Bupropion adalah obat dengan sifat psikotropika. Saat ini, obat ini digunakan terutama sebagai obat antidepresan atipikal. Zat tersebut tidak membuat ketagihan, dan pada saat yang sama berpotensi tinggi untuk mengurangi hasrat putus zat pada pecandu.
Daftar Isi
- Mekanisme kerja bupropion
- Buprion - sejarah obat
- Bupropion untuk pengobatan depresi
- Bupropion dalam pengobatan kecanduan nikotin
- Bupropion dalam pengobatan obesitas
- Reaksi merugikan yang disebabkan oleh bupropion
Bupropion merupakan senyawa kimia organik dari golongan cathinones. Sediaan yang mengandung bupropion dipelajari dan diperkenalkan ke pasar farmasi sebagai obat yang digunakan dalam pengobatan kecanduan. Ini karena kemampuan zat ini untuk mengurangi keinginan mengidam. Juga karena alasan ini, bupropion berpotensi digunakan sebagai obat pengurang makanan dalam pengobatan obesitas.
Mekanisme kerja bupropion
Bupropion digunakan sebagai obat dengan sifat antidepresan. Mekanisme kerja utama obat ini adalah untuk memblokir pengambilan kembali dopamin dan noradrenalin di otak.
Banyak antidepresan bekerja dengan membatasi pengambilan kembali neurotransmiter serotonin dan noradrenalin.
Bupropion adalah obat yang tidak biasa karena mempengaruhi dopamin reuptake (DA). Dopamin adalah neurotransmitter penting yang konsentrasinya rendah terlibat dalam perubahan di otak yang terjadi selama depresi. Kebanyakan antidepresan tidak mempengaruhi tingkat neurotransmitter ini.
Buprion - sejarah obat
Bupropinone ditemukan pada tahun 1969 oleh Nariman Mehta. Akhirnya, obat tersebut disetujui oleh FDA AS sebagai antidepresan pada tahun 1985. Untuk pertama kalinya, bupropion dipasarkan sebagai Wellbutrin.
Obat pertama yang mengandung bupropion ditarik dengan cepat dari pasaran. Ini terjadi pada tahun 1986, kurang dari setahun setelah diperkenalkan pada terapi. Ternyata dalam praktek klinis, zat yang digunakan dalam dosis anjuran menyebabkan banyak pasien kejang. Akhirnya, penelitian lebih lanjut menetapkan bahwa efek kejang bergantung pada dosis. Dalam kasus Wellbutrin, itu dari 400 menjadi 600 mg.
Pada tahun 1989, bupropion kembali ke praktik medis. Untuk meminimalkan risiko efek samping, dosis harian maksimum telah dikurangi. Jumlah maksimum zat per hari adalah 450 mg. Sediaan dianjurkan untuk diminum dalam tiga dosis terbagi sehari.
Bentuk obat lain yang menjamin keamanan lebih adalah bentuk pelepasan lambat. Itu diperkenalkan oleh GlaxoSmithKline dengan nama Wellbutrin SR. FDA AS menyetujui bentuk obat ini pada tahun 1996. Sediaan dianjurkan diminum dua kali sehari.
Pada tahun 1997, bupropion disetujui oleh FDA sebagai bahan untuk pengobatan kecanduan nikotin. Persiapan Zyban telah diperkenalkan ke pasar, ditujukan bagi perokok yang ingin berhenti dari kecanduan.
Pada tahun 2003, FDA menyetujui bentuk bupropion pelepasan berkelanjutan lainnya dengan nama Wellbutrin XL. Cukup minum obat sekali sehari. Karena mekanisme pelepasan yang berubah, dosis yang berkurang dan pemberian sediaan yang lebih jarang, frekuensi kejang setelah menggunakan obat ini serupa atau bahkan lebih rendah daripada antidepresan lainnya. Namun, kehati-hatian khusus tetap dianjurkan saat menggunakan bupropion pada orang yang berisiko kejang.
Bupropion untuk pengobatan depresi
Dopamin dianggap sebagai neurotransmitter "hedonis". Penting untuk kemampuan merasakan kesenangan serta berfungsinya pusat penghargaan otak. Levelnya menentukan kemampuan untuk terlibat dalam aktivitas, motivasi, serta memenuhi kebutuhan hidup dan fisiologis. Penderita depresi seringkali bermasalah dengan aktivitas yang mendukung fungsi kehidupan, seperti tidur dan makan.
Bupropion digunakan dalam pengobatan depresi musiman sebagai sediaan mandiri atau dalam terapi kombinasi dengan antidepresan lain. Obat ini sering dikombinasikan dengan sediaan dari kelompok SSRI. Bupropion juga telah disetujui untuk pencegahan depresi musiman.
Ciri penting yang membedakan bupropion dari kebanyakan antidepresan adalah bahwa obat ini tidak mempengaruhi fungsi seksual secara merugikan.Kebanyakan obat yang digunakan dalam pengobatan depresi memperburuk kehidupan erotis pasien.
Bupropion tidak memiliki efek samping yang menyebabkan penurunan libido dan disfungsi ereksi. Ada juga penelitian yang menunjukkan bahwa obat ini mungkin berguna dalam pengobatan disfungsi seksual.
