5-Fluorouracil-Ebewe

1 ml larutan mengandung 50 mg fluorourasil.

Tindakan

Sitostatik dari kelompok antimetabolit, turunan piridin berfluorinasi. Ini mengganggu biosintesis asam nukleat dan menghambat pembelahan sel. Setelah pemberian intravena, dengan cepat didistribusikan ke seluruh tubuh, terutama di jaringan yang berkembang biak dengan cepat seperti sumsum tulang, mukosa usus dan jaringan neoplastik. Ini melintasi sawar darah-otak dan juga plasenta. Pengikatan protein plasma kira-kira 10%. Obat ini terutama dimetabolisme di hati menjadi metabolit aktif dihydro-5-fluorouracil dan metabolit tidak aktif (karbon dioksida dan urea). Waktu paruh rata-rata adalah 10-20 menit dan tergantung pada dosis obat. Obat ini terutama (60-80%) dihembuskan melalui paru-paru sebagai karbon dioksida. Selain itu, diekskresikan dalam urin tidak berubah (7-20%). Penghapusan obat berkepanjangan pada gagal ginjal.

Dosis

Obat ini ditujukan hanya untuk pemberian intravena dan intra-arteri. Pilihan dosis dan rejimen pengobatan yang tepat tergantung pada kondisi pasien, jenis kanker yang dirawat, dan apakah 5-fluorouracil akan diberikan sebagai terapi tunggal atau dalam terapi kombinasi dengan jenis terapi lain. Perawatan harus dimulai di rumah sakit. Dosis harian total 5-fluorouracil tidak boleh melebihi 1 g. Pemantauan harian dari jumlah trombosit dan sel darah putih dianjurkan dan pengobatan harus dihentikan jika jumlah trombosit turun di bawah 100.000 / mm3 atau jumlah sel darah putih turun di bawah 3000 / mm3. Biasanya, dosis didasarkan pada berat badan sebenarnya dari pasien, kecuali jika pasien mengalami obesitas, edema, atau bentuk retensi cairan lainnya seperti asites. Dalam kasus ini, bobot jatuh tempo harus digunakan untuk penghitungan. Obat harus diberikan melalui injeksi intravena atau infus intravena atau intra-arteri. Dosis contoh ditunjukkan di bawah ini. Kanker usus besar dan rektal. Dosis awal dapat diberikan melalui infus atau injeksi intravena, dengan infus lebih disukai karena toksisitas yang lebih rendah. Infus intravena. Dosis harian 15 mg / kg berat badan (600 mg / m2), tetapi tidak lebih dari 1 g per infus, harus diencerkan dalam 300 sampai 500 ml larutan glukosa 5% atau 300 sampai 500 ml larutan NaCl 0,9% dan diinfuskan selama 4 jam. tidak ada efek samping, infus harus diberikan selama beberapa hari berturut-turut sampai dosis total 12 sampai 15 g tercapai.Beberapa pasien telah diberi dosis total hingga 30 g, dengan dosis harian maksimum 1 g. Pengobatan harus dihentikan jika terjadi efek samping. sistem hematopoietik dan pencernaan. Obat juga dapat diberikan sebagai infus terus menerus selama 24 jam Injeksi intravena. 12 mg / kg dosis (480 mg / m2) per hari dapat diberikan melalui injeksi intravena selama 3 hari. Jika tidak terjadi efek samping, dosis 6 mg / kg harus diberikan pada hari ke 5, 7 dan 9. (240 mg / m2). Untuk terapi pemeliharaan, dosis 5 sampai 10 mg / kg diberikan seminggu sekali. (200 sampai 400 mg / m2) dengan injeksi intravena. Dalam semua kasus, pengobatan suportif hanya boleh dimulai setelah efek sampingnya teratasi. Kanker payudara. Dalam pengobatan kanker payudara, 5-fluorouracil dapat digunakan bersamaan dengan misalnya metotreksat dan siklofosfamid atau dengan doksorubisin dan siklofosfamid. Untuk rejimen ini, dosisnya 10 sampai 15 mg / kg. (400 sampai 600 mg / m2) diberikan secara intravena pada hari 1 dan 8 dari kursus pengobatan 28 hari. Dapat juga diberikan sebagai infus intravena kontinyu 24 jam, biasanya dengan dosis 8,25 mg / kg. (350 mg / m2). Metode administrasi lainnya. Infus intra-arteri: dosis harian 5 sampai 7,5 mg / kg. (200 sampai 300 mg / m2) dapat diberikan dengan infus intra-arteri 24 jam terus menerus. Infus intra-arterial juga dapat digunakan secara lokal, baik dalam pengobatan tumor primer maupun metastasis. Kelompok pasien khusus. Dianjurkan untuk mengurangi dosis pada pasien: lemah; setelah operasi besar dalam 30 hari terakhir; dengan depresi sumsum tulang; dengan gangguan fungsi hati atau ginjal. Tidak ada data tentang penggunaan obat pada anak-anak - tidak ada rekomendasi dosis untuk 5-fluorouracil pada anak-anak. Pada orang tua, 5-fluorouracil digunakan dengan dosis yang sama seperti pada orang dewasa.

Indikasi

Terapi monoterapi atau kombinasi dalam pengobatan neoplasma ganas, terutama kanker payudara, usus besar dan rektal, lambung, dan pankreas.

