Dafalgan Codeine

1 tablet pow. mengandung 500 mg parasetamol dan 30 mg kodein fosfat.

Tindakan

Penawar rasa sakit. Kombinasi parasetamol dan kodein menyebabkan efek analgesik yang lebih lama dan kuat dibandingkan dengan kerja masing-masing komponen secara terpisah. Parasetamol meredakan nyeri dan demam. Sebagai akibat dari penghambatan siklooksigenase asam arakidonat, ia menghambat sintesis prostaglandin di sistem saraf pusat. Efek dari tindakan ini adalah mengurangi kepekaan terhadap efek mediator seperti kinin dan serotonin yang ditandai dengan peningkatan ambang nyeri. Penurunan kadar prostaglandin di hipotalamus bertanggung jawab atas efek antipiretik parasetamol. Kodein adalah analgesik lemah yang bekerja secara terpusat. Ia bekerja melalui reseptor opioid μ. Efek analgesiknya disebabkan oleh konversi menjadi morfin. Kodein telah terbukti efektif dalam pengobatan nyeri nosiseptif akut, terutama bila dikombinasikan dengan obat penghilang rasa sakit lain (seperti parasetamol). Parasetamol diserap dengan baik dari saluran pencernaan, mencapai Cmax setelah sekitar 30-60 menit. Ini sedikit terikat pada protein plasma. Ini dimetabolisme di hati dengan konjugasi dengan asam glukuronat dan konjugasi dengan sulfat; produk kopling tidak aktif dan tidak beracun. Sejumlah kecil dimetabolisme oleh sitokrom P-450 menjadi metabolit perantara hepatotoksik (N-asetil-p-benzoquinimine), yang dalam kondisi normal dengan cepat dinonaktifkan oleh glutathione yang berkurang dan diekskresikan dalam urin setelah konjugasi dengan asam sistein atau merkapturik. Dalam kasus parasetamol dosis tinggi, cadangan glutathione hati dapat habis, mengakibatkan akumulasi metabolit toksik yang signifikan di hati dan dapat menyebabkan kerusakan hati. Parasetamol terutama diekskresikan oleh ginjal sebagai metabolit; sekitar 5% parasetamol diekskresikan dalam bentuk tidak berubah dalam urin. T 0,5 adalah 2 jam pada orang dewasa. Kodein mudah diserap dari saluran pencernaan (ketersediaan hayati 40-70%), mencapai Cmax setelah sekitar 60 menit. Ini dimetabolisme di hati menjadi morfin dan norcodeine dan diekskresikan dalam urin, terutama sebagai glukuronida. T0.5 adalah 2-4 jam Ekskresi sempurna dalam urin terjadi setelah 48 jam.

Dosis

Secara lisan. Kodein harus digunakan dengan dosis efektif terendah untuk durasi terpendek. Lama pengobatan harus dibatasi hingga 3 hari. Dewasa dan remaja berusia ≥15 tahun (berat ≥50 kg): 1 tablet sekaligus. pow. Jika perlu, dosis dapat diulang, tetapi tidak lebih dari setiap 6 jam.Jika nyeri hebat, Anda bisa minum 2 tablet sekaligus. pow. Biasanya tidak perlu menggunakan dosis harian yang lebih tinggi dari 6 tablet. pow. Namun, dalam kasus nyeri yang sangat parah, dosis harian dapat ditingkatkan hingga maksimal 8 tablet. pow. Dosis harian maksimum paracetamol, termasuk semua obat parasetamol, adalah 4 g; kodein - 240 mg. Kelompok pasien khusus.Pada pasien usia lanjut, dosis awal harus dikurangi setengah dari dosis dewasa biasa; dosis kemudian dapat dititrasi sesuai toleransi dan kebutuhan. Karena bentuknya yang farmasi (tablet powl.), Yang mencegah terbelahnya tablet, obat ini tidak dianjurkan untuk orang tua (disarankan menggunakan obat dalam bentuk tablet effervescent). Pada pasien dengan gangguan ginjal sedang sampai berat, dosis yang dianjurkan adalah 500 mg parasetamol dan 30 mg kodein (1 tablet) dan interval minimum antar dosis harus sesuai dengan jadwal berikut: CCr 10-50 ml / menit 6 jam; Metode administrasi CCr. Telan tablet utuh dengan segelas air; jangan pecah, jangan dikunyah.

