Xalacom®

1 ml larutan mengandung 0,05 mg latanoprost dan 5 mg timolol (sebagai maleat). Sediaannya mengandung benzalkonium klorida.

Tindakan

Sediaan mengandung dua zat aktif yang mengurangi tekanan intraokular sebagai akibat dari mekanisme kerja yang berbeda. Efek gabungan dari kedua obat menghasilkan penurunan TIO yang lebih besar daripada saat salah satu obat digunakan sendiri. Latanoprost adalah analog prostaglandin F2α, agonis reseptor FP prostanoid selektif. Ini menurunkan tekanan intraokular dengan meningkatkan aliran keluar aqueous humor - meningkatkan aliran koroid-skleral dan mengurangi resistansi terhadap aliran keluar melalui trabecular mesh. Ini tidak memiliki efek signifikan pada produksi aqueous humor dan penghalang air darah serta sirkulasi darah intraokular. Setelah injeksi ke dalam kantung konjungtiva, ia diserap melalui kornea dan dihidrolisis menjadi asam latanoprost yang aktif secara biologis. Konsentrasi maksimum obat dalam aqueous humor terjadi sekitar 2 jam setelah pemberian. T0.5 dalam plasma sekitar 17 menit. Setelah pemberian topikal, ketersediaan hayati sistemik dari asam latanoprost adalah 45%. Asam latanoprost 87% terikat pada protein plasma. Metabolisme terutama terjadi di hati. Metabolit yang tidak aktif sebagian besar diekskresikan dalam urin. Timolol adalah penyekat β nonselektif, tanpa aktivitas simpatomimetik intrinsik, penghambatan miokard langsung dan efek stabilisasi membran non-spesifik. Timolol mengurangi tekanan intraokular dengan mengurangi produksi aqueous humor di epitel siliaris. Tidak ada efek signifikan yang ditemukan pada permeabilitas penghalang cairan berair darah terhadap protein plasma. Konsentrasi maksimum dalam aqueous humor terjadi sekitar 1 jam setelah pemberian obat topikal. Bagian dari dosis menembus ke dalam aliran darah - konsentrasi plasma maksimum tercapai setelah 10-20 menit. T0.5 dalam plasma adalah 6 jam Metabolisme terjadi di hati. Metabolit timolol diekskresikan dalam urin dengan obat yang tidak berubah. Ada kecenderungan konsentrasi latanoprost 2 kali lipat lebih tinggi dalam aqueous humor 1-4 jam setelah pemberian tetes mata yang mengandung latanoprost dan timolol, dibandingkan dengan monoterapi.

Dosis

Dewasa (termasuk lansia): 1 tetes atau di kedua mata yang terkena sekali sehari. Jika satu dosis terlewat, pengobatan harus dilanjutkan dengan dosis terjadwal berikutnya. Jika obat mata topikal lain digunakan, biarkan setidaknya 5 menit antara pemberiannya. Jika, selama berangsur-angsur, saluran nasolakrimal dikompresi atau kelopak mata ditutup selama 2 menit, absorpsi sistemik berkurang. Ini dapat membatasi efek sistemik obat dan meningkatkan efek lokalnya.

Indikasi

Penurunan TIO pada pasien dengan glaukoma sudut terbuka dan peningkatan TIO yang responnya terhadap beta-blocker topikal atau analog prostaglandin tidak mencukupi.

Kontraindikasi

Hipersensitivitas terhadap zat aktif atau salah satu eksipien. Penyakit yang berhubungan dengan hiperresponsivitas bronkial, termasuk asma bronkial, riwayat asma bronkial, penyakit paru obstruktif kronik berat. Bradikardia sinus, sindrom sinus sakit, blok nodus sinoatrial, blok atrioventrikular tahap kedua. atau IIIst. tidak terkontrol oleh alat pacu jantung, gagal jantung terang-terangan, syok kardiogenik.

