Kesepakatan Ramipril

1 kapsul berisi 10 mg ramipril.

Tindakan

Ramipril diubah menjadi metabolit aktif, ramiprilat, inhibitor ACE (enzim yang mengkatalisis konversi angiotensin I menjadi vasopressor angiotensin II serta pemecahan vasodilator bradikinin). Penurunan produksi angiotensin II dan penghambatan pemecahan bradikinin menyebabkan vasodilatasi. Pemberian ramipril mengurangi sekresi aldosteron. Pada pasien dengan hipertensi arteri, hal ini menyebabkan penurunan tekanan darah pada posisi terlentang dan berdiri tanpa peningkatan kompensasi detak jantung. Timbulnya efek antihipertensi terjadi dalam 1-2 jam setelah pemberian dosis, efek maksimal terlihat setelah 3-6 jam, dan efek satu dosis biasanya dipertahankan selama 24 jam. Setelah pemberian oral, ramipril cepat diserap (makanan tidak mempengaruhi penyerapan) , mencapai Cmaks dalam 1 jam. Ketersediaan hayati dari metabolit aktif, ramiprilat, adalah 45%. Cmaks ramiprilat dicapai 2-4 jam setelah pemberian ramipril. Pengikatan protein plasma ramipril sekitar 73% dan ramiprilat sekitar 56%. Ramipril hampir sepenuhnya dimetabolisme menjadi ramiprilat dan turunan lainnya. Metabolit terutama diekskresikan oleh ginjal. Setelah beberapa dosis ramipril sekali sehari, ramiprilat T0.5 yang efektif adalah 13-17 jam untuk dosis 5-10 mg dan lebih lama untuk dosis rendah 1,25-2,5 mg.