Indikasi

Nyeri intensitas sedang dan tinggi, tidak berkurang dengan analgesik perifer (parasetamol dengan kodein tidak berpengaruh pada phantom, nyeri neurogenik). Obat ini digunakan pada remaja penimbangan > 50 kg (> 15 tahun) untuk pengobatan nyeri akut sedang yang tidak dapat dikurangi dengan obat penghilang rasa sakit lain seperti parasetamol atau ibuprofen (digunakan sendiri) dan pada orang dewasa.

Kontraindikasi

Hipersensitivitas thd parasetamol, propasetamol hidroklorida (paracetamol prodrug), kodein, opioid atau salah satu eksipien. Ggn hati berat atau penyakit hati aktif dekompensasi. Gagal ginjal berat. Penyakit Alkohol. Pengobatan dengan MAO inhibitor dan sampai 14 hari setelah pengobatan berakhir. Kegagalan pernapasan, terlepas dari tingkat keparahannya. Asma bronkial atau gagal napas (opioid, terutama morfin dan turunannya, termasuk kodein, dapat melepaskan histamin). Anak usia ≤15 tahun, beratnya ≤ 50 kg (kodein tidak boleh digunakan pada anak-anak <12 tahun karena risiko toksisitas opioid terkait dengan variabel dan metabolisme kodein menjadi morfin yang tidak dapat diprediksi). Anak-anak dan remaja (hingga usia 18 tahun) yang menjalani operasi amandel dan / atau faring (adenoidektomi) sebagai bagian dari pengobatan sindrom apnea tidur obstruktif (peningkatan risiko efek samping yang serius dan mengancam jiwa). Pasien yang diketahui dimetabolisme dengan sangat cepat oleh CYP2D6 (konversi cepat kodein menjadi morfin yang mengarah ke tingkat morfin darah yang lebih tinggi dari yang diharapkan dan peningkatan risiko toksisitas opioid, bahkan pada dosis yang direkomendasikan biasa). Penggunaan bersamaan dengan obat penghilang rasa sakit dengan aksi antagonis agonis, seperti: buprenorfin, butorphanol, nalbuphine, nalorphine, pentazocine. Kehamilan trimester pertama. Masa menyusui.