Bupropion dalam pengobatan kecanduan nikotin
Bupropion juga merupakan antagonis reseptor nikotinik. Berkat ini, obat tersebut mengurangi keinginan nikotin dan efek penarikan yang tidak menyenangkan. Untuk alasan ini, ini terutama digunakan dalam pengobatan kecanduan nikotin.
Selain itu, bupropion menghambat pengambilan kembali dopamin, yang memengaruhi sistem penghargaan, yang penting untuk keadaan kecanduan nikotin.
Dari segi kimiawi, obat ini menyerupai cathinone dan phenylethylamine, yaitu zat dengan sifat psikostimulan yang kuat.
Lebih lanjut, efek stimulan yang dihasilkan oleh bupropion di sistem saraf pusat mirip dengan efek nikotin. Akibatnya, dosis rendah obat ini bisa bertindak sebagai pengganti nikotin selama terapi penarikan.
Pada tahun 1997, penelitian dilakukan untuk menilai efek bupropion pada kecanduan nikotin. 615 pasien berpartisipasi dalam penelitian ini. Mereka diacak untuk menerima plasebo atau bupropion 100, 150 atau 300 mg per hari. Pekerjaan penelitian berlangsung selama tujuh minggu. Orang yang menderita depresi tidak dapat berpartisipasi dalam penelitian ini. Ini untuk mengesampingkan pengaruh efek antidepresan pada hasil.
Studi tersebut menegaskan efek menguntungkan dari terapi bupropion. Dalam tes, proporsi pasien yang berhasil berhenti merokok adalah 19,0% pada kelompok plasebo, 28,8% pada kelompok bupropion 100 mg, 38,6% pada kelompok bupropion 150 mg dan 44,2% pada kelompok bupropion 300 mg. Hasilnya dikonfirmasi dengan pengukuran karbon monoksida di udara yang dihembuskan.
Bupropion dalam pengobatan obesitas
Ada studi klinis yang menunjukkan potensi bupropin dalam pengobatan obesitas. Namun, zat tersebut belum disetujui untuk pengobatan penyakit ini. Namun, di pasar farmasi terdapat sediaan yang mengandung bupropion yang dikombinasikan dengan naltrexone.
GlaxoSmithKline sebelumnya telah mempromosikan Wellbutrin yang mengandung bupropion untuk tujuan selain yang disetujui oleh FDA. Pabrikan menyajikan obat itu sebagai obat untuk obesitas dan disfungsi seksual. Itu adalah aktivitas ilegal. Akhirnya, GlaxoSmithKline didenda $ 3 miliar.
Bupropion digunakan dalam kombinasi dengan naltrexone untuk manajemen berat badan jangka panjang. Kedua komponen ini kemungkinan besar memengaruhi area otak yang terlibat dalam pengaturan asupan makanan. Ini termasuk hipotalamus, yang terlibat dalam pengaturan nafsu makan. Untuk alasan ini, sediaan gabungan yang mengandung bupropion digunakan dalam pengobatan obesitas.
Aspek penting lainnya untuk penggunaan obat ini dalam pengobatan gangguan berat badan adalah efeknya pada sistem dopaminergik. Dopamin sangat penting untuk pusat penghargaan. Kurangnya kendali atas konsumsi makanan sering kali terkait dengan kerja pusat ini di otak.
Reaksi merugikan yang disebabkan oleh bupropion
Efek samping paling umum yang disebabkan oleh bupropion meliputi:
- insomnia
- Sakit kepala
- mulut kering
- gangguan saluran pencernaan
- mual dan muntah
- reaksi hipersensitivitas seperti gatal-gatal
- kehilangan selera makan
- stimulasi
- sifat lekas marah
- tremor
- pusing
- gangguan rasa
- penglihatan kabur
- mendengung di telinga
- peningkatan tekanan darah
- kemerahan pada kulit
- berkeringat
- demam
- nyeri di dada
- kelemahan
Efek samping bupropion yang paling serius adalah kejang. Risiko kejang tergantung pada obat dan dosisnya. Bentuk pelepasan yang berkepanjangan dari sediaan mengurangi risiko efek samping ini.
Orang yang berisiko tinggi mengalami kejang:
- mengalami cedera kepala
- menggunakan obat lain yang menurunkan ambang rangsangan kejang
- menderita diabetes dan sedang minum obat untuk mengobatinya
- kecanduan alkohol
- ambil persiapan yang merangsang atau mengurangi nafsu makan
Dokter yang mengawasi terapi harus diberitahu tentang semua situasi ini.
Kapan tidak menggunakan bupropion?
Bupropion tidak boleh digunakan oleh orang:
- yang mengalami kejang
- didiagnosis dengan tumor pada sistem saraf pusat
- menderita sirosis hati
- yang memiliki riwayat episode bulimia atau anoreksia
- menggunakan inhibitor MAO
Literatur:
- Bupropion - obat antidepresan yang efektif dengan profil aksi yang menguntungkan di bidang seksual, Sławomir Murawiec, Sławomir Jakima, Sexologia Polska 2007, 5, 2, 83–88
- Bupropion (CID: 444) di PubChem, Perpustakaan Kedokteran Nasional Amerika Serikat.
- Bupropion (DB01156) - informasi tentang zat aktif (.). DrugBank.
- Grosir R.D. dkk: Perbandingan bupropion lepas lambat dan plasebo untuk berhenti merokok. N. Engl. J. Med. 1997, 337, 1195-1202, akses online
Baca lebih banyak artikel dari penulis ini