Dosis

Secara lisan. Dewasa. Hipertensi. Secara individual tergantung pada profil pasien dan kontrol tekanan darah. Obat ini dapat digunakan sebagai terapi tunggal atau kombinasi dengan obat antihipertensi dari kelompok lain. Dosis awal adalah 2,5 mg setiap hari. Pasien dengan sistem renin-angiotensin-aldosteron yang teraktivasi kuat mungkin mengalami penurunan tekanan darah yang berlebihan setelah dosis awal; pada kelompok pasien ini dosis awal adalah 1,25 mg dan pengobatan harus dimulai di bawah pengawasan medis. Dosis dapat digandakan selama 2 sampai 4 minggu untuk mencapai nilai tekanan darah target. Dosis maksimum adalah 10 mg / hari. Obat tersebut biasanya diberikan sehari sekali. Pencegahan penyakit kardiovaskular. Dosis awal adalah 2,5 mg sekali sehari. Dosis harus ditingkatkan secara bertahap sesuai toleransi pasien. Dianjurkan untuk menggandakan dosis setelah 1-2 minggu pengobatan, dan setelah 2-3 minggu lagi untuk meningkatkannya ke dosis pemeliharaan target 10 mg sekali sehari. Pengobatan penyakit ginjal pada pasien diabetes dengan mikroalbuminuria. Dosis awal adalah 1,25 mg sekali sehari. Dosis harus ditingkatkan secara bertahap. Dianjurkan untuk menggandakan dosis menjadi 2,5 mg sekali sehari setelah 2 minggu pengobatan, kemudian menjadi 5 mg setelah 2 minggu berikutnya Pengobatan penyakit ginjal pada pasien diabetes dengan setidaknya satu faktor risiko kardiovaskular. Dosis awal adalah 2,5 mg sekali sehari. Dosis harus ditingkatkan secara bertahap sesuai toleransi pasien. Dianjurkan untuk menggandakan dosis menjadi 5 mg sekali sehari setelah 1-2 minggu pengobatan, dan kemudian menjadi 10 mg setelah 2-3 minggu berikutnya. Dosis target adalah 10 mg / hari. Nefropati non-diabetes yang didefinisikan oleh proteinuria ≥ 3 g / hari. Dosis awal adalah 1,25 mg sekali sehari. Dosis harus ditingkatkan secara bertahap. Dianjurkan untuk menggandakan dosis menjadi 2,5 mg sekali sehari setelah 2 minggu pengobatan dan kemudian menjadi 5 mg setelah 2 minggu lagi Gagal jantung simptomatik. Pada pasien stabil yang distabilkan dengan diuretik, dosis awal yang dianjurkan adalah 1,25 mg sekali sehari. Dosis harus dilakukan setiap 1-2 minggu, sampai dengan dosis maksimal 10 mg / hari. Lebih disukai memberikan sediaan dalam 2 dosis terbagi. Profilaksis sekunder setelah infark miokard akut dengan gagal jantung. Pada pasien yang secara klinis dan hemodinamik stabil, 48 jam setelah infark miokard akut, dosis awalnya adalah 2,5 mg dua kali sehari selama 3 hari. Jika dosis awal 2.5 mg tidak dapat ditoleransi, 1.25 mg dua kali sehari harus diberikan selama 2 hari sebelum meningkatkan dosis menjadi 2.5 mg, kemudian 5 mg dua kali sehari. Jika dosis tidak dapat ditingkatkan menjadi 2,5 mg dua kali sehari pengobatan harus ditarik. Dosis harian harus ditingkatkan secara bertahap dua kali lipat dengan interval 1 hingga 3 hari sampai dosis target 5 mg dua kali sehari tercapai. Jika memungkinkan, dosis pemeliharaan harus diberikan dalam 2 dosis terbagi. Tidak ada cukup data tentang pengobatan pasien dengan gagal jantung parah (NYHA IV) segera setelah infark miokard, dan ketika keputusan dibuat untuk merawat pasien dalam kelompok ini, dianjurkan untuk memulai pengobatan dengan dosis 1,25 mg sekali sehari (perawatan khusus dianjurkan saat meningkatkan dosis). dosis). Kelompok pasien khusus. Hipotensi dapat terjadi pada pasien yang diobati dengan diuretik setelah memulai ramipril. Jika memungkinkan, diuretik harus dihentikan 2-3 hari sebelum memulai terapi ramipril. Pada pasien hipertensi yang menerima diuretik, pengobatan dengan ramipril harus dimulai dengan dosis 1,25 mg. Fungsi ginjal dan kadar kalium darah harus dipantau. Dosis lebih lanjut dari sediaan harus ditentukan tergantung pada nilai tekanan darah target. Pada pasien dengan gangguan ginjal, dosis harian harus berdasarkan pada bersihan kreatinin (CCr) - CCr ≥ 60 ml / menit: dosis awal tidak berubah, dosis harian maksimum 10 mg; CCr 30-60 ml / menit: dosis awal tidak berubah, dosis harian maksimum 5 mg; CCr 10-30 ml / menit: dosis awal 1,25 mg / hari, dosis harian maksimum 5 mg; Pada pasien hipertensi yang menjalani hemodialisis dosis awal adalah 1,25 mg / hari dan dosis harian maksimum adalah 5 mg, obat harus diberikan beberapa jam setelah hemodialisis selesai. Pada pasien dengan gangguan hati, pengobatan hanya boleh dimulai di bawah pengawasan medis yang ketat dan dosis harian maksimum adalah 2,5 mg. Pada pasien usia lanjut, dosis awal harus lebih rendah dan peningkatan dosis lebih bertahap, dosis awal 1,25 mg harus dipertimbangkan. Cara memberi. Tablet dapat diminum sebelum, selama atau setelah makan, dan harus diberikan dengan cairan pada waktu yang sama dalam sehari. Tablet tidak boleh dihancurkan atau dikunyah.

Indikasi

Pengobatan hipertensi. Pencegahan penyakit kardiovaskular: penurunan morbiditas dan mortalitas dari penyebab kardiovaskular pada pasien dengan: penyakit kardiovaskular yang jelas berasal dari aterosklerotik (riwayat penyakit jantung iskemik atau stroke atau penyakit pembuluh darah perifer) atau diabetes dan setidaknya satu penyakit kardiovaskular faktor risiko. Pengobatan penyakit ginjal: nefropati glomerulus diabetik yang baru jadi yang ditentukan oleh adanya mikroalbuminuria; nefropati diabetes yang jelas seperti yang ditentukan oleh proteinuria pada pasien dengan setidaknya satu faktor risiko kardiovaskular; nefropati non-diabetes nyata yang ditentukan oleh proteinuria ≥3 g / hari. Pengobatan gagal jantung bergejala. Pencegahan sekunder pada pasien setelah infark miokard akut: penurunan mortalitas pada fase akut infark miokard pada pasien dengan gejala klinis gagal jantung - persiapan harus dimulai selama> 48 jam setelah onset infark miokard akut (dari hari ketiga setelah infark).

