Abilify Maintena

1 botol berisi 400 mg aripiprazole.

Tindakan

Obat antipsikotik. Ini menunjukkan afinitas yang kuat untuk reseptor dopamin D2 dan D3, reseptor serotonin 5HT1a dan 5HT2a dan afinitas sedang untuk reseptor dopamin D4, serotonin 5HT2c dan 5HT7, serta reseptor α1 adrenergik dan histamin H1. Aripiprazole juga menunjukkan afinitas sedang untuk lokasi pengambilan kembali serotonin, tetapi tidak ada afinitas yang signifikan untuk reseptor muskarinik. Kemanjuran klinis obat karena efek gabungannya, agonis sebagian pada reseptor dopamin D2 dan serotonin 5HT1a, dan antagonis pada reseptor serotonin 5HT2a. Penyerapan aripiprazole ke dalam sirkulasi sistemik setelah pemberian depot lambat dan tertunda karena kelarutan yang rendah dari partikel aripiprazole. Waktu paruh penyerapan rata-rata adalah sekitar 28 hari. Setelah dosis intramuskular berulang, konsentrasi aripiprazole dalam darah secara bertahap meningkat ke tingkat puncak setelah median Tmax 7 hari untuk otot gluteal dan 4 hari untuk otot deltoid. Konsentrasi mapan dicapai setelah dosis ke-4 di kedua tempat injeksi. Lebih dari 99% obat terikat pada protein, terutama albumin. Ini dimetabolisme secara ekstensif di hati (dehidrogenasi, hidroksilasi dan N-dealkilasi); enzim CYP3A4 dan CYP2D6 terlibat dalam metabolisme. Molekul aktif utama dalam sirkulasi sistemik adalah aripiprazole itu sendiri. Metabolit aktif, dehydro-aripiprazole, menyumbang sekitar 3% dari AUC aripiprazole setelah beberapa dosis. Setelah beberapa dosis obat depot 400 mg atau 300 mg, waktu paruh rata-rata eliminasi terminal aripiprazole adalah 46,5 dan 29,9 hari, masing-masing, mungkin karena tingkat absorpsi parameter kinetik yang terbatas. Aripiprazole diekskresikan dalam urin (27%) dan feses (60%), terutama sebagai metabolit. Pembersihan total aripiprazole pada pemetabolisme CYP2D6 yang buruk kira-kira 50% lebih rendah dibandingkan dengan pemetabolisme ekstensif CYP2D6.

