Triptan dalam pengobatan migrain

Triptan adalah kelompok bahan kimia yang relatif baru yang digunakan untuk mengobati serangan migrain. Pengenalan sediaan yang mengandung triptan ke pasar farmasi dianggap sebagai terobosan dalam pengobatan migrain. Apakah obat triptan efektif? Apa risiko menggunakannya?

Daftar Isi

1. Dari mana asal episode migrain?
2. Bagaimana cara kerja triptan?
3. Apakah Triptans Aman?
4. Apakah triptan efektif?
5. Kapan triptan digunakan?
6. Triptan tersedia di apotek
7. Bentuk administrasi triptan
8. Triptans: efek samping
9. Kapan triptan tidak diperbolehkan?

Nama "triptans" berasal dari struktur tryptamine yang terkandung dalam rumus kimianya. Munculnya persiapan dari kelompok ini dalam pengobatan merupakan perubahan besar dalam kehidupan banyak pasien yang menderita migrain. Hal ini disebabkan oleh fakta bahwa jumlah obat yang efektif untuk mengobati penyakit ini, sebelum triptan diperkenalkan, jumlahnya sedikit. Kurangnya obat yang efektif untuk penyakit ini diakibatkan oleh pemahaman yang buruk tentang mekanisme pembentukannya.

$config[ads_text1] not found

Dari mana asal episode migrain?

Sekarang diyakini bahwa kecenderungan serangan migrain diturunkan secara genetik. Mereka hasil dari hiperresponsif neurovaskular individu. Dipercaya bahwa penyebab yang mendasari kecenderungan ini mungkin karena tidak berfungsinya reseptor di korteks serebral atau neuron yang mengatur aliran otak.

Menurut hipotesis asal mula migrain vaskular, serangan dikaitkan dengan vasokonstriksi yang berlebihan pada tahap pertama, menyebabkan aura, dan relaksasi intens pada tahap kedua, yang menyebabkan rasa sakit. Penyebab dari proses ini belum sepenuhnya dipahami, tetapi diyakini terkait dengan peningkatan sekresi serotonin.

Bagaimana cara kerja triptan?

Aktivitas triptan terutama karena kemampuannya untuk menempel pada reseptor serotonin. Akibatnya, pembuluh darah di otak berkontraksi. Seperti yang telah disebutkan sebelumnya, serangan nyeri pada migrain berhubungan dengan perluasan pembuluh darah otak. Triptans juga menghambat pelepasan serotonin di sinapsis serabut saraf.

$config[ads_text2] not found

Selain itu, obat ini menghambat konduksi di bagian saraf trigeminal yang bertanggung jawab untuk mengirimkan rangsangan sensorik dari mata dan rongga mata. Berkat ini, triptan mengurangi sakit kepala dan fotofobia.

Apakah Triptans Aman?

Sayangnya, aksi triptan tidak terbatas pada area sistem saraf pusat. Pembuluh darah di paru-paru dan pembuluh koroner di jantung juga dibatasi oleh perlekatan agonis obat ke reseptor serotonin.

Diperkirakan triptan merupakan obat yang aman bagi orang yang tidak memiliki gangguan jantung. Tidak disarankan menggunakannya untuk orang yang menderita penyakit kardiovaskular.

Triptan telah diperkenalkan ke pasar baru-baru ini. Karena alasan ini, pengetahuan tentang penggunaan jangka panjangnya terbatas. Keamanan penggunaan kelompok obat ini masih dipertanyakan.

Tidak disarankan menggunakan triptan selama gejala aura. Pada tahap ini terjadi vasospasme, yang selanjutnya akan diperkuat oleh obat-obat tersebut. Penggunaan sediaan akan meningkatkan sensasi yang tidak menyenangkan, alih-alih melemahkannya.

Apakah triptan efektif?

Pengenalan triptan ke pasar farmasi merupakan kesuksesan komersial dan klinis yang sangat besar. Sayangnya, dalam praktik medis ternyata beberapa pasien tidak merespon obat dari kelompok ini. Triptan juga telah menunjukkan kemampuan untuk memperburuk sakit kepala jika digunakan secara berlebihan.

$config[ads_text3] not found

Efektivitas obat dari kelompok ini masih diperdebatkan. Di satu sisi, mereka umumnya dianggap sebagai persiapan terbaik untuk serangan migrain, di sisi lain, beberapa ahli mengatakan bahwa keefektifannya tidak lebih besar daripada obat penghilang rasa sakit dari kelompok NSAID.

