Abasaglar

1 cartridge (3 ml) berisi 300 unit insulin glargine.

Tindakan

Analog insulin manusia kerja panjang dengan kelarutan rendah pada pH netral. Ini benar-benar larut pada pH asam dari larutan injeksi sediaan (pH 4). Setelah injeksi ke dalam jaringan subkutan, larutan asam dinetralkan, mikropresipitat terbentuk, dari mana insulin glargine dilepaskan secara terus menerus dalam jumlah kecil memungkinkan konsentrasi obat tetap konstan pada tingkat yang dapat diprediksi dengan durasi kerja yang lama. Insulin dan analognya menurunkan kadar glukosa darah dengan menstimulasi pengambilan glukosa perifer, terutama oleh otot rangka dan lemak, dan dengan menghambat produksi glukosa hati. Insulin menghambat lipolisis dalam sel lemak, menghambat proteolisis protein, dan meningkatkan sintesis protein. Setelah pemberian insulin glargine subkutan untuk sukarelawan yang sehat dan pasien diabetes, kadar insulin serum menunjukkan penyerapan yang lebih lambat dan secara signifikan lebih lama dan tidak ada konsentrasi puncak dibandingkan dengan insulin NPH manusia. Insulin glargine yang disuntikkan sekali sehari akan mencapai tingkat keadaan stabil dalam 2-4 hari setelah dosis pertama. Setelah injeksi subkutan dari persiapan pada pasien diabetes, insulin glargine dengan cepat dimetabolisme menjadi 2 metabolit aktif M1 dan M2. Senyawa utama yang ditemukan dalam plasma adalah metabolit M1, efek dari preparasi terutama karena paparan metabolit ini. Setelah pemberian intravena, waktu paruh insulin glargine dan insulin manusia sebanding.

Dosis

Persiapan dimaksudkan untuk digunakan sekali sehari setiap saat, tetapi pada waktu yang sama setiap hari. Dosis dan waktu penggunaan sediaan harus ditentukan secara individual. Pada pasien dengan diabetes tipe 2, ini juga dapat digunakan dalam kombinasi dengan obat antidiabetik oral. Unit yang digunakan untuk mengekspresikan potensi tersebut eksklusif untuk insulin glargine dan tidak sama dengan IU atau unit yang digunakan untuk mengekspresikan potensi analog insulin lainnya. Kelompok pasien khusus. Pada pasien usia lanjut (usia ≥65 tahun), pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal dan pada pasien dengan gangguan fungsi hati, kebutuhan insulin dapat diturunkan. Keamanan dan kemanjuran insulin glargine telah dibuktikan pada remaja dan anak-anak dari usia 2 tahun ke atas. Keamanan dan kemanjuran obat belum dibuktikan pada anak di bawah usia 2 tahun. Beralih dari produk insulin lain ke Abasaglar. Saat beralih dari rejimen insulin kerja menengah atau kerja panjang ke rejimen Abasaglar, mungkin perlu untuk mengubah dosis insulin basal dan terapi antidiabetik bersamaan (dosis dan waktu analog insulin reguler atau kerja cepat tambahan, atau penyesuaian dosis). obat antidiabetik oral). Transfer dari insulin isophane (NPH) dua kali sehari ke rejimen Abasaglar. Untuk mengurangi risiko hipoglikemia nokturnal atau dini hari, pasien yang mengubah rejimen insulin mereka yang biasa dari insulin NPH dua kali sehari menjadi rejimen Abasaglar sekali sehari harus dikurangi dosis harian insulin basal. sekitar 20-30% pada minggu pertama pengobatan. Mengubah dari insulin glargine 300 U ke regimen Abasaglar. Abasaglar dan Toujeo (insulin glargine 300 U / ml) tidak bioekuivalen dan tidak dapat langsung dipertukarkan. Untuk mengurangi risiko hipoglikemia, pasien yang beralih dari rejimen insulin basal dari insulin glargine 300 U / ml sekali sehari menjadi rejimen sekali sehari dengan Abasaglar sekali sehari harus dikurangi dosis insulinnya sekitar 20%. Selama periode ini, pengurangan dosis insulin harian harus dikompensasikan, setidaknya sebagian, dengan peningkatan dosis insulin preprandial. Setelah periode ini, jadwal perawatan harus ditetapkan secara individual. Dianjurkan agar parameter metabolisme dipantau secara ketat selama masa transisi dan selama minggu-minggu pertama penggunaan rejimen baru. Ketika parameter metabolik membaik dan sensitivitas insulin meningkat, penyesuaian dosis lebih lanjut mungkin diperlukan. Revisi dosis insulin mungkin juga diperlukan jika pasien mengubah berat badan, gaya hidup, waktu penggunaan insulin, atau keadaan lain yang dapat mempengaruhi kejadian hipoglikemia atau hiperglikemia. Karena adanya antibodi terhadap insulin manusia, pasien dengan insulin dosis tinggi mungkin mengalami peningkatan respons insulin dengan Abasaglar. Cara memberi. Sediaan diberikan secara subkutan. Sediaan tidak boleh diberikan secara intravena, karena efek obat yang berkepanjangan tergantung pada pemberiannya ke jaringan subkutan. Suntikan intravena dapat menyebabkan hipoglikemia berat. Tidak ada perbedaan klinis yang signifikan pada insulin darah atau kadar glukosa setelah injeksi subkutan ke dinding perut, otot deltoid atau paha. Situs injeksi harus bergantian dalam situs injeksi yang ditentukan. Obat tidak boleh dicampur dengan sediaan insulin lain atau diencerkan. Pencampuran atau pengenceran dapat mengubah profil kerja sediaan, dan pencampuran insulin dapat menyebabkan pengendapan. Kartrid hanya dapat digunakan dengan pena insulin Lilly yang dapat digunakan kembali dan tidak boleh digunakan dengan pena yang dapat digunakan kembali karena keakuratan dosis belum ditetapkan dengan pena lain.

