Macugen

Jarum suntik yang telah diisi sebelumnya dengan dosis tunggal mengandung 1,65 mg pegaptanib natrium, setara dengan 0,3 mg asam oligonukleotida bebas, dalam volume nominal 90 µl.

Tindakan

Pegaptanib adalah oligonukleotida pegilasi termodifikasi yang mengikat secara selektif dan kuat ke bentuk ekstraseluler faktor pertumbuhan endotel (VEGF165), menghambat aktivitasnya. VEGF adalah protein yang disekresikan yang menginduksi angiogenesis, meningkatkan permeabilitas vaskular dan bersifat pro-inflamasi; semua tindakan ini tampaknya menjelaskan perkembangan AMD dengan angiogenesis. VEGF165 adalah isoform VEGF yang secara khusus terlibat dalam neoplasma vaskular patologis di dalam bola mata. Pada pasien AMD yang diobati dengan pegaptanib, penurunan rata-rata ukuran lesi, ukuran neovaskularisasi koroid (CNV), dan ukuran kebocoran fluorescein diamati. Pada hewan, pegaptanib perlahan diserap dari mata ke dalam sirkulasi sistemik setelah pemberian intravitreal. Rata-rata ± paruh pegaptanib dalam plasma setelah dosis 3 mg dalam satu mata (10 kali dosis yang dianjurkan) adalah 10 ± 4 hari. Konsentrasi plasma maksimum rata-rata tercapai 1-4 hari setelah dosis 3 mg dalam satu mata. Pegaptanib tidak terakumulasi dalam plasma setelah pemberian intravitreal setiap 6 minggu, Pegaptanib dimetabolisme oleh endo- dan eksonuklease. Ini diekskresikan dalam bentuk induk dan metabolit terutama di urin.

Dosis

Ini harus digunakan oleh dokter mata yang berpengalaman dalam memberikan suntikan intravitreal. Sediaan harus diberikan setiap 6 minggu (9 suntikan per tahun) ke dalam tubuh vitreous mata yang terkena. Sebelum administrasi, periksa apakah solusi tidak menjadi keruh atau berubah warna. Penyuntikan harus dilakukan dalam kondisi aseptik dengan menggunakan pencucian bedah dan desinfeksi tangan, sarung tangan steril, tirai steril dan spekulum mata, dan kemungkinan paracentesis dalam kondisi steril (jika perlu). Riwayat pasien harus dinilai ulang dengan hati-hati untuk mengetahui adanya reaksi hipersensitivitas sebelum injeksi. Anestesi yang sesuai dan antibiotik spektrum luas lokal harus diberikan sebelum injeksi. Setelah pemberian sediaan, peningkatan transien pada tekanan intraokular diamati, oleh karena itu perfusi saraf optik dan tekanan intraokuler harus dipantau. Selain itu, pasien harus dipantau secara hati-hati untuk perdarahan vitreous dan endophthalmitis selama 2 minggu setelah injeksi. Jika, setelah 2 suntikan berturut-turut, tidak ada manfaat terapeutik yang diamati untuk pasien (kurang dari 15 huruf hilang dalam tes ketajaman visual) pada kunjungan pengobatan 12 minggu, penghentian atau penghentian pengobatan harus dipertimbangkan. Jarum suntik yang telah diisi sebelumnya mengandung banyak persiapan. Volume obat yang berlebihan tidak boleh diberikan. Kelebihannya harus dibuang selama persiapan prosedur administrasi. Tidak ada rekomendasi khusus untuk penggunaan obat pada pasien usia lanjut, dengan insufisiensi hati, atau insufisiensi ginjal sedang atau ringan.

Indikasi

Bentuk neovaskular (basah) dari degenerasi makula terkait usia (AMD) pada pasien dewasa.

Kontraindikasi

Hipersensitivitas thd pegaptanib atau salah satu eksipien. Infeksi yang diduga atau aktif pada bola mata atau sekitarnya.

Tindakan pencegahan

Seperti sediaan intravitreal lainnya, peningkatan sementara pada tekanan intraokular dapat terjadi. Untuk alasan ini, suplai darah ke saraf optik harus diperiksa dan setiap peningkatan tekanan intraokular setelah injeksi harus diperbaiki dengan pengobatan yang tepat. Perdarahan intravitreal segera (pada hari injeksi) atau tertunda dapat terjadi setelah injeksi pegaptanib. Prosedur injeksi intravitreal memiliki risiko endophthalmitis. Profil keamanan dan kemanjuran sediaan pada pasien di bawah usia 18 tahun belum ditentukan Penggunaan sediaan pada pasien dengan insufisiensi hati atau dengan insufisiensi ginjal berat belum diteliti. Menyuntikkan volume total jarum suntik yang telah diisi sebelumnya dapat menyebabkan efek samping yang parah, oleh karena itu kelebihan apa pun harus dibuang sebelum injeksi.

