tekan

Tindakan

Obat mukolitik. Asetilsistein adalah turunan dari asam amino sistein. Ini memiliki efek sekretolitik (mencairkan sekresi), yang memfasilitasi pengeluaran sekresi dari saluran pernapasan. Ini membelah ikatan disulfida dalam rantai mukopolisakarida dan menyebabkan depolimerisasi rantai DNA (dalam lendir purulen).Akibat tindakan ini, viskositas lendir berkurang. Mekanisme kerja alternatif asetilsistein dihasilkan dari kemampuan gugus sulfhidril reaktif (SH) untuk mengikat radikal bebas dan mendetoksifikasinya. Selain itu, asetilsistein terlibat dalam meningkatkan sintesis glutathione, zat penting untuk detoksifikasi faktor berbahaya. Asetilsistein hampir sepenuhnya diserap, terutama bila diberikan sebagai larutan. Penyerapan asetilsistein di usus berlangsung cepat. Cmax terjadi setelah 60 menit. Asetilsistein mengalami deasetilasi parsial di mukosa usus dan transformasi metabolik yang cepat setelah bagian pertama melalui hati. Ketersediaan hayati absolut adalah 8-12% setelah dosis 200-1200 mg. Asetilsistein bereaksi cepat dengan senyawa tiol serum lainnya, seperti sistein, glutathione, dan asetilsistein untuk membentuk asetilsisteinosistein, asetilsisteinoglutathione, dan diacetylcysteine. Setelah asetilsistein diserap di saluran gastrointestinal, ia dideasetilasi di hati. Senyawa yang dihasilkan, sistein, diyakini sebagai metabolit aktif. Setelah tahap ini, perubahan metabolisme asetilsistein sama dengan sistein. 20-30% dari dosis asetilsistein yang diberikan diekskresikan melalui urin.

Dosis

Secara lisan. Dewasa: 1 tablet berkilau sekali sehari. Jangan gunakan obat lebih dari 5 hari tanpa anjuran dokter. Gunakan selambat-lambatnya 4 jam sebelum tidur karena kemungkinan sekresi tipis tersisa di bronkus. Dianjurkan untuk minum lebih banyak cairan selama perawatan. Tablet berbuih harus dilarutkan dalam 1/2 gelas air dan segera diminum setelah larut.

Tindakan pencegahan

Pasien dengan asma bronkial harus dimonitor secara hati-hati selama pengobatan dengan asetilsistein karena kemungkinan bronkospasme. Jika ini terjadi, asetilsistein harus segera dihentikan. Pada pasien usia lanjut atau pasien dengan insufisiensi pernafasan, perhatian khusus harus dilakukan karena kemampuan untuk meludah berkurang. Pada pasien dengan masalah ekspektasi, terapi fisik pernapasan tambahan (misalnya drainase posisi) harus diterapkan. Karena jumlah zat aktifnya, sediaan sebaiknya tidak digunakan pada anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun. Perhatian dianjurkan bila menggunakan obat pada pasien dengan riwayat penyakit tukak lambung atau duodenum, terutama jika obat lain yang diketahui mengiritasi mukosa lambung dikonsumsi bersamaan. Karena risiko reaksi kulit yang parah, jika terjadi perubahan pada kulit atau selaput lendir, penggunaan aacetylcysteine harus dihentikan dan segera berkonsultasi dengan dokter. Perhatian harus dilakukan pada pasien dengan intoleransi histamin dan hindari penggunaan asetilsistein jangka panjang di dalamnya, karena asetilsistein mempengaruhi metabolisme histamin dan dapat menyebabkan gejala intoleransi (misalnya sakit kepala, rinitis, pruritus). Jika pemberian asetilsistein dan antibiotik oral bersamaan diperlukan, obat ini harus diminum setidaknya 2 jam. Obat tersebut mengandung 183,4 mg natrium per dosis, yang harus diperhitungkan pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal dan pada pasien dengan diet natrium terkontrol . Sediaannya mengandung aspartam, sumber fenilalanin, yang mungkin berbahaya bagi pasien dengan fenilketonuria. Sediaan mengandung isomalt, yang dihidrolisis dalam tubuh menjadi glukosa, manitol dan sorbitol - pasien dengan malabsorpsi glukosa-galaktosa tidak boleh mengambil sediaan. Jangan gunakan pada pasien dengan intoleransi fruktosa herediter langka.

Aktivitas yang tidak diinginkan

Jarang: stomatitis, muntah, diare, sakit perut, mual, sakit kepala, tinitus, reaksi hipersensitivitas, takikardia, urtikaria, ruam, angioedema, pruritus, pireksia, hipotensi. Jarang: dispepsia, bronkospasme, dispnea. Sangat jarang: syok anafilaksis, reaksi anafilaksis / anafilaktoid, perdarahan. Tidak diketahui: wajah bengkak. Ada laporan yang sangat jarang tentang reaksi kulit yang serius termasuk sindrom Stevens-Johnson dan sindrom Lyell setelah pemberian asetilsistein. Dalam kebanyakan kasus, setidaknya satu obat lain kemungkinan besar terlibat dalam menyebabkan lesi pada kulit dan selaput lendir. Agregasi platelet yang menurun dengan adanya asetilsistein telah diamati dalam berbagai penelitian, tetapi relevansi klinis dari temuan ini tidak dapat ditetapkan saat ini.

Interaksi

Obat antitusif tidak boleh diberikan dalam kombinasi dengan asetilsistein, karena melemahnya refleks batuk dapat menyebabkan sekresi bronkial. Arang aktif dapat mengurangi efek asetilsistein. Laporan yang ada tentang inaktivasi antibiotik oleh asetilsistein dan obat mukolitik lainnya hanya mengacu pada eksperimen in vitro di mana zat yang disebutkan dicampur secara langsung. Namun, untuk alasan keamanan, asetilsistein dan antibiotik yang diberikan secara oral harus diberikan secara terpisah, setidaknya dengan jarak 2 jam. Inkompatibilitas in vitro yang dijelaskan terutama terkait dengan penisilin semi-sintetik, tetrasiklin, sefalosporin, dan aminoglikosida. Asetilsistein belum terbukti tidak cocok dengan antibiotik seperti amoksisilin, doksisiklin, eritromisin, tiamfenikol dan sefuroksim. Acetylcysteine meningkatkan penetrasi cefuroxime ke dalam sekresi bronkial. Penggunaan asetilsistein dan nitrogliserin atau nitrat lain secara bersamaan dapat menyebabkan peningkatan efek vasodilatasi dan penghambatan agregasi platelet. Jika pengobatan bersamaan dengan asetilsistein dan nitrogliserin diperlukan, pasien harus dipantau untuk hipotensi berat.