Tindakan pencegahan

Beta-blocker di timolol diserap ke dalam aliran darah dan menyebabkan efek samping, seperti beta-blocker sistemik, termasuk yang terkait dengan sistem kardiovaskular dan paru (insidensinya lebih rendah daripada pemberian sistemik). Pasien yang menderita penyakit kardiovaskular (misalnya penyakit arteri koroner, sindrom Prinzmetal, gagal jantung) dan hipotensi yang diobati dengan beta-blocker harus dievaluasi secara kritis dan terapi dengan zat aktif lainnya harus dipertimbangkan. Pasien dengan penyakit kardiovaskular harus dipantau untuk melihat tanda-tanda kerusakan penyakit ini atau reaksi yang merugikan. Karena efek negatif pada konduksi, beta-blocker harus diberikan dengan hati-hati pada pasien dengan blok jantung I Pada pasien dengan gangguan peredaran darah perifer yang parah (misalnya bentuk parah penyakit Raynaud atau sindrom Raynaud), tindakan pencegahan yang tepat harus dilakukan. Gejala pernafasan, termasuk kematian akibat bronkospasme mendadak pada pasien dengan asma, telah dilaporkan setelah pemberian okular beberapa beta-blocker. Ini harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan penyakit paru obstruktif kronik ringan dan / atau sedang (PPOK) dan hanya jika manfaatnya lebih besar daripada potensi risikonya. Beta-blocker harus digunakan dengan hati-hati pada pasien yang berisiko mengalami hipoglikemia spontan atau pada pasien diabetes (terutama mereka dengan diabetes yang tidak terkontrol secara memadai) karena dapat menutupi tanda dan gejala hipoglikemia akut. Beta-blocker juga dapat menutupi gejala kelenjar tiroid yang terlalu aktif. Penghentian pengobatan secara tiba-tiba dapat memperburuk penyakit Anda. Beta-blocker oftalmik dapat menyebabkan kekeringan pada mata - kehati-hatian harus dilakukan pada pasien yang menderita penyakit kornea.Pada pasien yang menerima penyekat β sistemik bersamaan, potensiasi efek penurun TIO atau efek yang diketahui dari blokade β-adrenergik sistemik dapat terjadi dengan timolol. Pasien seperti itu harus diawasi dengan ketat. Saat mengonsumsi beta-blocker, pasien dengan riwayat penyakit atopik, atau riwayat reaksi anafilaksis parah akibat berbagai alergen, mungkin lebih sensitif terhadap paparan ulang alergen dan mungkin tidak merespons dosis adrenalin yang biasa digunakan untuk mengobati reaksi anafilaksis. Detasemen koroid setelah prosedur filtrasi telah diamati dengan penggunaan obat yang mengurangi tekanan intraokular (misalnya timolol, acetazolamide). Beta-blocker oftalmik dapat memblokir efek sistemik beta-agonis, seperti, misalnya, adrenalin. Ahli anestesi harus diberitahu saat pasien menerima timolol. Penghentian β-blocker secara bertahap sebelum operasi besar harus dipertimbangkan. Beta-blocker mengganggu kemampuan jantung untuk merespon stimulasi beta-adrenergik, yang dapat meningkatkan risiko anestesi umum dalam pembedahan. Ada laporan tentang hipotensi berat yang berkepanjangan selama anestesi dan kesulitan dalam memulai kembali dan mempertahankan detak jantung. Selama pembedahan, efek penghambat adrenoseptor β dapat dibalik dengan pemberian dosis yang tepat dari agonis adrenergik. Penggunaan dua beta-blocker lokal atau dua prostaglandin lokal tidak dianjurkan. Latanoprost secara bertahap dapat mengubah warna mata dengan meningkatkan jumlah pigmen coklat di iris. Perubahan warna iris tidak terkait dengan efek samping atau perubahan patologis apa pun. Namun, pasien harus dipantau secara teratur dan penghentian pengobatan dapat dipertimbangkan jika terjadi peningkatan pigmentasi iris, dan tergantung pada kondisi klinis. Saat ini, tidak ada pengalaman penggunaan latanoprost pada: inflamasi, glaukoma neovaskular, glaukoma sudut tertutup kronis, glaukoma sudut terbuka pada pasien dengan pseudophakia dan glaukoma pigmen. Latanoprost memiliki sedikit atau tidak ada efek pada pupil, dan belum digunakan dalam serangan akut glaukoma sudut tertutup. Perhatian harus dilakukan saat pemberian obat di negara penyakit ini sampai data lengkap tersedia. Latanoprost harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan riwayat keratitis herpes. Hindari penggunaan pada pasien dengan keratitis herpes saat ini dan pada pasien dengan riwayat keratitis herpes berulang yang terkait dengan penggunaan analog prostaglandin. Edema makula, termasuk bentuk kistiknya, telah dilaporkan dengan pengobatan latanoprost terutama pada pasien aphakic, pseudophakic dengan kapsul lensa posterior robek, dan juga pada pasien dengan risiko edema makula. Sediaan harus digunakan dengan hati-hati pada pasien ini. Peningkatan kelemahan otot yang disebabkan oleh timolol maleate (misalnya diplopia, ptosis, kelemahan umum) telah dilaporkan pada beberapa pasien dengan miastenia gravis atau dengan gejala miastenia gravis. Sediaannya mengandung benzalkonium klorida, yang dapat menyebabkan keratitis punctate dan / atau keratitis ulseratif toksik atau iritasi mata dan mengubah warna lensa kontak lunak. Pada pasien dengan sindrom mata kering dan pada pasien dengan lesi kornea, penggunaan sediaan yang sering atau jangka panjang memerlukan pemantauan ketat. Benzalkonium klorida dapat diserap oleh lensa kontak dan harus dibuang sebelum pemberian. Lensa dapat diaplikasikan kembali 15 menit setelah pemberian tetes. Keamanan dan kemanjuran sediaan pada anak-anak dan remaja belum ditetapkan.

