Galpent

1 tablet mengandung 100 mg pentaerythrityl tetranitrate sebagai 33,3% pengenceran laktosa. Sediaannya mengandung laktosa dan sukrosa.

Tindakan

Obat dari kelompok nitrat organik. Pentaerythrityl tetranitrate adalah prodrug. Mekanisme kerjanya berkaitan dengan pelepasan radikal bebas oksida nitrat NO, terutama pada sel otot polos pembuluh darah, endotel pembuluh darah dan trombosit. Nitrat mengurangi kebutuhan oksigen miokard, melebarkan pembuluh darah, paling kuat dalam sistem vena kapasitif, arteri koroner subendokard besar dan arteriol di atas 100 µm. Hal ini memungkinkan redistribusi darah ke sirkulasi kolateral zona iskemik dan meningkatkan suplai darah di subendokardium, mencegah kejang dan menghilangkan kejang arteri koroner spontan dan yang terjadi pada stenosis eksentrik. Setelah pemberian oral, pentaerythrityl tetranitrate dimetabolisme menjadi pentaerythrityl trinitrate, yang 60-70% diserap. Pentaerythrityl trinitrate pertama kali melewati hati dan sel darah merah ke turunan di- dan mononitrate, yang sebagian diekskresikan di empedu ke usus setelah konjugasi dengan asam glikuronat. Asam glukuronat terpecah di usus, dan turunan bebasnya diserap ke dalam usus, memperpanjang aktivitas farmakologis obat. Makanan mengurangi penyerapan obat. Onset kerja terjadi dalam 20-60 menit dan berlangsung selama sekitar 12 jam, sebagian besar metabolitnya diekskresikan dalam urin. Setelah pemberian oral tunggal 100 mg pentaerythritol trinitrate T0.5 adalah 10 menit.

Dosis

Secara lisan. Dewasa: Biasanya 100 mg sekali sehari baik pada pagi atau sore hari. Pada beberapa pasien, mungkin disarankan untuk meningkatkan dosis menjadi 100 mg dua kali sehari. Dalam literatur, dosis 50 sampai 80 mg digunakan 2 sampai 3 kali sehari (setiap 12 sampai 8 jam), lebih jarang 100 mg 3 kali sehari. Ketersediaan hayati pentaerythritol tetranitrate dapat meningkat pada pasien dengan gagal hati dan ginjal dan pada orang tua. Tidak ada data tegas yang menunjukkan bahwa pada pasien usia lanjut dan pasien dengan insufisiensi ginjal dan hati terdapat peningkatan bioavailabilitas nitrat - hati-hati dan pengurangan dosis yang tepat dianjurkan untuk setiap pasien, tergantung pada stadium kegagalan organ-organ ini. Penghentian obat secara tiba-tiba harus dihindari (kecuali untuk alergi yang sangat jarang); dalam kasus penghentian, dianjurkan untuk mengurangi dosis secara bertahap. Persiapan tidak digunakan pada anak-anak. Kelompok pasien khusus. Pada orang tua dan pada pasien dengan insufisiensi hati atau ginjal lanjut, disarankan untuk memulai terapi, menurut literatur, dengan dosis 50 mg dan meningkatkan dosis terkendali. Cara memberi. Dianjurkan untuk minum obat setidaknya 1/2 jam sebelum makan atau 1 jam setelah makan.

Indikasi

Penyakit jantung iskemik yang stabil.

Kontraindikasi

Hipersensitivitas thd pentaerythrityl tetranitrate, nitrat lain atau salah satu eksipien. Syok, hipotensi (termasuk yang berhubungan dengan hipovolemia). Serangan jantung dengan tekanan pengisian rendah (terutama pada ventrikel kanan). Kardiomiopati hipertrofik membatasi saluran keluar ventrikel kiri. Stenosis katup mitral, stenosis outlet arteri kiri. Tamponade jantung. Perikarditis konstriktif. Jantung paru. Peningkatan tekanan intrakranial, termasuk stroke dan trauma kranial. Anemia berat. Glaukoma sudut sempit. Kehamilan dan menyusui. Anak-anak. Pada orang yang memakai pentaerythrityl tetranitrate dan nitrat lainnya, sildenafil benar-benar dikontraindikasikan karena terjadinya efek samping, dengan penurunan tekanan darah yang parah, yang mengancam jiwa.

