Warfarin - interaksi obat dan keamanan

Warfarin merupakan senyawa kimia organik yang mengurangi pembekuan darah, yang dalam bentuk oral cukup sering diresepkan oleh dokter. Itu termasuk dalam kelompok yang disebut antagonis vitamin K. Apa indikasi dan kontraindikasi untuk pemberian warfarin? Interaksi apa yang mungkin harus Anda waspadai? Kapan warfarin bisa berbahaya?

Daftar Isi

1. Warfarin: indikasi
2. Warfarin: kontraindikasi
3. Warfarin dan kehamilan dan menyusui
4. Warfarin: efek samping
5. Warfarin: interaksi obat
6. Warfarin: interaksi makanan
7. Warfarin: Overdosis
8. Warfarin dan herbal

Warfarin bisa dalam bentuk dua isomer: R-warfarin dan S-warfarin (ini 5 kali lebih kuat). Warfarin bekerja dengan cara menghambat hati mensintesis bentuk aktif faktor pembekuan. Faktor-faktor ini bergantung pada vitamin K (II, VII, IX, X).

Warfarin cepat dan sempurna diserap dan 98-99% terikat pada protein plasma. Sekitar 90% dari dosis oral diekskresikan dalam urin, terutama sebagai metabolit.

Setelah menghentikan pengobatan dengan warfarin, konsentrasi protrombin (faktor pembekuan dalam plasma darah) tidak kembali ke tingkat sebelumnya setelah sekitar 4-5 hari.

Warfarin tidak segera digunakan dalam pengobatan, pada awalnya digunakan sebagai ... racun untuk tikus.

Baru pada tahun 1954 warfarin disetujui untuk pengobatan manusia setelah tes dilakukan.

Salah satu pasien pertama yang diselamatkan oleh obat ini adalah presiden Amerika Serikat - Dwight D. Eisenhower, yang, berkat pengobatan dengan zat ini, selamat dari serangan jantung yang cukup parah dan ekstensif. Namun di sisi lain, pada tahun 2003 diumumkan bahwa kemungkinan penyebab kematian Stalin adalah administrasi warfarin oleh Beria dan Khrushchev. Jadi di satu sisi itu adalah obat penyelamat hidup, tapi di sisi lain, bisa juga sangat berbahaya.

Warfarin: indikasi

Warfarin dalam pengobatan modern digunakan baik dalam pencegahan dan pengobatan trombosis vena dalam dan emboli paru. Sekunder juga mencegah serangan jantung.

Warfarin juga diresepkan untuk infark, dengan fibrilasi atrium, serta patologi katup jantung. Ini diberikan untuk membantu mencegah komplikasi tromboemboli.

Warfarin: kontraindikasi

Namun, penggunaan warfarin tidak selalu memungkinkan. Kontraindikasi adalah, misalnya, hipersensitivitas terhadap warfarin atau eksipien apa pun, serta kecenderungan perdarahan yang disebabkan oleh kondisi seperti hemofilia, trombositopenia, atau disfungsi trombosit.

Ini tidak dapat digunakan pada gagal hati dan sirosis yang parah, atau pada hipertensi yang tidak diobati atau tidak terkontrol.

Kontraindikasi pemberian warfarin juga: sering terjatuh akibat kondisi neurologis atau perubahan kesehatan lainnya, kondisi predisposisi perdarahan intrakranial, serta perdarahan intrakranial baru-baru ini.

Kontraindikasi lainnya adalah:

• prosedur pembedahan dalam sistem saraf pusat atau mata
• predisposisi perdarahan dari saluran gastrointestinal atau saluran kemih
• demensia, psikosis, alkoholisme, dan kondisi lain di mana tidak ada jaminan bahwa Anda akan mengikuti petunjuk dokter Anda

Warfarin dan kehamilan dan menyusui

Sayangnya, warfarin melewati plasenta dan oleh karena itu dikontraindikasikan selama trimester pertama kehamilan. Ada risiko teratogenisitas dan malformasi sistem saraf pusat janin telah diamati.

Ini juga dikontraindikasikan selama 4 minggu terakhir kehamilan (meningkatkan risiko pendarahan pada ibu dan janin, yang dapat menyebabkan komplikasi parah dan bahkan kematian).

Cara terbaik adalah tidak memberikan warfarin selama kehamilan; bila hal ini tidak mungkin, pengobatan pasien hamil harus di bawah pengawasan medis yang konstan.

Namun, warfarin mungkin diberikan saat menyusui.

Warfarin: efek samping

Dengan terapi warfarin, seperti obat lain, mungkin ada beberapa efek samping. Mereka bergantung pada jumlah dosis yang diambil, serta pada kecenderungan individu dari pasien dan penyakit penyerta lainnya.

Efek samping yang paling umum adalah:

• muntah
• mual
• diare
• berdarah

Yang kurang umum adalah:

• sindrom jempol kaki ungu
• coumarin nekrosis epidermis

Sangat jarang terjadi:

• emboli kolesterol
• peningkatan sementara enzim hati
• vaskulitis
• kalsifikasi trakea
• alopecia sementara
• hepatitis kolestatik
• ruam
• reaksi alergi

Saat mengambil obat ini, pasien harus diberitahu tentang kemungkinan efek samping dan diinstruksikan tentang gejala yang mengganggu.