Aktivitas yang tidak diinginkan

Sangat umum: peradangan ruang anterior, nyeri mata, peningkatan tekanan intraokular, keratitis belang-belang, presipitat, dan kekeruhan vitreous. Umum: sakit kepala, ketidaknyamanan mata, katarak, perdarahan konjungtiva, hiperemia konjungtiva, edema konjungtiva, konjungtivitis, distrofi kornea, defek epitel kornea, gangguan epitel kornea, edema kornea, mata kering, radang mata bagian dalam, sekret mata, radang mata, iritasi mata, mata gatal, kemerahan pada mata, pembengkakan mata, pembengkakan kelopak mata, peningkatan robekan, degenerasi makula, pelebaran pupil, ketidaknyamanan mata, hipertensi okuler, hematoma periokular, fotofobia, kilatan mata, perdarahan retina, penglihatan kabur, gangguan ketajaman penglihatan, gangguan penglihatan, detasemen vitreous, gangguan vitreous, pilek.Jarang: mimpi buruk, depresi, asthenopia, blepharitis, konjungtivitis alergi, deposit kornea, perdarahan mata, pruritus kelopak mata, keratitis, perdarahan vitreous, gangguan refleks pupil, abrasi kornea, eksudat retina, kelopak mata terkulai, bekas luka retinal, chalazion, ulserasi kornea, penurunan tekanan intraokular, reaksi di tempat suntikan, lepuh di tempat suntikan, ablasi retina, gangguan kornea, penutupan arteri retinal, robekan retinal, ektropia, gangguan pergerakan mata, iritasi kelopak mata, perdarahan ruang anterior , kelainan pupil, kelainan iris, mata menguning, uveitis, endapan di bagian belakang mata, iritis, lesung pipi di saraf optik, deformasi pupil, oklusi vena retina dan prolaps vitreus, tuli, eksaserbasi penyakit Meniere, pusing, palpitasi jantung, tekanan darah tinggi, aneurisma aorta, peradangan sakit tenggorokan, muntah, gangguan pencernaan, dermatitis kontak, eksim, perubahan warna rambut, ruam, gatal, keringat malam, nyeri punggung, kelelahan, menggigil, nyeri tekan, nyeri dada, gejala mirip flu, peningkatan kadar GGT, abrasi. Tidak diketahui: reaksi anafilaksis (termasuk angioedema). Dalam pengalaman pasca pemasaran, kasus reaksi anafilaksis / anafilaktoid yang jarang terjadi, termasuk angioedema, telah diamati pada pasien dalam beberapa jam setelah pemberian pegaptanib dan produk obat lain yang diberikan selama prosedur persiapan injeksi. Karena kegagalan untuk menghilangkan kelebihan volume produk dari jarum suntik yang telah diisi sebelumnya sebelum penyuntikan, kasus peningkatan tekanan intraokular yang parah yang membutuhkan tusukan dari ruang anterior mata telah dilaporkan. Peningkatan kecil yang berkelanjutan pada tekanan intraokular juga diamati setelah beberapa dosis intravitreal dalam studi pengawasan pasca pemasaran. Kemungkinan peningkatan tekanan intraokular meningkat 1,128 kali lipat dengan setiap injeksi intravitreal berikutnya (p = 0,0003). Tidak ada perbedaan yang signifikan secara statistik dalam kejadian peningkatan tekanan intraokular antara pasien dengan riwayat peningkatan tekanan intraokular atau glaukoma dan pasien tanpa riwayat.

Kehamilan dan menyusui

Pegaptanib belum pernah diteliti pada wanita hamil. Penelitian pada hewan tidak cukup, tetapi telah menunjukkan efek toksik pada fungsi reproduksi pada dosis tinggi dan paparan sistemik. Paparan sistemik setelah pemberian intraokular cenderung sangat rendah. Persiapan harus digunakan selama kehamilan hanya jika potensi manfaat bagi ibu membenarkan pengambilan risiko potensial untuk janin. Tidak diketahui apakah sediaan diekskresikan ke dalam susu - tidak disarankan untuk menggunakan sediaan selama menyusui.

Komentar

Pasien mungkin mengalami penurunan ketajaman visual sementara setelah pemberian intravitreal; sampai gejala ini teratasi, Anda tidak boleh mengemudi atau menggunakan mesin. Simpan di lemari es (2-8 derajat C); jangan dibekukan.

Interaksi

Tidak ada studi interaksi obat yang telah dilakukan. Pegaptanib dimetabolisme oleh nuklease, oleh karena itu interaksi yang dimediasi sitokrom P450 tidak diharapkan. Dua studi fase awal yang dilakukan pada pasien yang hanya menerima formulasi atau terapi formulasi dan fotodinamik menunjukkan tidak ada perbedaan yang jelas dalam farmakokinetik plasma pegaptanib.

Sediaannya mengandung zat: natrium pegaptanib