Dosis

Secara intramuskular. Dewasa: 400 mg (dosis awal dan dosis pemeliharaan) sebulan sekali sebagai injeksi tunggal (tidak lebih cepat dari 26 hari setelah injeksi sebelumnya). Setelah injeksi pertama selama 14 hari berturut-turut, 10-20 mg aripiprazole oral harus dilanjutkan untuk mempertahankan tingkat terapi aripiprazole selama memulai terapi. Jika efek samping terjadi setelah dosis 400 mg, pertimbangkan untuk mengurangi dosis menjadi 300 mg sebulan sekali. Dosis terlewat. Melewatkan dosis kedua atau ketiga:> 4 sampai 5 minggu telah berlalu sejak injeksi terakhir - pemberian bersama aripiprazole oral harus dimulai kembali selama 14 hari dengan injeksi berikutnya, kemudian melanjutkan jadwal injeksi bulanan. Melewatkan dosis keempat atau berikutnya (yaitu keadaan mapan):> 4 hingga 6 minggu telah berlalu sejak injeksi terakhir - pemberian bersama aripiprazole oral harus dimulai kembali selama 14 hari dengan injeksi berikutnya, kemudian lanjutkan jadwal bulanan suntikan. Kelompok pasien khusus. Keamanan dan kemanjuran obat pada anak-anak dan remaja hingga usia 17 tahun belum ditetapkan. Keamanan dan kemanjuran pada pasien dengan usia ≥65 tahun belum ditetapkan. Tidak diperlukan penyesuaian dosis pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal. Tidak diperlukan penyesuaian dosis pada pasien dengan gangguan hati ringan atau sedang; tidak ada cukup data untuk membuat rekomendasi dosis pada pasien dengan gangguan hati yang parah, dosis pada pasien ini memerlukan kehati-hatian, bentuk oral dianjurkan. Pada pasien yang diketahui memiliki metabolisme yang buruk oleh CYP2D6, dosis awal dan dosis pemeliharaan harus 300 mg; bila diberikan bersama dengan inhibitor kuat CYP3A4, dosis harus dikurangi menjadi 200 mg. Penyesuaian dosis karena interaksi. Pada pasien yang memakai penghambat CYP3A4 yang kuat dan / atau penghambat CYP2D6 yang kuat selama lebih dari 14 hari, dosis aripiprazole harus dikurangi seperti yang ditunjukkan pada jadwal di bawah ini. Pasien yang saat ini menggunakan depot aripiprazole dengan dosis 400 mg dan: penghambat CYP2D6 yang kuat atau penghambat CYP3A4 yang kuat - kurangi dosis aripiprazole hingga 300 mg; inhibitor kuat CYP2D6 dan inhibitor kuat CYP3A4 - kurangi dosis aripiprazole hingga 200 mg. Pasien yang saat ini menggunakan depot aripiprazole dengan dosis 300 mg dan: penghambat kuat CYP2D6 atau penghambat kuat CYP3A4 - kurangi dosis aripiprazole hingga 200 mg; inhibitor kuat CYP2D6 dan inhibitor kuat CYP3A4 - kurangi dosis aripiprazole menjadi 160 mg. Jika penghambat CYP3A4 atau CYP2D6 dihentikan, dosis aripiprazole mungkin perlu ditingkatkan menjadi yang digunakan sebelumnya. Jika reaksi merugikan berkembang meskipun aripiprazole telah disesuaikan dengan dosis, kebutuhan untuk penggunaan bersamaan dari penghambat CYP2D6 atau CYP3A4 harus dipertimbangkan kembali. Penggunaan bersamaan dari penginduksi CYP3A4 dengan depot aripiprazole selama lebih dari 14 hari harus dihindari karena ini mengurangi kadar aripiprazole dalam darah dan mungkin tidak efektif. Cara memberi. Obat ini hanya diberikan secara intramuskular. Ini tidak boleh diberikan secara intravena atau subkutan. Bila diberikan ke otot gluteal, dianjurkan untuk menggunakan jarum pengaman 22 G x 38 mm untuk injeksi subkutan ke dalam otot gluteus; untuk pasien obesitas (indeks massa tubuh> 28 kg / m2), gunakan jarum pengaman untuk injeksi subkutan 21 G x 50 mm; tempat suntikan harus diputar dengan memberikan obat ke satu atau beberapa otot gluteal. Untuk injeksi deltoid disarankan menggunakan jarum pengaman 23 G x 25 mm; untuk pasien obesitas, gunakan jarum pengaman untuk injeksi subkutan 22 G x 38 mm; tempat suntikan harus diputar dengan memberikan obat ke satu atau otot deltoid lainnya.

Indikasi

Perawatan pemeliharaan skizofrenia pada pasien dewasa distabilkan dengan aripiprazole oral.

Kontraindikasi

Hipersensitivitas thd aripiprazole atau salah satu eksipien.