Warfarin: interaksi obat

Sayangnya, warfarin berinteraksi dengan banyak obat, jadi sebelum memulai pengobatan, beri tahu dokter Anda tentang semua persiapan yang Anda minum, termasuk yang tersedia tanpa resep.

• Obat yang mempotensiasi efek warfarin

Siprofloksasin, amoksisilin, asam valproat, azitromisin, sefuroksim, kodein, propranolol, asam asetilsalisilat, doksisiklin, eritromisin, flukonazol, vaksin influenza, metotreksat, metronidazol, obat antiinflamasi non steroid, parasrofenik, dan paracrofenik (tetapi hanya setelah 1-2 minggu penggunaan), kina (bahkan dalam minuman tonik), tetrasiklin, mikonazol (juga dalam bentuk gel mulut), tramadol, vitamin A simvastatin dan vitamin E.

• Obat yang mengurangi efek warfarin

Barbiturat, mesalazine, siklosporin, fenobarbital, spironolakton, rifampisin, vitamin C, beberapa sediaan yang berasal dari alam (dengan ekstrak ginseng, St. John's wort), vitamin K dalam dosis tinggi.

Obat yang mengganggu fungsi trombosit (clopidogrel, asam asetilsalisilat, tiklopidin, dipiridamol, sebagian besar obat antiinflamasi non steroid, dan penisilin dosis tinggi dan jangka panjang dapat meningkatkan risiko komplikasi perdarahan yang parah, bahkan mengancam jiwa.

Jika Anda membutuhkan obat penghilang rasa sakit saat menggunakan warfarin, dokter menganjurkan parasetamol atau opioid.

Kelenjar tiroid yang terlalu aktif, suhu tubuh meningkat, dan gagal jantung dekompensasi dapat meningkatkan efek warfarin. Pada hipotiroidisme, efek warfarin mungkin lebih sedikit.

Dalam semua kasus yang disebutkan di atas, penting untuk secara hati-hati dan sistematis memantau kondisi pasien dan bereaksi terhadap setiap perubahan yang mengganggu.

Warfarin: interaksi makanan

Hindari mengonsumsi terlalu banyak vitamin K saat mengonsumsi warfarin - hindari makanan, suplemen, dan produk yang mengandungnya.

Warfarin: Overdosis

Dosis yang berpotensi toksik pada anak-anak adalah 0,5 mg / kg. Dosis mematikan terendah yang diketahui dan dilaporkan pada orang dewasa adalah 6-15 mg / kg.

Semua gejala overdosis disebabkan oleh kelainan perdarahan.

Perdarahan dengan intensitas yang bervariasi dari hampir semua organ mungkin terjadi, begitu juga dengan hematuria dan perdarahan mukosa minor.

Keracunan yang disebabkan oleh warfarin dosis tinggi yang diminum dapat menyebabkan hemoptisis, muntah berdarah, tinja tertinggal, ekimosis, memar, perdarahan intrakranial, dan bahkan syok hemoragik.

• Pertolongan pertama untuk overdosis warfarin

Dalam beberapa kasus, cukup mengoleskan lavage lambung dan mengelola arang aktif. Dalam kasus yang lebih sulit, vitamin K dapat diberikan secara intravena berdasarkan uji koagulasi dan gejala klinis.

Dalam kasus keracunan parah, dosis vitamin K yang jauh lebih tinggi akan diberikan, dan jika terjadi perdarahan hebat dan nyawa pasien dalam risiko, suplementasi faktor koagulasi dalam bentuk plasma digunakan.

Warfarin dan herbal

John's wort, ginkgo biloba atau cranberry adalah herbal yang meningkatkan efek warfarin, sedangkan teh hijau dan ginseng melemahkan efeknya.

Pasien yang tidak menyadari hal ini dan ingin menjaga kesehatannya sendiri, meminum infus herbal dalam jumlah besar, mengonsumsi banyak suplemen tanpa berkonsultasi dengan dokter atau apoteker, dan tidak memberi tahu dokter tentang hal itu, menganggapnya tidak terlalu penting, dan harus diingat bahwa mengoptimalkan pengobatan, tidak ada paparan efek tidak diinginkan, meningkatkan efektivitas dan keamanan terapi.

Warfarin - sebagai obat yang sudah dikenal sejak lama dan masih berhasil digunakan dalam pengobatan - memiliki kelebihan dan kekurangan.

Warfarin "Keuntungan"

• beberapa dekade pengalaman dokter dalam melakukan terapi dengan zat ini
• efektif baik dalam pencegahan dan pengobatan komplikasi tromboemboli
• ketersediaan mudah dan harga yang relatif murah, yang juga penting bagi pasien

"Kerugian" dari warfarin

• efek farmakologis tak terduga
• penundaan onset aksi
• secara perlahan mengurangi efek antikoagulan setelah akhir terapi
• risiko perdarahan besar
• kemungkinan banyaknya interaksi yang sangat penting, baik dengan makanan dan dengan kelompok besar obat lain, yang sayangnya membuatnya sulit untuk memprediksi kemungkinan efek samping.

Oleh karena itu, pasien yang menggunakan warfarin harus di bawah pengawasan medis yang konstan dan harus melaporkan gejala yang mengkhawatirkan. Dalam keadaan apa pun, mereka tidak dapat mengubah dosisnya sendiri atau minum obat lain sendiri, bahkan obat yang dijual bebas.