Kontraindikasi

Hipersensitivitas thd ramipril, penghambat ACE lain atau bahan sediaan lainnya. Riwayat angioedema (herediter, idiopatik, diinduksi oleh ACE inhibitor sebelumnya atau antagonis reseptor angiotensin II). Prosedur perawatan ekstrakorporeal yang mengarah ke kontak darah dengan permukaan yang bermuatan negatif. Stenosis bilateral yang signifikan dari arteri ginjal atau stenosis ginjal yang berfungsi tunggal. Kehamilan trimester II dan III. Jangan gunakan pada pasien dengan hipotensi atau hemodinamik tidak stabil. Penggunaan bersamaan dengan aliskiren pada pasien dengan diabetes melitus atau gangguan fungsi ginjal (laju filtrasi glomerulus, GFR 2).

Tindakan pencegahan

Gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan peningkatan aktivasi sistem renin-angiotensin-aldosteron, karena risiko penurunan tekanan darah yang signifikan dan gangguan fungsi ginjal (pengawasan medis diperlukan, termasuk pemantauan tekanan darah, terutama pada fase awal pengobatan atau setelah mengubah dosis obat) - ini menyangkut pasien: dengan hipertensi arteri yang parah; dengan gagal jantung kongestif dekompensasi; dengan gangguan aliran masuk atau keluar ventrikel kiri yang bermakna secara hemodinamik (misalnya, stenosis katup aorta atau mitral); dengan stenosis unilateral arteri ginjal dengan ginjal aktif kedua; dengan ketidakseimbangan cairan dan elektrolit yang ada atau mungkin (termasuk pasien yang memakai diuretik); dengan sirosis hati dan / atau asites; menjalani operasi besar atau selama anestesi dengan agen yang dapat menyebabkan hipotensi (disarankan untuk menghentikan pengobatan dengan penghambat ACE satu hari sebelum operasi). Sebelum memulai pengobatan dengan sediaan, defisiensi elektrolit dan / atau hipovolemia harus diperbaiki; namun, pada pasien dengan gagal jantung, manfaat pemberian cairan harus dipertimbangkan dengan hati-hati terhadap risiko kelebihan volume. Pada pasien dengan gagal jantung sementara atau kronis setelah infark miokard dan pada pasien dengan risiko iskemia jantung atau serebral jika terjadi hipotensi berat, tahap awal pengobatan dengan persiapan memerlukan pengawasan medis khusus. Fungsi ginjal harus dinilai sebelum penggunaan ramipril dan dipantau selama pengobatan; pasien dengan gangguan ginjal memerlukan pemantauan khusus yang cermat. Ada risiko disfungsi ginjal saat menggunakan sediaan, terutama pada pasien dengan gagal jantung kongestif atau setelah transplantasi ginjal. Jumlah leukosit harus dipantau untuk mendeteksi kemungkinan leukopenia; pemeriksaan yang lebih sering dianjurkan pada fase awal pengobatan dan pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, pasien dengan kolagenosis bersamaan (misalnya lupus eritematosus atau skleroderma) dan pada pasien yang memakai obat lain yang dapat mengubah gambaran darah.Gunakan dengan hati-hati pada pasien yang berisiko hiperkalemia (dengan gagal ginjal, usia> 70 tahun, diabetes yang tidak terkontrol, mengonsumsi garam kalium, diuretik hemat kalium, dan zat lain yang meningkatkan kadar kalium darah, serta pada pasien dehidrasi, dengan gagal jantung akut atau eksaserbasi gagal jantung kronis, asidosis metabolik) - pantau kadar kalium dalam darah. Karena risiko terjadinya dan parahnya reaksi anafilaksis dan anafilaktoid terhadap racun serangga dan alergen lainnya, penghentian sementara pengobatan penghambat ACE sebelum desensitisasi harus dipertimbangkan. Penggunaan sediaan harus dihentikan jika terjadi angioedema dan perawatan darurat di rumah sakit dimulai. Angioedema usus harus dimasukkan dalam diagnosis banding nyeri perut. Angioedema yang diinduksi oleh inhibitor ACE lebih sering terjadi pada pasien kulit hitam. Penghambat ACE mungkin kurang efektif dalam menurunkan tekanan darah pada pasien kulit hitam. Batuk yang disebabkan oleh penghambat ACE harus dipertimbangkan sebagai bagian dari diagnosis banding batuk. Keamanan dan khasiat ramipril pada anak-anak belum diketahui. Penggunaan bersama ACE inhibitor, antagonis reseptor angiotensin II atau aliskiren meningkatkan risiko hipotensi, hiperkalemia, dan gangguan ginjal (termasuk gagal ginjal akut). Oleh karena itu, blokade ganda dari sistem RAA dengan penggunaan bersama penghambat ACE, antagonis reseptor angiotensin II atau aliskiren tidak dianjurkan. Jika penggunaan blokade ganda pada sistem RAA benar-benar diperlukan, itu harus dilakukan hanya di bawah pengawasan spesialis, dan tanda-tanda vital pasien, seperti fungsi ginjal, kadar elektrolit, dan tekanan darah, harus dipantau secara ketat. Penghambat ACE dan antagonis reseptor angiotensin II tidak boleh digunakan secara bersamaan pada pasien dengan nefropati diabetik.