Tindakan pencegahan

Dengan obat antipsikotik, perbaikan kondisi klinis bisa memakan waktu berhari-hari atau berminggu-minggu; selama waktu ini pasien harus diawasi dengan cermat termasuk untuk tanda-tanda keinginan dan perilaku bunuh diri. Perawatan antipsikotik untuk pasien risiko tinggi harus dilakukan di bawah pengawasan ketat. Depot tidak boleh digunakan untuk mengobati agitasi parah atau keadaan psikotik akut ketika pereda gejala segera diperlukan. Aripiprazole tidak diindikasikan untuk pengobatan psikosis terkait demensia; Peningkatan mortalitas dan kejadian kecelakaan serebrovaskular telah diamati pada pasien lanjut usia dengan psikosis terkait penyakit Alzheimer yang diobati dengan aripiprazole. Gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan penyakit kardiovaskular (riwayat infark miokard atau penyakit iskemik, gagal jantung atau gangguan konduksi), penyakit serebrovaskular, kondisi yang menyebabkan hipotensi (dehidrasi, penurunan volume darah yang bersirkulasi dan pengobatan antihipertensi) atau hipertensi, termasuk progresif atau ganas; dengan riwayat keluarga perpanjangan interval QT; dengan riwayat kejang atau penyakit yang mungkin menjadi predisposisi kejang; dengan diabetes atau dengan faktor risiko perkembangan diabetes (kontrol glikemik teratur); dengan faktor risiko yang signifikan untuk obesitas (misalnya riwayat diabetes, gangguan tiroid, atau adenoma hipofisis); dengan risiko mengembangkan pneumonia aspirasi. Faktor risiko VTE harus diidentifikasi dan tindakan pencegahan yang tepat harus diambil sebelum memulai pengobatan dengan aripiprazole dan selama pengobatan dengan semua faktor risiko yang mungkin untuk VTE. Pasien yang pernah kecanduan judi di masa lalu mungkin memiliki risiko lebih besar dari efek samping ini dan harus dipantau dengan cermat. Semua pasien yang diobati dengan aripiprazole harus dipantau untuk tanda-tanda hiperglikemia seperti rasa haus yang berlebihan, poliuria, nafsu makan meningkat, dan kelemahan. Semua antipsikotik, termasuk aripiprazole, harus dihentikan jika terjadi gejala neuroleptic malignant syndrome (NMS) atau demam tinggi yang tidak dapat dijelaskan tanpa manifestasi klinis lain dari NMS. Jika terjadi tardive dyskinesia, pengurangan dosis atau penghentian pengobatan aripiprazole harus dipertimbangkan.