Indikasi

Pengobatan diabetes melitus pada orang dewasa, remaja dan anak-anak usia 2 tahun ke atas.

Kontraindikasi

Hipersensitivitas terhadap zat aktif atau salah satu eksipien.

Tindakan pencegahan

Persiapan bukanlah obat pilihan untuk pengobatan ketoasidosis - dalam kasus seperti itu, insulin manusia biasa (teratur) harus diberikan. Jika kontrol glikemik tidak memuaskan atau pasien rentan terhadap hiperglikemia atau hipoglikemia, periksa terlebih dahulu apakah pasien mengikuti rejimen pengobatan yang ditentukan, di mana dan bagaimana obat disuntikkan, dan pertimbangkan faktor lain yang relevan dengan efektivitas pengobatan sebelum mempertimbangkan penyesuaian dosis. insulin. Mengganti ke jenis atau merek insulin yang berbeda harus dilakukan di bawah pengawasan medis yang ketat. Perubahan kekuatan, merek (pabrikan), jenis (reguler, NPH, lente, kerja panjang, dll.), Asal (analog insulin hewan, manusia, manusia) dan / atau metode pembuatan mungkin memerlukan perubahan dosis. Pengobatan insulin dapat menyebabkan pembentukan antibodi terhadap insulin. Dalam kasus yang jarang terjadi, adanya antibodi mengharuskan penyesuaian dosis insulin untuk mengurangi kecenderungan hiperglikemia atau hipoglikemia. Waktu terjadinya hipoglikemia tergantung pada profil kerja insulin yang digunakan dan oleh karena itu dapat berubah ketika rejimen pengobatan diubah. Karena suplai insulin basal yang lebih berkelanjutan dengan insulin glargine, hipoglikemia nokturnal berkurang tetapi lebih dini hari dapat diharapkan. Pengamatan dan pemantauan glikemia yang sangat cermat dianjurkan pada pasien yang kejadian hipoglikemia mungkin memiliki kepentingan klinis khusus (pasien dengan penyempitan arteri koroner dan penyakit serebrovaskular yang signifikan - risiko komplikasi jantung atau serebral yang disebabkan oleh hipoglikemia), serta pada pasien dengan retinopati proliferatif, terutama jika mereka belum menerima fotokoagulasi (risiko kehilangan penglihatan sementara yang berhubungan dengan hipoglikemia). Pasien harus diberi tahu bahwa tanda peringatan hipoglikemia mungkin kurang ekspresif. Pada beberapa pasien, tanda peringatan hipoglikemia dapat berubah, kurang jelas, atau tidak ada sama sekali. Ini termasuk pasien yang: telah mencapai kontrol glikemik yang lebih baik; pada siapa hipoglikemia berkembang secara bertahap; Tua; yang telah berubah dari insulin hewan menjadi insulin manusia; yang memiliki neuropati otonom; dengan diabetes bertahun-tahun; dengan gangguan mental; obat tertentu lainnya pada saat bersamaan. Dalam situasi ini, Anda mungkin mengalami hipoglikemia parah (terkadang dengan kehilangan kesadaran) sebelum pasien menyadarinya. Efek insulin glargine subkutan yang berkepanjangan dapat menunda pemulihan dari hipoglikemia. Nilai hemoglobin terglikosilasi yang normal atau rendah dapat mengindikasikan kemungkinan terjadinya hipoglikemia berulang yang tidak dikenali (terutama pada malam hari). Kepatuhan pasien terhadap dosis dan anjuran diet, pemberian insulin yang tepat, dan observasi onset hipoglikemia sangat penting untuk mengurangi risiko hipoglikemia. Faktor-faktor yang meningkatkan risiko hipoglikemia membutuhkan kontrol metabolik diabetes yang ketat dan mungkin memerlukan penyesuaian dosis insulin yang digunakan. Faktor-faktor yang meningkatkan risiko terjadinya hipoglikemia meliputi: perubahan tempat suntikan; peningkatan sensitivitas insulin (misalnya menghilangkan pemicu stres); aktivitas fisik yang berbeda, lebih intens atau lebih lama dari biasanya; penyakit atau gejala lain yang menyertai (misalnya muntah, diare); ketidakpatuhan terhadap aturan untuk makan, melewatkan makan; konsumsi alkohol; beberapa gangguan endokrin dekompensasi (misalnya, hipotiroidisme, kelenjar hipofisis anterior yang kurang aktif, insufisiensi adrenal); penggunaan obat lain tertentu secara bersamaan. Penyakit yang menyertai membutuhkan kontrol metabolik yang intensif. Dalam banyak kasus, disarankan untuk melakukan tes urine untuk keton, dan seringkali perlu untuk menyesuaikan dosis insulin, karena kebutuhan insulin dalam situasi ini biasanya meningkat. Penderita diabetes tipe 1, jika mereka hanya bisa makan sedikit makanan atau makanan sama sekali (muntah, dll.), Harus secara teratur mengkonsumsi karbohidrat dalam jumlah kecil, karena insulin tidak boleh sepenuhnya ditinggalkan. Penyalahgunaan insulin, terutama insulin kerja pendek, telah dilaporkan secara tidak sengaja, bukan insulin glargine. Selalu periksa label insulin sebelum setiap injeksi untuk menghindari percampuran antara sediaan dan insulin lainnya. Kasus gagal jantung telah dilaporkan ketika pioglitazone digunakan dalam kombinasi dengan insulin, terutama pada pasien dengan faktor risiko untuk mengembangkan gagal jantung. Ini harus diingat sebelum memberikan insulin glargine bersama dengan pioglitazone. Pasien harus dipantau untuk tanda-tanda gagal jantung, penambahan berat badan, dan edema saat diberikan bersama pioglitazone. Jika gejala kardiovaskular berkembang, pioglitazone harus dihentikan. Obat ini mengandung kurang dari 1 mmol (23 mg) natrium per dosis, yaitu pada dasarnya "bebas natrium".

