari penelitian pada pasien yang menjalani CAPD; oseltamivir karboksilat diharapkan dapat dibersihkan lebih banyak dengan APD; jika dianggap perlu oleh ahli nefrologi, pengobatan dapat dialihkan dari APD ke CAPD). Pencegahan influenza - CCr> 60 ml / menit: 75 mg sekali sehari; CCr> 30 sampai 60 ml / menit: 30 mg sekali sehari; CCr> 10 sampai 30 mL / menit: 30 mg dua hari sekali; CCr ≤ 10 ml / menit: pemberian tidak dianjurkan karena kurangnya data yang tersedia; pasien hemodialisis: 30 mg setelah setiap sesi hemodialisis kedua; Pasien dialisis peritoneal: 30 mg sekali seminggu (data dari penelitian pasien yang menjalani CAPD; oseltamivir karboksilat diharapkan dapat dibersihkan lebih banyak dengan APD; jika dianggap perlu oleh ahli nefrologi, pengobatan dapat dialihkan dari APD ke CAPD). Cara memberi. Pasien yang tidak dapat menelan kapsul mungkin menerima dosis suspensi yang sesuai. Jika tidak ada obat bubuk untuk suspensi oral tersedia di pasaran, suspensi dapat dibuat dari kapsul.

Indikasi

Pengobatan flu. Untuk digunakan pada orang dewasa dan anak-anak, termasuk bayi baru lahir cukup bulan yang menunjukkan gejala flu saat virus flu beredar di masyarakat. Pengobatan itu efektif bila dimulai dalam dua hari sejak gejala pertama. Pencegahan flu. Pencegahan pasca pajanan pada orang yang berusia 1 tahun atau lebih setelah terpapar kasus influenza yang diakui secara klinis di mana virus influenza ada di masyarakat. Penggunaan obat yang benar untuk pencegahan influenza harus didasarkan pada analisis kasus per kasus dengan mempertimbangkan keadaan dan spesifisitas populasi yang membutuhkan perlindungan. Dalam keadaan luar biasa (misalnya ketika strain yang beredar tidak cocok dengan strain vaksin atau jika terjadi pandemi), profilaksis musiman dapat dipertimbangkan untuk individu berusia 1 tahun atau lebih. Pencegahan pasca pajanan influenza pada bayi kurang dari 1 tahun selama pandemi flu. Oseltamovir bukanlah pengganti vaksinasi flu. Penggunaan obat antivirus untuk mengobati dan mencegah influenza harus berdasarkan rekomendasi resmi. Keputusan untuk menggunakan oseltamivir untuk pengobatan dan profilaksis harus mempertimbangkan karakteristik virus influenza yang bersirkulasi, informasi yang tersedia tentang kerentanan obat dari galur virus pada musim tertentu, dan dampak penyakit di berbagai wilayah geografis dan populasi pasien.

Kontraindikasi

Hipersensitivitas terhadap zat aktif atau salah satu eksipien.

Tindakan pencegahan

Oseltamivir hanya efektif melawan penyakit yang disebabkan oleh virus influenza. Perlindungan terhadap flu hanya berlangsung selama persiapan dilakukan. Keamanan dan kemanjuran oseltamivir belum ditetapkan pada orang dengan penyakit yang begitu parah atau tidak stabil sehingga mereka dianggap sebagai indikasi untuk segera dirawat di rumah sakit. Kemanjuran oseltamivir untuk tujuan terapeutik dan profilaksis pada subjek dengan gangguan sistem imun atau pada subjek dengan penyakit jantung dan / atau pernapasan kronis belum ditetapkan. Tidak ada data klinis untuk menentukan dosis oseltamivir untuk bayi prematur (<36 minggu usia pasca-konseptual). Pengurangan dosis diperlukan pada pasien dewasa dan remaja (usia 13-17 tahun) dengan gangguan ginjal berat. Data klinis tidak cukup untuk menentukan dosis pada bayi dan anak-anak (usia 1 tahun atau lebih) dengan insufisiensi ginjal. Karena risiko kejadian neuropsikiatri, pasien influenza harus dipantau secara ketat untuk perubahan perilaku, dan risiko serta manfaat pengobatan berkelanjutan harus dipertimbangkan dengan cermat untuk setiap pasien.

