Gabitril®

Tindakan

Obat anti-epilepsi yang secara kuat dan selektif menghambat penyerapan GABA oleh neuron dan sel glial. Meningkatkan efek penghambatan transmisi GABAergic di otak. Ini tidak menunjukkan afinitas yang signifikan untuk reseptor neurotransmitter lain atau situs serapan. Setelah pemberian oral, obat dengan cepat dan hampir seluruhnya diserap dari saluran gastrointestinal (ketersediaan hayati 89%). Kehadiran makanan mengurangi konsentrasi puncak darah dan menunda terjadinya, tetapi tidak berpengaruh pada jumlah total yang diserap. 96% darinya terikat pada protein plasma. Tiagabine secara ekstensif dimetabolisme oleh hati, terutama oleh CYP3A, menjadi metabolit yang tidak aktif. T0.5 dalam darah dalam monoterapi adalah 7-9 jam; dalam terapi kombinasi dengan obat antiepilepsi lain (misalnya karbamazepin, fenitoin, fenobarbital, primidon), T0.5 dikurangi menjadi 2-3 jam. Tiagabine terutama diekskresikan dalam feses sebagai metabolit, sekitar 14% diekskresikan dalam urin sebagai isomer dan sekitar 1% dengan urin tidak berubah.

Dosis

Secara lisan. Orang dewasa dan anak-anak di atas 12 tahun. Pasien yang tidak menggunakan obat yang menginduksi enzim hati - dosis awal: 5-10 mg / hari, ditingkatkan mingguan sebesar 5-10 mg / hari; Dosis pemeliharaan: 15-30 mg / hari. Pasien yang memakai obat yang menginduksi enzim hati (misalnya fenitoin, karbamazepin, fenobarbital, primidon atau rifampisin) - dosis awal: 5-10 mg / hari, ditingkatkan mingguan sebesar 5-10 mg / hari; Dosis pemeliharaan: 30-50 mg / hari, dosis hingga 70 mg / hari dapat ditoleransi dengan baik. Pada pasien dengan gangguan hati ringan sampai sedang, dosis harus dikurangi atau interval pemberian dosis diperpanjang. Tidak ada penyesuaian dosis yang diperlukan pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal. Tablet harus diminum dengan makan. Dosis awal harian harus diberikan dalam 1 atau 2 dosis yang sama; dosis pemeliharaan harian harus diberikan dalam 2 atau 3 dosis yang sama.

Tindakan pencegahan

Jangan gunakan pada anak di bawah 12 tahun. Tiagabine tidak dianjurkan untuk kejang umum, terutama epilepsi kejang absen idiopatik, dan sindrom spesifik seperti Lennox-Gaust. Saat mengonsumsi tiagabine, beberapa pasien mungkin mengalami peningkatan frekuensi kejang atau perkembangan jenis kejang baru. Gunakan dengan hati-hati pada pasien lanjut usia; dengan gangguan hati ringan atau sedang (perlu penyesuaian dosis); dengan gangguan perilaku yang parah, misalnya riwayat depresi dan kecemasan (tiagabine dapat menyebabkan kambuhnya gejala-gejala ini - dianjurkan untuk memulai pengobatan dengan dosis awal yang rendah dan di rumah sakit). Pasien yang diobati dengan persiapan harus diawasi dengan hati-hati untuk munculnya ide dan perilaku bunuh diri.Munculnya petechiae selama pengobatan merupakan indikasi pemeriksaan darah, terutama jumlah trombosit. Jika gangguan penglihatan terjadi selama penggunaan sediaan, kontrol oftalmologi, termasuk pemeriksaan lapang pandang, harus direkomendasikan. Karena kandungan laktosa, sediaan tidak boleh digunakan pada pasien dengan intoleransi galaktosa, defisiensi Lapp laktase atau malabsorpsi glukosa-galaktosa.

Aktivitas yang tidak diinginkan

Biasanya intensitasnya ringan atau sedang; kebanyakan dari mereka terjadi pada awal pengobatan dan biasanya bersifat sementara. Sangat umum: pusing, gemetar, kelelahan, mengantuk, suasana hati tertekan, gugup, gangguan konsentrasi. Umum: diare, sakit perut, ekimosis, labil emosional. Jarang: status epileptikus non-kejang, EEG tertunda (terkait dengan titrasi dosis terlalu cepat), gangguan lapang pandang, kebingungan, reaksi paranoid (halusinasi, agitasi, delusi). Ensefalopati dapat terjadi. Dalam pengalaman pasca-pemasaran, yang sangat umum dilaporkan: mual; frekuensi yang tidak diketahui: permusuhan, insomnia, ataksia, gangguan gaya berjalan, gangguan bicara, penglihatan kabur, muntah, muntah, dermatitis bulosa, dermatitis eksfoliatif, ruam vesikuler-bulosa, tremor otot. Ide dan perilaku bunuh diri telah dilaporkan pada pasien yang memakai obat antiepilepsi dan risiko perilaku bunuh diri dapat meningkat, termasuk penggunaan tiagabine. Penggunaan tiagabine dalam indikasi yang tidak disetujui dikaitkan dengan risiko kejang baru dan status epileptikus pada pasien yang tidak menderita epilepsi.

Komentar

Penghentian pengobatan secara tiba-tiba dapat menyebabkan kejang kambuh - persiapan harus dihentikan secara bertahap, mengurangi dosis selama 2-3 minggu. Karena kemungkinan pusing dan gejala SSP lainnya, terutama pada awal pengobatan, kehati-hatian harus dilakukan saat mengemudi atau mengoperasikan mesin. .

Interaksi

Penggunaan St. John's wort (Hypericum perforatum) secara bersamaan dapat menyebabkan penurunan paparan tiagabine dan hilangnya kemanjurannya karena induksi kuat CYP3A4 oleh St. John's wort (meningkatkan metabolisme tiagabine). Untuk alasan ini, penggunaan St. John's wort dan tiagabine secara bersamaan merupakan kontraindikasi. Obat penginduksi enzim hati: obat antiepilepsi (fenitoin, karbamazepin, fenobarbital, primidon), rifampisin mempercepat metabolisme tiagabine - dalam kasus terapi kombinasi dengan obat ini, dosis harian tiagabine harus ditingkatkan atau diberikan lebih sering. Setelah pemberian tiagabine, perkiraan konsentrasi plasma pada pasien yang diobati dengan penginduksi non-enzim adalah 2 kali lebih tinggi dibandingkan pada pasien yang diobati dengan penginduksi enzim hati. Untuk mencapai respon yang sama terhadap tiagabine, pasien yang diobati dengan penginduksi non-enzim harus menerima dosis yang lebih rendah dan pada interval yang lebih besar daripada pasien yang diobati dengan penginduksi enzim. Pasien-pasien ini mungkin juga membutuhkan waktu yang lebih lama untuk mencapai dosis pemeliharaan. Tiagabine tidak memiliki efek klinis yang signifikan terhadap kadar fenitoin, karbamazepin, fenobarbital, asam valproat, warfarin, digoksin, teofilin dalam darah dan hormon yang terkandung dalam kontrasepsi oral. Simetidin tidak mempengaruhi kadar tiagabine dalam darah.