Aktivitas yang tidak diinginkan

Sangat umum: hipoglikemia (dapat terjadi bila dosis insulin terlalu tinggi dalam kaitannya dengan dosis insulin yang diperlukan). Umum: reaksi di tempat suntikan (kemerahan, nyeri, gatal, gatal-gatal, bengkak, radang), lipohipertrofi. Jarang: Lipoatrofi (rotasi teratur dari tempat suntikan dapat mencegah atau mengurangi lipodistrofi). Jarang: reaksi alergi, gangguan penglihatan, retinopati, edema. Sangat jarang: gangguan perasa, mialgia. Hipoglikemia berat, terutama hipoglikemia rekuren, dapat menyebabkan kerusakan neurologis yang parah. Hipoglikemia berat yang berkepanjangan bisa mengancam nyawa. Pada banyak pasien, tanda dan gejala neuroglikopenia didahului oleh gejala kompensasi sistem adrenergik. Secara umum, semakin besar dan cepat penurunan glukosa darah, semakin jelas gejalanya. Reaksi hipersensitivitas tipe awal terhadap insulin jarang terjadi. Reaksi tersebut terhadap insulin (termasuk insulin glargine) atau eksipien dapat, misalnya, dikaitkan dengan reaksi kulit umum, angioedema, bronkospasme, hipotensi dan syok, dan dapat mengancam jiwa. Pengobatan insulin dapat menyebabkan pembentukan antibodi terhadap insulin. Dalam uji klinis, antibodi yang bereaksi silang dengan insulin manusia dan insulin glargine diamati dengan frekuensi yang sama pada kelompok pengobatan insulin NPH dan insulin glargine. Dalam kasus yang jarang terjadi, adanya antibodi mengharuskan penyesuaian dosis insulin untuk mengurangi kecenderungan hiperglikemia atau hipoglikemia. Perubahan kadar glukosa darah yang signifikan dapat menyebabkan gangguan penglihatan sementara akibat perubahan turgor dan indeks bias lensa. Perbaikan jangka panjang dalam kendali glikemik mengurangi risiko perkembangan retinopati diabetik. Namun, intensifikasi terapi insulin dengan perbaikan tiba-tiba dalam kontrol glikemik dapat dikaitkan dengan perburukan sementara dari retinopati diabetik. Pada pasien dengan retinopati proliferatif, terutama pada pasien yang tidak diobati dengan fotokoagulasi, hipoglikemia berat dapat menyebabkan kebutaan sementara. Insulin jarang menyebabkan retensi natrium dan edema, terutama bila gangguan metabolik yang sudah ada sebelumnya telah dikompensasi dengan terapi insulin intensif. Profil keamanan pada anak dan remaja (<18 tahun) secara umum mirip dengan profil keamanan pada orang dewasa. Ada laporan insiden yang relatif lebih tinggi dari lesi di tempat suntikan (nyeri di tempat suntikan, reaksi di tempat suntikan) dan kelainan kulit (ruam, urtikaria) pada anak-anak dan remaja (≤18 tahun) dibandingkan dengan orang dewasa. Tidak ada hasil penelitian tentang keamanan obat pada anak di bawah usia 2 tahun.