Aktivitas yang tidak diinginkan

Umum: peningkatan kalium darah, sakit kepala, pusing, hipotensi, hipotensi ortostatik, sinkop, batuk iritasi tidak produktif, bronkitis, sinusitis, dispnea, mucositis gastrointestinal, gangguan pencernaan, ketidaknyamanan perut, dispepsia, diare, mual, muntah, ruam (terutama ruam makulopapular), kram otot, nyeri otot, nyeri dada, kelelahan. Jarang: iskemia miokard (termasuk angina atau infark miokard), takikardia, aritmia, palpitasi, edema perifer, eosinofilia, vertigo, paresthesia, hilangnya rasa, disgeusia, gangguan penglihatan (termasuk penglihatan kabur) penglihatan), bronkospasme (termasuk memburuknya gejala asma), pembengkakan mukosa hidung, radang pankreas (terkadang fatal), peningkatan kadar enzim pankreas, angioedema usus kecil, nyeri perut bagian atas (termasuk gastritis), sembelit , mulut kering, disfungsi ginjal (termasuk gagal ginjal berat), poliuria, memburuknya proteinuria yang sudah ada sebelumnya, peningkatan nitrogen urea darah, peningkatan kreatinin darah, artralgia, anoreksia, penurunan nafsu makan, hot flush, demam, peningkatan kadar enzim hati dan / atau bilirubin terkonjugasi, hal impotensi berat, penurunan libido, suasana hati tertekan, gangguan kecemasan, gugup, gelisah (terutama gerakan), gangguan tidur (termasuk mengantuk), angioedema (dalam kasus luar biasa, penyempitan saluran udara yang disebabkan oleh angioedema dapat berakibat fatal), gatal, berkeringat di luar. Jarang: jumlah sel darah putih menurun (termasuk neutropenia atau agranulositosis), jumlah sel darah merah menurun, hemoglobin menurun, jumlah trombosit menurun, kesadaran terganggu, tremor, gangguan keseimbangan, konjungtivitis, gangguan pendengaran, tinitus, vasokonstriksi, hipoperfusi, peradangan vaskulitis, glositis, ikterus kolestatik, kerusakan hepatosit, dermatitis eksfoliatif, urtikaria, onikolisis, astenia. Sangat jarang: fotosensitifitas. Tidak diketahui: aplasia sumsum tulang, pansitopenia, anemia hemolitik, reaksi anafilaktik atau anafilaktoid, peningkatan kadar antibodi antinuklear, penurunan kadar natrium darah, gangguan perhatian, iskemia sistem saraf pusat (termasuk stroke iskemik dan serangan iskemik transien), gangguan psikomotor, sensasi terbakar, gangguan penciuman, fenomena Raynaud, stomatitis aphthous, gagal hati berat, hepatitis kolestatik atau sitolitik (sangat jarang fatal), nekrolisis epidermal toksik, sindrom Stevens-Johnson, eritema multiforme, pemfigus, eksaserbasi psoriasis, peradangan mirip psoriasis kulit, ruam melepuh atau lichenoid pada kulit atau mukosa, rambut rontok, ginekomastia.

