Sabril®

1 tablet pow. atau 1 sachet mengandung 500 mg vigabatrin.

Tindakan

Obat antikonvulsan yang merupakan inhibitor GABA aminotransferase (enzim yang bertanggung jawab atas pemecahan GABA) yang selektif dan tidak dapat diubah. Vigabatrin cepat diserap dari saluran gastrointestinal, terlepas dari makanan. Tidak ada hubungan langsung antara konsentrasi plasma obat dan kemanjuran. Durasi kerja lebih tergantung pada tingkat resintesis aminotransferase GABA daripada pada konsentrasi plasma obat. Sekitar 70% dari dosis tunggal diekskresikan dalam bentuk tidak berubah dalam urin. T0.5 adalah 5-8 jam.

Dosis

Secara lisan. Perawatan dengan persiapan hanya boleh dimulai oleh dokter spesialis epilepsi, ahli saraf atau ahli saraf anak. Pemeriksaan selama perawatan harus di bawah pengawasan spesialis ini. Jika, setelah pengobatan yang tepat, tidak ada perbaikan yang signifikan dalam pengendalian kejang, vigabatrin sebaiknya tidak dilanjutkan. Obat tersebut harus dihentikan secara bertahap di bawah pengawasan medis yang ketat. Dewasa: keefektifan maksimum biasanya terlihat pada dosis 2-3 g per hari. Dosis awal adalah 1 g; itu harus ditambahkan ke obat anti-epilepsi saat ini. Dosis harian kemudian harus ditingkatkan secara bertahap sebesar 0,5 g setiap minggu tergantung pada respon klinis dan tolerabilitas. Dosis maksimal yang dianjurkan adalah 3 g setiap hari. Anak-anak: dosis awal yang dianjurkan adalah 40 mg / kg / hari. Anak-anak tentang b. 10-15 kg - 0,5-1 g per hari; anak-anak tentang b. 15-30 kg - 1-1,5 g / hari; anak-anak tentang b. 30-50 kg - 1,5-3 g / hari; anak-anak tentang b. > 50 kg - 2-3 g / hari. Dosis maksimum yang direkomendasikan untuk setiap kelompok tidak boleh dilampaui. Bayi - monoterapi untuk kejang epilepsi pada masa bayi (sindrom West): dosis awal adalah 50 mg / kg. per hari. Jika perlu, dapat ditingkatkan secara bertahap selama satu minggu. Dosis sampai 150 mg / kg setiap hari ditoleransi dengan baik. Pasien lanjut usia atau pasien dengan insufisiensi ginjal (klirens kreatinin: penyesuaian dosis atau frekuensi pemberian harus dipertimbangkan. Tablet atau butiran harus diberikan 1 atau 2 kali sehari, sebelum atau sesudah makan. Butiran harus dilarutkan dalam air, jus buah atau susu segera sebelum dikonsumsi.

Indikasi

Pengobatan kombinasi dengan obat antiepilepsi lain pada pasien dengan serangan onset parsial refrakter dengan atau tanpa generalisasi sekunder, ketika semua obat antiepilepsi lain yang digunakan dalam kombinasi tidak mencukupi atau tidak dapat ditoleransi. Monoterapi kejang epilepsi pada bayi (sindrom West).

Kontraindikasi

Hipersensitif thd vigabatrin atau bahan sediaan lainnya.