Tindakan pencegahan

Karena parasetamol, pasien harus berhati-hati: dengan gangguan hati ringan dan sedang, termasuk sindrom Gilbert (hiperbilirubinemia familial); dengan gangguan ginjal sedang dan berat; dengan defisiensi glukosa-6-fosfat dehidrogenase (risiko anemia hemolitik); dengan alkoholisme kronis dan pada pasien yang mengonsumsi alkohol dalam jumlah besar (3 atau lebih minuman beralkohol setiap hari); dengan anoreksia, bulimia atau cachexia; cadangan glutathione hati yang rendah, misalnya, gangguan makan, fibrosis kistik, terinfeksi HIV, kelaparan atau lemah, dengan sepsis; pada orang yang kekurangan gizi jangka panjang; pada orang yang mengalami dehidrasi dan dalam kasus oligemia. Karena risiko reaksi kulit yang parah, obat harus dihentikan jika terjadi ruam kulit atau tanda hipersensitivitas lainnya. Karena kodein, kehati-hatian harus dilakukan pada pasien: berisiko depresi pernafasan (misalnya bila obat lain digunakan secara bersamaan dan dengan adanya faktor farmakogenetik); pada orang tua (peningkatan risiko efek samping, terutama yang menekan sistem pernapasan); dengan cedera kepala atau cedera intrakranial lainnya (karena kemungkinan peningkatan penghambatan fungsi pernapasan dan peningkatan tekanan intrakranial); dengan epilepsi (opioid menurunkan ambang kejang); setelah operasi gastrointestinal baru-baru ini, dengan obstruksi usus atau dengan penyakit perut akut (sembelit, yang mungkin refrakter terhadap pengobatan dengan pencahar, dan mual dan muntah) adalah efek samping yang dapat terjadi dengan pengobatan opioid; mungkin diperlukan pemantauan fungsi usus); dengan penyakit saluran empedu (batu empedu), dengan kelenjar prostat yang membesar atau aliran keluar urin yang terganggu (opioid dapat menyebabkan retensi urin dengan mengurangi tonus otot polos kandung kemih dan meregangkan kandung kemih, dan dapat menghambat refleks buang air kecil); setelah operasi untuk mengangkat kantong empedu (karena risiko pengembangan pankreatitis akut); dengan hipotiroidisme, dengan hipoadrenokortisisme; dengan gangguan hormonal (opioid mengurangi konsentrasi hormon); dengan oligemia dan hipotensi (pantau parameter hemodinamik); pada pasien yang mengeluarkan lendir (kodein dapat menekan refleks batuk); dengan saat ini atau riwayat ketergantungan opioid (pengobatan analgesik alternatif harus dipertimbangkan). Beberapa opioid, termasuk morfin, dapat menekan sistem kekebalan. Kodein dimetabolisme oleh CYP2D6 menjadi morfin (metabolit aktif) - pada pasien dengan defisiensi atau tidak adanya CYP2D6, efek obat dapat dikurangi; ada peningkatan risiko toksisitas obat pada pemetabolisme CYP2D6 cepat atau ultra cepat. Genotipe CYP2D6 dapat dipertimbangkan sebelum memulai pengobatan analgesik; namun, pemantauan ketat terhadap kondisi pasien untuk munculnya gejala keracunan opioid tetap sangat penting. Kodein tidak disarankan untuk digunakan pada anak-anak yang fungsi pernapasannya mungkin terganggu, termasuk anak-anak dengan gangguan neuromuskuler, gangguan jantung atau pernapasan parah, infeksi saluran pernapasan bagian atas atau paru-paru, trauma multi-organ atau operasi besar (faktor-faktor ini dapat memperburuk gejala toksisitas morfin). Anak-anak dan remaja yang diobati dengan sediaan harus dipantau secara ketat untuk gejala progresif depresi kodein pada SSP, seperti kantuk berlebihan dan penurunan laju pernapasan. Penggunaan jangka panjang kodein dosis tinggi dapat menyebabkan kecanduan - penggunaan obat jangka panjang tidak dianjurkan. Toleransi terhadap obat atau penurunan efikasi analgesik dapat terjadi dengan penggunaan opioid jangka panjang. Toleransi silang di antara opioid tidak lengkap. Toleransi dapat berkembang pada tingkat yang bervariasi dengan opioid yang berbeda. Penggunaan obat penghilang rasa sakit jangka panjang, termasuk obat opioid, meningkatkan risiko sakit kepala akibat penggunaan obat yang berlebihan. Pengobatan dengan opioid, terutama dengan penggunaan kronis, dapat menyebabkan hiperalgesia pada beberapa orang. Nyeri neurogenik tidak membaik setelah pemberian kodein dan parasetamol. Obat tersebut mengandung kurang dari 1 mmol (23 mg) natrium dalam satu tablet. pow.