Penelitian menunjukkan bahwa efek terapeutik terbaik berasal dari kombinasi triptan dengan obat jenis NSAID.

Kapan triptan digunakan?

Triptan adalah obat yang digunakan untuk menghentikan episode migrain. Mereka tidak dapat diterapkan dalam pencegahan serangan. Efektivitas tertinggi dicapai dengan menggunakan sediaan ini di awal episode, ketika gejalanya tidak jelas. Pemberian triptan dalam satu jam pertama serangan migrain memberikan hasil terbaik.

Namun, ingatlah untuk tidak mengonsumsi obat dari kelompok ini selama gejala aura muncul, tetapi hanya setelah hilang.

Triptan tersedia di apotek

Saat ini, tujuh zat dari kelompok triptan telah dimasukkan ke dalam pengobatan:

• Sumatriptan
• Frovatriptan.dll
• Almotriptan
• Zolmitriptan
• Naratriptan.dll
• Rizatriptan
• Eletriptan

Obat yang paling populer dan dipelajari dengan baik adalah sumatriptan dan rizatriptan.

Bentuk administrasi triptan

Triptan dapat diberikan dalam bentuk tablet, larutan injeksi, semprotan hidung, dan supositoria. Bentuk-bentuk ini berbeda dalam kecepatan kerja dan tingkat ketersediaan hayati.

Misalnya, sumatriptan tersedia di pasar farmasi Polandia dalam bentuk tablet, tablet bersalut, larutan injeksi, dan semprotan hidung.

Ketika obat ini diberikan secara subkutan, efek terapeutiknya terlihat setelah sekitar 15 menit. Dosis dalam semprotan hidung bekerja setelah waktu yang sama. Dalam kasus obat yang diberikan secara oral, dibutuhkan waktu 30 menit agar efek terapeutik muncul.

$config[ads_text4] not found

Ketersediaan hayati sumatriptan juga bervariasi tergantung pada bentuk pemberiannya. Pada pemberian subkutan 96%, secara oral 14%, dan intranasal 16%.

Namun, tablet masih menjadi bentuk administrasi yang paling populer karena kemudahan penyimpanan dan penggunaannya.

Triptans: efek samping

Efek samping triptan yang paling umum adalah:

• mual
• sesak di dada
• pusing
• gangguan sensorik
• peningkatan tekanan darah
• merasa panas
• kemerahan pada wajah

Kapan triptan tidak diperbolehkan?

Triptan dikontraindikasikan pada penyakit seperti:

• hipertensi berat
• penyakit jantung iskemik
• Angina Prinzmetal

Sebaik:

• pada penyakit pembuluh darah perifer
• setelah serangan jantung atau stroke
• pada pasien dengan insufisiensi hati yang parah

Literatur:

1. Marta Glaubic-Łątka, Dariusz Łatka, Wiesław Bury, Krystyna Pierzchała Pandangan kontemporer tentang patofisiologi migrain, Neurologi dan Bedah Saraf Polandia 2004; 38, 4: 307-315, akses on-line
2. Karol Jastrzębski, Triptans di sakit kepala migrain - keseimbangan antara manfaat dan risiko, Aktualn Neurol 2017, 17 (2), hlm. 104–114, akses online
3. Antoni Prusiński, Migrain - penyebab utama sakit kepala kronis dan berulang. Bagian II: Perawatan., Panduan Dokter, 2004, 53-65., Akses On-line

Tentang Penulis

Sara Janowska, M.Sc. PhD mahasiswa studi doktoral interdisipliner di bidang ilmu farmasi dan biomedis di Medical University of Lublin dan Institute of Biotechnology di Białystok. Lulusan studi farmasi di Medical University of Lublin dengan spesialisasi di Plant Medicine. Dia memperoleh gelar master untuk mempertahankan tesis di bidang botani farmasi tentang sifat antioksidan dari ekstrak yang diperoleh dari dua puluh spesies lumut. Saat ini, dalam pekerjaan penelitiannya, dia berurusan dengan sintesis zat anti kanker baru dan mempelajari sifat-sifatnya pada jalur sel kanker. Selama dua tahun ia bekerja sebagai master farmasi di apotek terbuka.