Tindakan pencegahan

Persiapan sebaiknya tidak digunakan sebagai terapi tunggal, kecuali untuk pengobatan kejang epilepsi pada bayi. Keterbatasan bidang visual telah diamati pada sekitar 1/3 dari pasien yang menerima vigabatrin. Timbulnya gejala biasanya terjadi setelah berbulan-bulan atau bertahun-tahun penggunaan vigabatrin. Derajat keterbatasan bidang visual mungkin sangat parah sehingga dapat menimbulkan konsekuensi praktis bagi pasien. Sebagian besar pasien dengan defek yang dikonfirmasi dengan perimetri tidak menunjukkan gejala keterbatasan lapang pandang. Oleh karena itu, efek yang tidak diinginkan tersebut dapat didiagnosis secara andal dengan perimetri sistematis, yang biasanya hanya mungkin terjadi pada pasien berusia di atas 9 tahun. Metode yang dikembangkan secara khusus berdasarkan potensi bangkitan visual (VEP) untuk menguji penglihatan tepi pada anak-anak berusia 3 tahun ke atas tersedia berdasarkan permintaan dari produsen. Metode ini belum secara resmi divalidasi untuk mendeteksi cacat lapang pandang yang terkait dengan penggunaan vigabatrin. Elektroretinografi dapat berguna, tetapi hanya dapat digunakan pada orang dewasa yang tidak kooperatif dengan perimetri atau pada pasien yang sangat muda. Keterbatasan bidang visual tidak dapat diubah bahkan setelah penghentian pengobatan vigabatrin. Peningkatan kehilangan lapang pandang pada penghentian vigabatrin tidak dapat dikesampingkan. Oleh karena itu, vigabatrin hanya boleh digunakan setelah mempertimbangkan manfaat dan risikonya sehubungan dengan obat lain. Vigabatrin tidak dianjurkan untuk digunakan pada pasien dengan kelainan lapang pandang yang signifikan secara klinis. Pasien yang memulai terapi vigabatrin harus menjalani pengujian sistematis untuk defek lapang pandang pada awal pengobatan dan setiap 6 bulan selama seluruh periode pengobatan. Berdasarkan data yang tersedia, dapat disimpulkan bahwa visual field defect (VFD) konsentris pada banyak kasus, mempengaruhi kedua mata dan lebih signifikan pada sisi hidung dibandingkan pada sisi temporal. Di tengah bidang visual (dalam 30 derajat), kehilangan bidang visual annular di bagian hidung sering diamati. Kehilangan lapang pandang yang dilaporkan pada pasien yang menerima vigabatrin berkisar dari ringan sampai berat.Risiko pembatasan bidang visual mungkin lebih besar pada pria daripada wanita. Pengujian bidang visual (perimetri) harus dilakukan dengan menggunakan perimetri statis standar (metode Humphrey atau Octopus) atau perimetri kinetik (metode Goldmann). Perimetri statis adalah metode yang direkomendasikan. Elektroretinografi hanya dapat digunakan pada orang dewasa yang tidak sesuai dengan perimetri. Potensi osilasi pertama dan respons terhadap rangsangan dengan rangsangan yang berkedip-kedip 30 Hz dalam elektroretinogram tampaknya berkorelasi dengan VFD yang terkait dengan penggunaan vigabatrin. Reaksi ini tertunda dan berkurang dibandingkan dengan normal. Perubahan tersebut tidak diamati pada pasien yang diobati dengan vigabatrin tanpa VFD. Baik pasien maupun pengasuh harus menerima deskripsi yang akurat tentang frekuensi dan efek gangguan lapang pandang selama pengobatan vigabatrin. Pasien harus disarankan untuk melaporkan masalah dan gejala penglihatan baru yang mungkin terkait dengan bidang pandang yang menyempit. Jika gangguan lapang pandang didiagnosis selama observasi selama pengobatan, keputusan harus dibuat mengenai penghentian vigabatrin secara bertahap. Jika pengobatan dilanjutkan, observasi yang lebih sering (perimetri) harus dipertimbangkan. Vigabatrin tidak boleh digunakan secara bersamaan dengan agen lain yang beracun bagi retina. Tes perimetri pada anak <9 tahun jarang dapat dilakukan. Risiko yang terkait dengan pengobatan harus dipertimbangkan dengan cermat terhadap manfaat obat pada anak-anak. Saat ini, tidak ada metode yang ditetapkan untuk mendiagnosis atau mengesampingkan gangguan lapang pandang pada anak-anak yang tidak dapat dilakukan perimetri standar. Jika metode berdasarkan pengujian potensi visual yang dibangkitkan secara spasial (VEP), jika menunjukkan respons lapangan visual pusat yang normal tetapi tidak ada respons perifer, penilaian manfaat-risiko dari vigabatrin harus ditinjau dan penghentian pengobatan dipertimbangkan. Kehadiran penglihatan tepi tidak mengesampingkan kemungkinan berkembangnya gangguan lapang pandang. Elektroretinografi mungkin berguna, tetapi sebaiknya hanya digunakan pada anak-anak <3 tahun. Pemantauan ketat terhadap pasien yang diobati dengan vigabatrin untuk efek samping neurologis dianjurkan. Faktor risiko untuk mengembangkan enekafolaptia meliputi: dosis awal yang lebih tinggi dari yang direkomendasikan, peningkatan dosis yang lebih cepat dari yang direkomendasikan, dan gagal ginjal. Vigabatrin harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan riwayat psikosis, depresi atau gangguan perilaku. Kasus kelainan MRI otak telah dilaporkan, terutama pada bayi muda yang diobati dengan vigabatrin dosis tinggi untuk sindrom West. Relevansi klinis dari temuan ini saat ini tidak diketahui. Gangguan pergerakan termasuk distonia, tardive dan hipertonia telah dilaporkan pada bayi dalam pengobatan kejang. Keseimbangan manfaat-risiko vigabatrin harus dinilai pada setiap pasien. Jika gangguan gerakan baru berkembang selama terapi vigabatrin, pengurangan dosis atau penghentian bertahap harus dipertimbangkan. Ide dan perilaku bunuh diri telah dilaporkan pada pasien yang diobati dengan obat anti-epilepsi, dan pasien harus dipantau dengan cermat dan pengobatan yang tepat dipertimbangkan jika perlu. Gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan klirens kreatinin <60 ml / menit dan pada orang tua. Pasien-pasien ini harus dimonitor dengan hati-hati untuk efek samping seperti sedasi atau kebingungan.