Aktivitas yang tidak diinginkan

Dewasa dan remaja. Sangat umum: sakit kepala, mual. Umum: bronkitis, herpes simpleks, nasofaringitis, infeksi saluran pernapasan atas, sinusitis, insomnia, batuk, sakit tenggorokan, pilek, muntah, sakit perut (termasuk sakit perut bagian atas), dispepsia, sakit kepala dan pusing (termasuk. vertigo), kelelahan, demam, nyeri pada ekstremitas. Jarang: reaksi hipersensitivitas, perubahan tingkat kesadaran, kejang, aritmia, peningkatan enzim hati, eksim, dermatitis, ruam kulit, urtikaria. Jarang: trombositopenia, reaksi anafilaksis, reaksi anafilaktoid, agitasi, perilaku abnormal, kecemasan, kebingungan, delusi, delirium, halusinasi, mimpi buruk, mutilasi diri, gangguan penglihatan, perdarahan gastrointestinal, kolitis hemoragik, hepatitis fulminan, gagal hati, peradangan hati, angioedema, eritema multiforme, sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermal toksik. Profil keamanan oseltamivir pada pasien immunocompromised dan pada pasien berisiko (pasien dengan risiko lebih tinggi untuk komplikasi dari influenza, misalnya pasien lanjut usia dan pasien dengan penyakit jantung atau pernapasan kronis) serupa dengan yang terlihat pada orang dewasa dan / atau ) remaja tanpa penyakit penyerta. Anak-anak. Sangat umum: batuk, hidung tersumbat, muntah. Umum: otitis media, sakit kepala, konjungtivitis (termasuk mata merah, keluarnya cairan dari mata dan sakit mata), sakit telinga, pilek, sakit perut (termasuk sakit perut bagian atas), dispepsia, mual. Jarang: gangguan gendang telinga, dermatitis (termasuk alergi dan dermatitis atopik). Profil keamanan pada anak dengan asma bronkial serupa dengan yang diamati pada anak tanpa penyakit penyerta. Profil keamanan pada bayi kurang dari 1 tahun serupa dengan pada anak usia 1 tahun ke atas. Pada pasien immunocompromised (termasuk anak-anak berusia 1 sampai 12 tahun ke atas), profil keamanannya sama seperti yang diamati sebelumnya dalam uji klinis profilaksis oseltamivir.

Kehamilan dan menyusui

Flu telah dikaitkan dengan efek buruk pada kehamilan dan janin, serta risiko cacat lahir yang serius, termasuk kelainan jantung bawaan. Data tentang pajanan oseltamivir pada wanita hamil dari laporan pascapemasaran dan dari penelitian observasi (lebih dari 1000 hasil pajanan pada trimester pertama) menunjukkan tidak ada efek malformatif oseltamivir pada janin / bayi baru lahir. Namun, dalam satu studi observasi, meskipun risiko keseluruhan dari malformasi kongenital tidak meningkat, hasil untuk kelainan jantung bawaan yang didiagnosis dalam 12 bulan setelah kelahiran tidak dapat disimpulkan.Dalam penelitian ini, kejadian penyakit jantung bawaan yang serius setelah pajanan trimester pertama terhadap oseltamivir adalah 1,76% (7 bayi dari 397 kehamilan) dibandingkan dengan 1,01% pada kehamilan pada populasi umum tanpa pajanan (Odds Ratio 1, 75, interval kepercayaan 95% 0,51 hingga 5,98). Relevansi klinis dari temuan ini tidak jelas karena studi ini memiliki kekuatan yang terbatas. Selain itu, penelitian ini terlalu kecil untuk menilai secara andal semua jenis cacat lahir serius tertentu; Selain itu, populasi yang terpajan oseltamivir dan yang tidak terpajan tidak dapat sepenuhnya dibandingkan, khususnya dalam hal apakah mereka tertular flu atau tidak. Penggunaan obat dapat dipertimbangkan selama kehamilan jika perlu dan setelah mempertimbangkan informasi yang tersedia tentang keamanan, manfaat dan patogenisitas dari strain virus influenza yang bersirkulasi. Data yang terbatas menunjukkan bahwa oseltamivir dan metabolit aktif diekskresikan dalam ASI, namun konsentrasinya sangat rendah sehingga dosis pada bayi yang disusui bersifat subterapeutik. Mengingat informasi di atas, patogenisitas virus influenza yang bersirkulasi dan penyakit yang mendasari wanita menyusui, pemberian oseltamivir dapat dipertimbangkan jika ada potensi manfaat yang signifikan bagi ibu menyusui. Penelitian pada hewan tidak menunjukkan toksisitas reproduksi.

Interaksi

Sifat farmakokinetik oseltamivir, seperti ikatan protein yang rendah dan metabolisme yang tidak bergantung pada CYP450 dan glukuronidase, memberi kesan bahwa interaksi obat yang signifikan secara klinis melalui mekanisme ini tidak mungkin terjadi. Tidak ada penyesuaian dosis yang diperlukan pada pasien dengan fungsi ginjal normal yang menerima probenesid bersamaan. Penggunaan probenesid secara bersamaan, yang merupakan penghambat jalur anionik sekresi tubulus ginjal yang kuat, menyebabkan peningkatan sekitar 2 kali lipat dalam pajanan terhadap metabolit aktif oseltamivir. Oseltamivir tidak memiliki interaksi kinetik dengan amoksisilin yang dihilangkan melalui rute yang sama, menunjukkan bahwa terdapat sedikit interaksi oseltamivir melalui rute ini. Interaksi yang signifikan secara klinis karena persaingan untuk sekresi tubulus ginjal tidak mungkin terjadi karena batas keamanan yang diketahui untuk sebagian besar zat ini, cara eliminasi metabolit aktif (filtrasi glomerulus dan anionik, sekresi tubular) dan kapasitas jalur ekskresi ini. Namun, kehati-hatian harus dilakukan saat meresepkan oseltamivir pada subjek yang menggunakan zat yang diekskresikan bersama dengan batas terapeutik yang sempit, seperti klorpropamid, metotreksat, dan fenilbutazon. Tidak ada interaksi farmakokinetik antara oseltamivir atau metabolit utamanya saat diberikan bersama parasetamol, asam asetilsalisilat, simetidin atau antasida (magnesium dan aluminium hidroksida, kalsium karbonat), rimantadine atau warfarin (pada subjek stabil yang diobati dengan influenza dan tanpa warfarin).

Harga

Ebilfumin, harga 100% PLN 57.35

Sediaannya mengandung zat: Oseltamivir