Kontraindikasi

Hipersensitivitas thd 5-fluorouracil. Depresi sumsum tulang, terutama setelah terapi radiasi atau pengobatan dengan agen antikanker lainnya. Perubahan signifikan dalam komposisi darah. Perdarahan. Peradangan dan ulserasi pada mukosa mulut dan saluran gastrointestinal. Diare berat. Masalah hati atau ginjal yang parah. Penyakit menular yang parah. Pemborosan yang parah. Bilirubin plasma di atas 85 µmol / L. Kehamilan dan menyusui. Penggunaan vaksin hidup harus dihindari. Fluorouracil (5-FU) tidak boleh digunakan bersamaan dengan brivudine, sorivudin dan analognya.Pada pasien dengan defisiensi DPD, dosis fluorouracil yang biasa meningkatkan efek samping. Jika terjadi efek samping yang parah, mungkin disarankan untuk memantau tingkat DPD. Fluorourasil tidak boleh digunakan pada pasien dengan defisiensi DPD.

Tindakan pencegahan

Selama terapi, hitung darah lengkap harus dipantau setiap hari, dan pengobatan harus dihentikan jika jumlah trombosit turun di bawah 100.000 / mm3 atau jumlah leukosit di bawah 3.000 / mm3. Perawatan juga harus dihentikan pada tanda pertama peradangan atau ulserasi di mulut, diare parah, ulserasi gastrointestinal, perdarahan gastrointestinal atau perdarahan apapun. Obat harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal atau hati atau dengan penyakit kuning, dan pada pasien yang mengalami nyeri dada selama atau sebelum pengobatan, dan memiliki riwayat penyakit jantung. Perhatian khusus harus dilakukan pada pasien setelah iradiasi dosis tinggi di daerah panggul dan setelah pengobatan dengan agen alkilasi, dan pada pasien dengan pengangkatan adrenal atau hipofisis. Tidak ada data tentang penggunaan obat pada anak-anak.

Aktivitas yang tidak diinginkan

Sangat umum: leukopenia, trombositopenia; radang mukosa gastrointestinal (radang mulut, kerongkongan, tenggorokan atau rektum). Umum: agranulositosis, anemia, depresi sumsum tulang; sindrom serebelar transien dan reversibel termasuk gangguan, keadaan bingung sementara, dan gangguan gerakan ekstrapiramidal dan kortikal; diare, mual dan muntah, anoreksia; alopecia reversibel. Jarang: demam; reaksi hipersensitivitas; sifat tidur; kasus nyeri dada, iskemia, kelainan EKG, disfungsi ventrikel kiri; epistaksis, hipotensi, tromboflebitis; ulserasi gastrointestinal, perdarahan gastrointestinal; perubahan kulit (misalnya kulit kering, retakan, erosi, eritema, ruam, gatal, fotosensitifitas, reaksi alergi kulit, perubahan warna, perubahan warna atau perubahan warna di sekitar pembuluh darah, perubahan kuku, sindrom eritrodisestesi palmar-plantar setelah dosis tinggi obat ; nekrosis tulang hidung; gagal ginjal; gangguan spermatogenesis dan ovulasi; kelelahan Jarang: konjungtivitis, lakrimasi, stenosis saluran air mata, gangguan penglihatan, fotofobia, neuritis optik; infark miokard Sangat jarang: stroke iskemik berhubungan dengan penggunaan terapi kombinasi (misalnya 5-fluorouracil + mitomycin C atau cisplatin); syok kardiogenik; kerusakan sel hati, nekrosis hati yang fatal.

Kehamilan dan menyusui

Obat tersebut sebaiknya tidak digunakan selama kehamilan, terutama pada trimester pertama. Manfaat yang diharapkan harus dipertimbangkan terhadap potensi risiko pada janin dalam setiap kasus. Ibu menyusui sebaiknya menahan diri untuk tidak menyusui selama pengobatan dengan persiapan. Kontrasepsi yang efektif harus digunakan oleh wanita dan pria yang diobati dengan 5-fluorouracil hingga 3 bulan setelah menghentikan pengobatan.

Komentar

Selama pengobatan, hitung darah harian harus diperiksa, dan indikator fungsi hati dan ginjal harus dipantau. Obat tersebut dapat mengganggu kemampuan mengemudi kendaraan dan mengoperasikan mesin.

Interaksi

Jangan diberikan bersama dengan aminofenazon, fenilbutazon dan sulfonamida. Tingkat keparahan efek samping fluorourasil terjadi dengan penggunaan kalsium folinat (diare), antrasiklin (kardiotoksisitas), dan mitomisin (sindrom uremik hemolitik) secara bersamaan. Kombinasi dengan sitostatika lain (siklofosfamid, vinkristin, metotreksat, cisplatin, doksorubisin), asam folat dan interferon alfa meningkatkan efektivitas dan toksisitas obat. Allopurinol mengurangi toksisitas dan kemanjuran obat, sementara chlordiazepoxide, disulfiram, griseofulvin dan isoniazid meningkatkan efektivitasnya. Simetidin dapat meningkatkan konsentrasi plasma 5-fluorourasil. Metronidazole memiliki efek yang serupa dan dapat meningkatkan toksisitas 5-fluorouracil. Levamisol dapat meningkatkan hepatotoksisitas 5-fluorourasil. Tiazid dapat meningkatkan toksisitas sumsum tulang dari obat anti kanker. Vinorelbine dapat menyebabkan mucositis parah bila digunakan bersamaan dengan 5-fluorouracil dan asam folinat. Penggunaan vaksin hidup dapat meningkatkan penggandaan virus yang terkandung dalam vaksin.

Harga

5-Fluorouracil-Ebewe, 100% harga 77,43 PLN

Sediaannya mengandung zat: Fluorouracil