Aktivitas yang tidak diinginkan

Umum: kenaikan berat badan, diabetes mellitus, penurunan berat badan, agitasi, gelisah, cemas, insomnia, gangguan ekstrapiramidal, akathisia, tremor, diskinesia, sedasi, mengantuk, pusing, sakit kepala, mulut kering, kekakuan muskuloskeletal, disfungsi ereksi, reaksi di tempat suntikan, indurasi di tempat suntikan, kelelahan, peningkatan CPK darah. Jarang: neutropenia, anemia, trombositopenia, penurunan jumlah neutrofil, penurunan jumlah sel darah putih, hipersensitivitas, penurunan prolaktin darah, hiperprolaktinemia, hiperglikemia, hiperkolesterolemia, hiperinsulinemia, hiperlipidemia, hipertrigliseridemia, gangguan makan, gangguan psikotik, pikiran untuk bunuh diri , hiperseksualitas, reaksi panik, depresi, labilitas emosional, apatis, disforia, gangguan tidur, bruksisme, penurunan libido, perubahan suasana hati, distonia, tardive dyskinesia, parkinsonisme, gangguan gerakan, hiperaktif psikomotorik, sindrom "kaki gelisah", kekakuan otot rangka, hipertonia , kelambatan gerakan, air liur, gangguan rasa, halusinasi penciuman, serangan tatapan tak sadar, penglihatan kabur, sakit mata, diplopia, ekstrasistol ventrikel, bradikardia, takikardia, reduksi amplitudo gelombang EKG T, kelainan EKG, inversi gelombang T. EKG, hipertensi, hipotensi ortostatik, peningkatan tekanan darah, batuk, cegukan, penyakit gastro-oesophageal reflux, dispepsia, muntah, diare, mual, nyeri perut bagian atas, ketidaknyamanan perut, sembelit, sering buang air besar, peningkatan air liur, hasil tes abnormal peningkatan enzim hati, peningkatan ALT, AST, GGT, peningkatan bilirubin darah, alopecia, jerawat, rosacea, eksim, pengerasan kulit, otot kaku, kejang otot, otot berkedut, ketegangan otot, nyeri otot, nyeri pada tungkai, nyeri sendi, nyeri punggung, berkurangnya rentang gerak sendi, leher kaku, trismus, nefrolitiasis, glikosuria, galaktorea, ginekomastia, nyeri payudara, kekeringan vagina, demam, astenia, gangguan gaya berjalan, ketidaknyamanan dada, reaksi tempat suntikan, eritema di tempat suntikan, bengkak di tempat suntikan, ketidaknyamanan di tempat suntikan, pruritus di tempat suntikan, peningkatan nyeri penggembalaan, perlambatan, peningkatan glukosa darah, penurunan glukosa darah, peningkatan hemoglobin terglikosilasi, peningkatan lingkar pinggang, penurunan kolesterol, trigliserida darah. Tidak diketahui: leukopenia, reaksi alergi (mis.reaksi anafilaksis, angioedema termasuk pembengkakan lidah, pembengkakan wajah, pruritus atau urtikaria), koma hiperosmolar diabetik, ketoasidosis, anoreksia, hiponatremia, bunuh diri total, percobaan bunuh diri, kecanduan patologis pada perjudian, gugup, perilaku agresif, sindroma maligna neuroleptik, sindrom maligna neuroleptik grand mal, sindrom serotonin, gangguan bicara, kematian mendadak tanpa sebab yang jelas, serangan jantung, torsades de pointes, aritmia ventrikel, perpanjangan interval QT, sinkop, tromboemboli vena (termasuk emboli paru dan trombosis vena dalam), spasme orofaringeal , laringospasme, pneumonia aspirasi, pankreatitis, disfagia, gagal hati, penyakit kuning, hepatitis, ALP meningkat, ruam, reaksi fotoalergi, berkeringat, rhabdomyolysis, retensi urin, inkontinensia urin, sindrom putus obat neonatal, ereksi berkepanjangan, gangguan pengaturan suhu (misalnya hipotermia, demam a), nyeri dada, edema perifer, fluktuasi glukosa darah. Efek samping serebral dan peningkatan mortalitas dapat terjadi pada pasien usia lanjut dengan demensia. Obat tersebut menyebabkan peningkatan dan penurunan tingkat prolaktin dalam darah.

Kehamilan dan menyusui

Jangan gunakan selama kehamilan kecuali manfaat yang diharapkan secara jelas membenarkan risiko pada janin (malformasi kongenital telah dilaporkan tetapi hubungan kausal dengan aripiprazole tidak dapat ditetapkan; potensi foetotoksisitas tidak dapat disingkirkan). Saat meresepkan aripiprazole, penting untuk mengingat sifat depot obat jangka panjang. Bayi baru lahir yang terpapar antipsikotik pada trimester ketiga kehamilan (termasuk aripiprazole) dapat mengalami reaksi merugikan dengan berbagai tingkat keparahan dan waktu onset, termasuk sindrom ekstrapiramidal dan / atau sindrom penarikan; agitasi, hipertonia, hipotonia, tremor, mengantuk, gangguan pernapasan, dan gangguan makan telah dilaporkan - neonatus harus dipantau dengan cermat. Aripiprazole diekskresikan dalam ASI, keputusan harus dibuat apakah akan menghentikan menyusui atau menghentikan terapi aripiprazole dengan mempertimbangkan manfaat menyusui untuk anak dan manfaat terapi untuk ibu. Aripiprazole tidak terbukti merusak kesuburan.

Komentar

Aripiprazole dapat memengaruhi kinerja psikomotorik karena kemungkinan efeknya pada sistem saraf dan penglihatan (sedasi, mengantuk, pingsan, penglihatan kabur, penglihatan ganda dapat terjadi) - jangan mengemudi atau mengoperasikan mesin sampai Anda mengetahui respons individu Anda terhadap obat tersebut.