Aktivitas yang tidak diinginkan

Sangat umum: mengantuk, cacat lapang pandang, kelelahan, agitasi (anak-anak), gelisah (anak-anak). Umum: kenaikan berat badan, gangguan bicara, nyeri dan pusing, paresthesia, gangguan konsentrasi dan memori, keterbelakangan mental (berpikir abnormal), tremor, penglihatan kabur, diplopia, nistagmus, mual, sakit perut, edema, lekas marah, kegelisahan psikomotor, agresi, gugup, depresi, reaksi paranoid. Jarang: ataksia, gangguan gerakan (termasuk distonia, tardive, dan hipertonia saja atau dikombinasikan dengan pencitraan resonansi magnetik), ruam, hipomania, mania, psikosis. Jarang: Gejala ensefalopati (sedasi, pingsan, dan kebingungan disertai aktivitas gelombang lambat elektroensefalografik non-spesifik; reaksi ini dapat pulih sepenuhnya setelah pengurangan dosis atau penghentian vigabatrin), gangguan retina (seperti atrofi retina perifer), angioedema, urtikaria, bunuh diri. Sangat jarang: peradangan atau atrofi saraf optik, hepatitis, halusinasi. Tidak diketahui: kelainan pada MRI otak yang mungkin merupakan tanda edema sitotoksik. Penurunan ALT dan AST telah diamati. Pengobatan jangka panjang dengan vigabatrin dapat dikaitkan dengan sedikit penurunan hemoglobin, yang jarang relevan secara klinis. Gangguan kejiwaan telah dilaporkan, sebagian besar sembuh setelah pengurangan dosis vigabatrin atau penghentian bertahap. Depresi adalah reaksi yang umum, tetapi jarang diperlukan penghentian vigabatrin. Beberapa pasien mengalami peningkatan frekuensi kejang, termasuk status epileptikus. Pasien dengan kejang mioklonik mungkin sangat rentan terhadap efek ini. Jarang, mungkin ada kejang mioklonik baru atau yang memburuk. Penghentian pengobatan secara tiba-tiba dapat menyebabkan kejang.

Kehamilan dan menyusui

Vigabatrin sebaiknya hanya digunakan selama kehamilan jika benar-benar dibutuhkan. Ada laporan kelainan (cacat lahir atau aborsi spontan) pada bayi dari ibu yang diobati dengan vigabatrin. Karena jumlah data yang terbatas, penyakit yang mendasari (epilepsi) dan penggunaan obat antiepilepsi lain secara bersamaan, tidak mungkin untuk menyimpulkan secara meyakinkan apakah penggunaan vigabatrin selama kehamilan meningkatkan risiko malformasi. Perlunya perawatan anti-epilepsi harus dipertimbangkan kembali ketika seorang wanita berencana untuk hamil atau jika seorang wanita hamil. Risiko malformasi pada keturunan ibu yang menggunakan obat antiepilepsi 2-3 kali lebih tinggi dibandingkan pada populasi umum (termasuk: bibir sumbing, cacat kardiovaskular, dan cacat tabung saraf). Perawatan dengan beberapa AED dapat meningkatkan risiko malformasi lebih dari menggunakan monoterapi. Penghentian mendadak terapi antiepilepsi yang efektif dapat menyebabkan perburukan penyakit pada ibu, yang mungkin berbahaya bagi janin. Vigabatrin masuk ke dalam ASI - menyusui tidak dianjurkan. Penelitian pada hewan menunjukkan toksisitas reproduksi.

Komentar

Jika pengobatan akan dihentikan, dianjurkan untuk mengurangi dosis obat secara bertahap selama 2-4 minggu. mengantuk dan cacat bidang visual. Perhatian khusus harus diberikan saat mengemudikan kendaraan bermotor, mengoperasikan mekanisme bergerak dan melakukan aktivitas berbahaya lainnya yang dapat mengancam nyawa atau kesehatan pasien. Dapat menyebabkan penurunan hasil ALT dan AST. Vigabatrin dapat meningkatkan jumlah asam amino dalam urin, yang dapat menyebabkan hasil positif palsu dalam tes untuk mendeteksi beberapa kelainan metabolik genetik yang langka (misalnya α-aminoadipine aciduria).

Interaksi

Vigabatrin tidak dimetabolisme, tidak mengikat protein plasma dan tidak menginduksi enzim sitokrom P-450 hati, interaksi dengan obat lain jarang terjadi. Dalam uji klinis, penurunan bertahap dalam kadar fenitoin darah 16-33% diamati, dalam banyak kasus interaksi ini tidak signifikan secara klinis. Tidak ada interaksi yang diamati dalam uji klinis di mana vigabatrin diberikan dengan karbamazepin, fenobarbital atau natrium valproat.

Harga

Sabril®, harga 100% PLN 141.86

Sediaannya mengandung zat: Vigabatrin