Aktivitas yang tidak diinginkan

Hal-hal berikut ini dapat terjadi: trombositopenia, vertigo, sakit perut, sembelit, diare, mual, muntah, pankreatitis, kelemahan, malaise, edema, kolik bilier, hepatitis, reaksi anafilaksis, reaksi hipersensitivitas, peningkatan kadar transaminase hati (ALT dan AST), alkali fosfatase darah meningkat, GGT meningkat, INR meningkat, rhabdomyolysis, pusing, kejang-kejang otot klonik, paresthesia, mengantuk, sinkop, tremor, kebingungan, penyalahgunaan obat, ketergantungan obat, halusinasi, gagal ginjal, retensi urin , dispnea, depresi pernapasan, angioedema, eritema, pruritus, ruam kulit, urtikaria, hipotensi. Mungkin juga ada efek samping khusus untuk zat aktif individu. Parasetamol. Jarang: malaise, penurunan tekanan darah, peningkatan kadar transaminase hati. Sangat jarang: reaksi hipersensitivitas, takikardia, diare, nyeri perut, mual, muntah, kolik ginjal, nekrosis papiler, gagal ginjal akut, trombositopenia, leukopenia, neutropenia, penurunan nilai INR, peningkatan nilai INR. Kasus yang sangat jarang dari reaksi hipersensitivitas yang memerlukan penghentian pengobatan telah dilaporkan: kemerahan pada kulit, ruam, eritema atau urtikaria, angioedema, dispnea, bronkospasme, keringat berlebih, tekanan darah rendah hingga gejala syok anafilaksis dan edema Quincke, reaksi kulit yang parah: erupsi pustular umum akut, nekrolisis epidermal toksik, sindrom Stevens-Johnson. Kodein. Ketika digunakan dalam dosis terapeutik, ini dapat menyebabkan efek samping yang mirip dengan yang terlihat pada opioid lain, tetapi ini lebih jarang dan lebih ringan di alam. Dapat terjadi: sedasi, euforia, gangguan mood, penyempitan pupil, retensi urin, reaksi hipersensitivitas (pruritus, gatal-gatal dan ruam), konstipasi, mual, muntah, mengantuk, pusing, bronkospasme, depresi pernapasan, nyeri perut akut dengan ciri nyeri karakteristik penyakit pada saluran empedu atau pankreas, yang menunjukkan spasme sfingter Oddi (ini terutama berlaku untuk pasien setelah pengangkatan kandung empedu). Gatal adalah efek yang tidak diinginkan terkait dengan pengobatan opioid. Kekakuan otot dan kejang klonik otot dapat terjadi dengan penggunaan opioid. Dosis terapeutik yang lebih tinggi dari kodein membawa risiko kecanduan dan gejala penarikan diri setelah penghentian obat secara tiba-tiba. Gejala penarikan dapat terjadi pada orang yang dirawat atau pada bayi baru lahir yang lahir dari ibu yang bergantung pada kodein.

Kehamilan dan menyusui

Obat ini dikontraindikasikan pada trimester pertama kehamilan (risiko malformasi kongenital akibat penggunaan kodein selama kehamilan). Pada trimester kedua dan ketiga kehamilan, dosis tunggal obat hanya dapat digunakan jika benar-benar diperlukan - kodein dosis tinggi, bahkan dalam jangka pendek pada periode perinatal, dapat menghambat pusat pernapasan bayi baru lahir; Penggunaan kodein jangka panjang pada trimester ketiga kehamilan dapat menyebabkan sindrom putus obat neonatal, terlepas dari dosis yang diminum oleh ibu. Selama menyusui, pemberian obat dikontraindikasikan, kecuali untuk penggunaan darurat. Parasetamol dan kodein, dan metabolit aktifnya (morfin) yang digunakan dalam dosis terapeutik yang direkomendasikan, masuk ke dalam ASI dalam jumlah yang dapat diabaikan dan tidak mungkin berbahaya bagi bayi yang diberi ASI. Namun, jika pasien adalah pemetabolisme CYP2D6 yang sangat ekstensif, ASInya mungkin mengandung morfin dalam jumlah yang lebih tinggi, yang dapat menyebabkan gejala toksisitas opioid pada bayi, kemungkinan dengan kematian. Wanita menyusui harus diberitahu tentang risiko dan gejala toksisitas opioid dan bayi serta wanita menyusui harus diawasi secara ketat. Pengobatan analgesik alternatif direkomendasikan untuk wanita dengan metabolisme kodein yang cepat.

Komentar

Jangan minum alkohol saat mengonsumsi obat (peningkatan risiko kerusakan hati - parasetamol; peningkatan depresi SSP - kodein). Penggunaan parasetamol dapat mempengaruhi penentuan konsentrasi asam urat dalam darah dengan metode fosfotungistik dan penentuan glukosa darah dengan metode oksidase-peroksidase. Obat tersebut dapat menyebabkan hasil positif palsu dalam tes doping pada atlet. Obat tersebut dapat mengganggu kebugaran psikofisik, terutama bila digunakan dalam kombinasi dengan obat lain yang bekerja pada SSP - jangan mengemudi atau mengoperasikan mesin saat mengonsumsi obat.