Interaksi

Berhati-hatilah saat menggunakan aripiprazole secara bersamaan dengan obat SSP lain atau dengan alkohol; dengan obat-obatan yang memperpanjang interval QT; dengan obat-obatan yang dapat menyebabkan gangguan elektrolit. Aripiprazole merupakan antagonis terhadap reseptor alfa1-adrenergik dan dapat mempotensiasi efek beberapa obat antihipertensi. Penggunaan aripiprazole secara bersamaan dengan obat serotonergik lain, seperti inhibitor reuptake serotonin selektif / serotonin norepinefrin reuptake inhibitor (SSRI / SNRI) atau obat yang meningkatkan kadar aripiprazole meningkatkan risiko sindrom serotonin. Aripiprazole dimetabolisme mis. oleh CYP2D6 dan CYP3A4. Quinidine, penghambat kuat CYP2D6, secara signifikan meningkatkan AUC aripiprazole; penyesuaian dosis untuk aripiprazole harus dipertimbangkan. Rekomendasi serupa harus diterapkan saat menggabungkan pengobatan dengan penghambat CYP2D6 kuat lainnya seperti fluoxetine dan paroxetine. Ketokonazol, penghambat kuat CYP3A4, secara signifikan meningkatkan AUC aripiprazole; pada pasien dengan aktivitas CYP2D6 yang berkurang, penggunaan inhibitor CYP3A4 yang kuat secara bersamaan dapat meningkatkan konsentrasi aripiprazole; ketika ketoconazole atau penghambat CYP3A4 kuat lainnya digunakan bersamaan dengan aripiprazole, manfaat yang diharapkan harus lebih besar daripada potensi risikonya. Penyesuaian dosis untuk aripiprazole harus dipertimbangkan bila digunakan dengan ketoconazole. Rekomendasi serupa harus diikuti saat menggabungkan terapi dengan penghambat CYP3A4 potensial lainnya seperti itrakonazol dan HIV protease inhibitor. Setelah penghentian penghambat CYP2D6 atau CYP3A4, dosis aripiprazole harus ditingkatkan ke level sebelum memulai terapi bersamaan. Ketika inhibitor CYP3A4 yang lemah (mis., Diltiazem) atau CYP2D6 (escitalopram) digunakan secara bersamaan, peningkatan konsentrasi aripiprazole mungkin diharapkan. Carbamazepine - penginduksi CYP3A4 yang kuat, secara signifikan mengurangi AUC dan Cmaks aripiprazole; Penginduksi kuat CYP3A4 lainnya mungkin memiliki efek yang serupa, seperti rifampisin, rifabutin, fenitoin, fenobarbital, primidon, efavirenz, nevirapine dan St. John's wort (Hypericum perforatum) - pemberian obat yang memicu CYP3A4 dalam kombinasi dengan aripiprazole akan mengurangi tingkat depot. aripiprazole dalam darah Anda dan level ini mungkin tidak efektif. Aripiprazole tidak dimetabolisme oleh enzim CYP1A, jadi tidak diperlukan dosis khusus untuk perokok. Pemberian bersama valproate atau lithium dengan aripiprazole tidak menghasilkan perubahan yang signifikan secara klinis pada konsentrasi aripiprazole. Aripiprazole tidak berpengaruh signifikan terhadap metabolisme substrat CYP2D6 (dextromethorphan / 3-methoxymorphinan), CYP2C9 (warfarin), CYP2C19 (omeprazole) dan CYP3A4 (dextromethorphan). Aripiprazole dan dehydro-aripiprazole tidak mengubah metabolisme yang dimediasi CYP1A2. Interaksi yang signifikan secara klinis antara obat yang dimetabolisme oleh enzim ini tidak mungkin terjadi. Aripiprazole, bila digunakan dengan lamotrigin, dekstrometorfan, warfarin, omeprazole, escitalopram atau venlafaxine, tidak mengubah farmakokinetiknya - tidak diperlukan penyesuaian dosis.

Harga

Abilify Maintena, harga 100% PLN 1239.94

Sediaannya mengandung zat: Aripiprazole