Tindakan pencegahan

Ini harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan hipotiroidisme. Perhatian diperlukan ketika meningkatkan dosis secara bertahap pada orang tua dan pada pasien dengan insufisiensi hati atau ginjal lanjut karena metabolisme yang lebih rendah dari pentaerythrityl tetranitrate selama lintasan pertama, serta berkurangnya ekskresi metabolit aktif obat: pentaerythrityl dinitrate dan pentaerythrityl mononitrate oleh ginjal - dengan peningkatan ketersediaan hayati obat dan kemungkinan efek samping - terutama hipotensi. Alkohol meningkatkan efek penurunan tekanan darah dari nitrat. Penggunaan bersamaan pentaerythritol tetranitrate dan vasodilator lain, beta-blocker, antagonis kalsium, ACE inhibitor dan AT1 reseptor blocker, diuretik, obat antihipertensi lain, neuroleptik dan antidepresan trisiklik, dapat menyebabkan hipotensi mendadak yang tidak diinginkan dengan tanda-tanda klinis hipotensi . Jika terapi kombinasi diperlukan, dosis harus dimulai dengan dosis rendah dan secara bertahap ditingkatkan di bawah pengawasan ketat. Karena kandungan sukrosa dan laktosa, pasien dengan kelainan herediter langka intoleransi fruktosa atau galaktosa, malabsorpsi glukosa-galaktosa atau defisiensi sukrase-isomaltase, defisiensi Lapp laktase tidak boleh mengambil sediaan.

Aktivitas yang tidak diinginkan

Sangat umum: sakit kepala. Umum: pusing, hipotensi ortostatik, hipotensi (terutama pada penderita hipertensi), peningkatan tekanan intrakranial dan intraokular, kelemahan. Jarang: mual, muntah, sakit perut, refleks takikardia, kemerahan sementara pada wajah, reaksi hipersensitivitas. Sangat jarang: reaksi alergi kulit; hipotensi dengan pingsan, pingsan atau bradikardia refleks - terutama karena nitrogliserin - dapat terjadi pada pasien yang sangat sensitif, di bawah pengaruh alkohol atau minum obat bersamaan dengan vasodilator. Tidak diketahui: rosacea dan eritroderma (kemerahan parah dan pengelupasan kulit biasanya banyak). Methaemoglobinaemia hanya diamati setelah pemberian nitrat intravena. Setelah pemberian dosis terapeutik nitrogliserin sublingual atau intravena, tekanan darah turun secara tiba-tiba dan pingsan hingga kehilangan kesadaran, dan bradikardia, yang dapat menyebabkan serangan jantung, telah diamati dalam permulaan pengobatan; reaksi ini tidak diamati setelah pemberian pentaerythrityl tetranitrate.

Kehamilan dan menyusui

Persiapan dikontraindikasikan selama kehamilan dan menyusui.

Komentar

Beberapa pasien mungkin mengalami (paling sering pada awal terapi) sakit kepala, pusing, hipotensi ortostatik, dan sinkop. Pada pasien ini, perhatian khusus dan pengendalian respons (dosis tunggal) dianjurkan. Pasien harus diberi tahu bahwa jika mereka mengalami gejala seperti itu, mereka tidak boleh mengemudi atau mengoperasikan mesin.

Interaksi

Pemberian diphenhydramine bersamaan dengan pentaerythrityl tetranitrate secara signifikan (6 kali lipat) meningkatkan konsentrasi metabolit aktif - pentaerythrityl mononitrate. Pentaerythrityl tetranitrate, bila digunakan dengan dihydroergotamine, meningkatkan kadar plasma - menyebabkan peningkatan tekanan darah. Obat anti inflamasi non steroid dapat mengurangi efek nitrat. Merupakan kontraindikasi mutlak untuk menggunakan sildenafil dan penghambat fosfodiesterase lainnya saat menggunakan pentaerythritol tetranitrate dan nitrat lainnya (termasuk nitrogliserin sublingual), karena potensiasi efek nitrat organik dan donor NO lainnya, dengan konsekuensi hipotensi yang parah (serangan jantung, stroke, kematian mendadak) ), terutama pada pasien setelah serangan jantung, stroke, dengan aritmia jantung.

Harga

Galpent, harga 100% PLN 8.44

Sediaannya mengandung zat: Pentaerithrityl tetranitrate