Kehamilan dan menyusui

Persiapan tidak dianjurkan pada trimester pertama kehamilan dan dikontraindikasikan pada trimester kedua dan ketiga kehamilan. Tidak ada data epidemiologi yang meyakinkan tentang risiko teratogenisitas dari pajanan ACE inhibitor selama trimester pertama kehamilan; namun sedikit peningkatan risiko tidak bisa dikesampingkan. Kecuali jika terapi penghambat ACE lanjutan dianggap penting, pasien yang merencanakan kehamilan harus diubah ke pengobatan antihipertensi alternatif yang memiliki profil keamanan yang mapan untuk digunakan dalam kehamilan. Saat kehamilan didiagnosis, pengobatan dengan ACE inhibitor harus segera dihentikan, dan jika sesuai, terapi alternatif harus dimulai. Pengobatan dengan ACE inhibitor / Angiotensin II Receptor Antagonists (AIIRA) selama trimester kedua dan ketiga kehamilan menyebabkan toksisitas janin (perburukan fungsi ginjal, oligohidramnion, penundaan osifikasi kranial) dan bayi baru lahir (gagal ginjal, hipotensi, hiperkalemia). Jika paparan ACE inhibitor terjadi sejak awal trimester kedua kehamilan, pemeriksaan ultrasonografi fungsi ginjal dan tengkorak dianjurkan. Bayi baru lahir dari ibu yang mengonsumsi ACE inhibitor harus dipantau secara cermat untuk mengetahui adanya hipotensi, oliguria, dan hiperkalemia. Menyusui: Karena kurangnya data yang memadai tentang penggunaan ramipril selama menyusui, obat ini tidak dianjurkan dan diindikasikan rejimen terapeutik alternatif dengan profil keamanan yang lebih baik untuk menyusui, terutama pada bayi baru lahir dan bayi prematur.

Komentar

Efek samping tertentu (misalnya gejala tekanan darah rendah seperti pusing) dapat mengganggu kemampuan untuk berkonsentrasi dan bereaksi, menimbulkan risiko dalam situasi di mana kemampuan ini sangat penting (misalnya mengemudi mobil atau mengoperasikan mesin). Situasi ini terutama terjadi pada awal pengobatan dan setelah mengganti produk. Setelah dosis pertama atau peningkatan dosis berikutnya, tidak disarankan untuk mengemudi atau mengoperasikan mesin selama beberapa jam.

Interaksi

Jangan gunakan inhibitor ACE saat melakukan prosedur ekstrakorporeal yang menyebabkan kontak darah dengan permukaan yang bermuatan negatif (hemodialisis atau hemofiltrasi dengan membran yang sangat permeabel, misalnya poliakrilonitril, dan apheresis lipoprotein densitas rendah dengan dekstran sulfat), karena peningkatan risiko reaksi yang parah pengobatan anafilaktoid - jika perlu, pertimbangan harus diberikan untuk menggunakan jenis dialiser yang berbeda atau kelas obat antihipertensi yang berbeda. Garam kalium, heparin, diuretik hemat kalium, dan obat lain yang meningkatkan kadar kalium darah (termasuk antagonis angiotensin II, trimetoprim, tacrolimus, siklosporin) yang digunakan dengan ramipril meningkatkan risiko hiperkalemia - kadar kalium darah harus dipantau selama terapi kombinasi. Obat antihipertensi (termasuk diuretik) dan zat lain dengan efek antihipertensi (misalnya nitrat, antidepresan trisiklik, anestesi, keracunan alkohol parah, baclofen, alfuzosin, doxazosin, prazosin, tamsulosin, terazosin) meningkatkan risiko hipotensi. Blokade ganda sistem renin-angiotensin-aldosteron (RAAS) karena penggunaan ACE inhibitor secara bersamaan, antagonis reseptor angiotensin II atau aliskiren dikaitkan dengan peningkatan kejadian efek samping seperti hipotensi, hiperkalemia dan disfungsi ginjal (termasuk gagal ginjal akut) dibandingkan dengan penggunaan antagonis RAA saja. Simpatomimetik dan vasopresor lainnya (misalnya isoproterenol, dobutamin, dopamin, epinefrin) dapat mengurangi efek hipotensi ramipril - tekanan darah harus dipantau. Penggunaan ramipril dengan allopurinol, imunosupresan, kortikosteroid, procainamide, sitostatik atau zat lain yang dapat mempengaruhi jumlah sel darah meningkatkan risiko reaksi hematologis. Penghambat ACE dapat mengurangi ekskresi litium, meningkatkan toksisitasnya - kadar litium dalam darah harus dipantau selama terapi kombinasi. Hipoglikemia dapat terjadi jika ramipril diberikan dengan obat antidiabetik oral atau insulin - kadar glukosa darah harus dipantau. NSAID (termasuk asam asetilsalisilat) dapat mengurangi efek hipotensi dari sediaan; Selain itu, risiko perburukan fungsi ginjal dan hiperkalemia meningkat. Pasien yang memakai pengobatan bersamaan dengan inhibitor mTOR kinase (misalnya temsirolimus, everolimus, sirolimus) atau vildagliptin berada pada peningkatan risiko angioedema. Perawatan harus dilakukan saat memulai pengobatan.

Harga

Ramipril Accord, harga 100% PLN 12.59

Sediaannya mengandung zat: Ramipril