Interaksi

Saat mengonsumsi obat, jangan mengonsumsi sediaan lain yang mengandung kodein atau parasetamol, karena risiko overdosis. Parasetamol. Dikontraindikasikan untuk menggunakan obat secara bersamaan dengan penghambat MAO dan dalam 2 minggu setelah penghentiannya, karena kemungkinan agitasi dan demam tinggi. Obat-obatan yang meningkatkan metabolisme hati (misalnya St. John's wort, antiepileptics, barbiturate, rifampicin) dan alkohol meningkatkan hepatotoksisitas parasetamol, bahkan ketika menggunakan dosis parasetamol yang dianjurkan. Salisilamida meningkatkan waktu eliminasi parasetamol. Perhatian harus dilakukan ketika isoniazid dan zidovudine diberikan bersama. Penggunaan parasetamol dengan NSAID meningkatkan risiko disfungsi ginjal. Penggunaan dengan antikoagulan kumarin (termasuk warfarin) dapat sedikit mengubah nilai INR - dalam hal ini, frekuensi pemantauan INR harus ditingkatkan selama penggunaan bersamaan, serta selama seminggu setelah menghentikan parasetamol. Fenitoin dapat mengurangi keefektifan parasetamol dan meningkatkan risiko hepatotoksisitas - dosis tinggi dan / atau kronis parasetamol harus dihindari pada pasien yang diobati dengan fenitoin; pantau pasien untuk toksisitas hati. Probenesid menyebabkan penurunan hampir 2 kali lipat dalam klirens parasetamol dengan menghambat konjugasinya dengan asam glukuronat - pertimbangan harus diberikan untuk mengurangi dosis parasetamol. Kodein. Depresan SSP, seperti barbiturat, ansiolitik dan antidepresan (termasuk TLPD), inhibitor reuptake serotonin selektif (SSRI), inhibitor monoamine oksidase (MAOI), benzodiazepin dan hipnotik dapat meningkatkan efek depresan kodein pada SSP. Obat-obatan yang dimetabolisme atau menghambat CYP2D6 seperti: SSRI (paroxetine, fluoxetine, bupropion, dan sertraline), neuroleptik (klorpromazin, haloperidol, levomepromazine, thioridazine) dan TLPDs (imipramine, clomipramine, norteciptyline) quinidine, dexamethasone dan rifampicin dapat mengurangi efek analgesik dari kodein. Jangan gunakan kodein dengan agonis morfin dan antagonis, seperti: buprenorfin, butorphanol, nalbuphine, nalorphine, pentazocine - efek analgesik berkurang karena pemblokiran reseptor kompetitif; Selain itu, risiko sindrom penarikan meningkat. Jangan gunakan naltrexone - risiko mengurangi efek analgesik; dosis turunan morfin harus ditingkatkan jika perlu. Alkohol meningkatkan efek sedatif analgesik opioid. Turunan morfin lain dengan efek analgesik (seperti: alfentanil, dextromoramide, dextropropoxyphene, dihydrocodeine, fentanyl, hydromophrone, morphine, oxycodone, pethidine, phenoperidine, remifentanil, sufentanil, tramadol), morfin antiloksin, folkloreoscatives, folklore-phylline, folkloreoscatives). Turunan morfin yang menghambat refleks batuk (kodein, etilmorfin), serta benzodiazepin, barbiturat, metadon meningkatkan risiko depresi pernapasan, yang dapat berakibat fatal jika terjadi overdosis.Obat penenang lainnya: turunan morfin (obat penghilang rasa sakit, antitusif dan substitusi), neuroleptik, barbiturat, benzodiazepin, non-benzodiazepine anxiolytics (meprobamate), obat tidur, antidepresan sedatif, yang dapat menyebabkan kantuk ( amitriptyline, doxepin, mianserin, mirtazapine, trimipramine), antihistamin sedatif H1, obat antihipertensi yang bekerja secara sentral, baclofen dan thalidomide meningkatkan risiko depresi SSP. Penggunaan kodein dan antikolinergik secara bersamaan dapat meningkatkan penekanan usus dan menyebabkan obstruksi usus paralitik.

Harga

Dafalgan Codeine, harga 100% PLN 18.23

Sediaannya mengandung zat: Kodein fosfat, Paracetamol