Kehamilan dan menyusui

Sejauh ini, tidak ada data klinis tentang penggunaan sediaan pada ibu hamil dalam uji klinis terkontrol.Data yang diperoleh dari sejumlah besar (lebih dari 1000 wanita hamil) aplikasi persiapan selama kehamilan menunjukkan bahwa insulin glargine tidak menyebabkan efek samping tertentu selama kehamilan dan tidak menyebabkan malformasi dan tidak berbahaya bagi janin atau bayi baru lahir. Penggunaan sediaan dapat dipertimbangkan selama kehamilan, jika perlu. Untuk pasien dengan diabetes pra-kehamilan atau mereka yang mengidap diabetes gestasional, sangat penting untuk menjaga kontrol metabolisme yang tepat selama kehamilan untuk mencegah efek samping dari hiperglikemia. Pada trimester pertama kehamilan, kebutuhan insulin umumnya menurun, dan meningkat pada trimester kedua dan ketiga. Segera setelah melahirkan, kebutuhan insulin menurun dengan cepat (risiko hipoglikemia meningkat). Kontrol glukosa darah yang cermat sangat penting selama periode ini. Tidak diketahui apakah insulin glargine diekskresikan dalam ASI. Tidak ada efek pada metabolisme insulin glargine yang tertelan pada bayi baru lahir atau bayi yang disusui karena insulin glargine sebagai protein dicerna menjadi asam amino di saluran gastrointestinal. Pada wanita menyusui, dosis insulin dan diet mungkin perlu diubah. Penelitian pada hewan menunjukkan tidak ada efek berbahaya langsung pada kesuburan.

Komentar

Kemampuan pasien diabetes untuk berkonsentrasi dan bereaksi mungkin terganggu karena hipoglikemia atau hiperglikemia, dan karena perburukan penglihatan. Hal ini dapat menimbulkan risiko dalam situasi di mana kemampuan ini sangat penting (misalnya mengendarai mobil atau menggunakan mesin). Pasien harus disarankan untuk mengambil tindakan untuk mencegah hipoglikemia saat mengemudi. Hal ini sangat penting terutama pada mereka yang mengalami penurunan atau tidak adanya kesadaran akan gejala peringatan hipoglikemia dan bagi mereka yang sering mengalami episode hipoglikemia. Dalam kasus seperti itu, pertimbangan harus diberikan apakah pasien disarankan untuk mengemudi atau mengoperasikan mesin. Simpan kartrid yang tidak terpakai di lemari es (2-8 derajat C). Pena yang digunakan tidak boleh disimpan di lemari es.

Interaksi

Banyak zat yang mempengaruhi metabolisme glukosa. Mengonsumsi mereka mungkin memerlukan perubahan dosis insulin glargine Anda. Zat yang dapat meningkatkan efek hipoglikemik insulin dan dengan demikian meningkatkan kemungkinan hipoglikemia meliputi: obat antidiabetik oral, penghambat ACE, disopiramid, fibrat, fluoxetine, penghambat MAO, pentoxifylline, propoxyphene, salisilat, analog somatostatin dan sulfonamid. Zat yang dapat mengurangi efek hipoglikemik insulin antara lain: kortikosteroid, danazol, diazoksida, diuretik, glukagon, isoniazid, estrogen, progestogen, fenotiazin, somatropin, obat simpatomimetik (misal: adrenalin, salbutamol, hormon tibutalin). antipsikotik (misalnya clozapine, olanzapine); dan protease inhibitor. Beta-blocker, klonidin, garam litium, atau alkohol dapat memperkuat dan melemahkan efek hipoglikemik insulin. Pentamidin dapat menyebabkan hipoglikemia yang terkadang diikuti oleh hiperglikemia. Di bawah pengaruh obat simpatolitik, seperti beta-blocker, clonidine, guanethidine dan reserpin, reaksi adrenergik kompensasi dapat berkurang atau tidak ada.

Harga

Abasaglar, harga 100% PLN 357.72

Sediaannya mengandung zat: Insulin glargine