Aktivitas yang tidak diinginkan

Sangat umum: Peningkatan pigmentasi pada iris (terutama pada pasien dengan iris berwarna campuran, misalnya hijau-coklat, kuning-coklat atau biru / abu-abu-coklat; perubahan warna iris sangat lambat, tidak terkait dengan efek samping atau perubahan patologis) , mungkin permanen; pada pasien dengan mata biru, abu-abu, hijau atau coklat homogen, perubahan warna hanya terjadi pada kasus yang terisolasi). Umum: diabetes mellitus, hiperkolesterolemia, depresi, sakit kepala, iritasi mata (termasuk sensasi perih, terbakar dan gatal), sakit mata, iritasi mata (termasuk rasa perih, terbakar dan gatal), sakit mata, penglihatan abnormal, blepharitis, penyakit konjungtivitis, konjungtivitis, kemerahan pada mata, keratitis, penyakit kornea, fotofobia, hirsutisme dan kelainan kulit, defek epitel belang-belang, mata kering, edema kelopak mata. Jarang: penglihatan kabur, lakrimasi meningkat, ruam kulit, gatal. Efek samping tambahan terkait dengan penggunaan komponen individu dari sediaan. Latanoprost: sangat umum: perubahan pada bulu mata dan rambut asli (peningkatan panjang, ketebalan, pigmentasi dan kuantitas); umum: cacat epitel belang-belang, mata kering, edema kelopak mata; jarang: angina tidak stabil, nyeri dada; Tidak diketahui: keratitis herpes, pusing, iritis dan / atau uveitis, edema makula termasuk edema makula kistik, bulu mata salah arah terkadang menyebabkan iritasi mata, pembengkakan dan erosi kornea, tampilan baris ganda bulu mata pada bukaan kelenjar tiroid (distichiasis), perubahan pada rongga mata dan kelopak mata sehingga terjadi pendalaman alur kelopak mata, kista iris, jantung berdebar-debar, asma, asma eksaserbasi, sesak napas, penggelapan kulit kelopak mata, reaksi kulit pada kelopak mata, nyeri otot, nyeri sendi. Timolol: frekuensi tidak diketahui: reaksi alergi sistemik, termasuk angioedema, urtikaria, reaksi anafilaksis, hipoglikemia, menutupi gejala hipoglikemia, insomnia, mimpi buruk, hilang ingatan, perubahan perilaku dan gangguan mental termasuk perasaan bingung, halusinasi, gelisah, kebingungan, kegugupan, pingsan, stroke, iskemia serebral, eksaserbasi miastenia gravis, paresthesia, tanda dan gejala iritasi mata (misalnya terbakar, menyengat, gatal, robek, kemerahan), pelepasan koroid setelah operasi filter, penurunan sensasi kornea, erosi kornea , ptosis, diplopia, tinitus, bradikardia, edema, aritmia, gagal jantung kongestif, blok atrioventrikular, henti jantung, gagal jantung, penurunan tekanan darah, fenomena Raynaud, gejala tangan dan kaki dingin, bronkospasme (terutama pada pasien dengan penampilan sebelumnya bronkospasme), sesak napas, batuk, hidung tersumbat, edema paru, gangguan pernapasan, dysgeusia, mual, gangguan pencernaan, diare, mulut kering, sakit perut, muntah, fibrosis retroperitoneal, alopecia, pseudopemphigoid, ruam atau perburukan seperti psoriasis gejala psoriasis, disfungsi seksual, penurunan libido, kelelahan. Pada beberapa pasien dengan kerusakan kornea yang parah, kasus kalsifikasi kornea yang sangat jarang telah dilaporkan terkait dengan penggunaan tetes mata yang mengandung fosfat.

Kehamilan dan menyusui

Persiapan sebaiknya tidak digunakan selama kehamilan dan menyusui.

Komentar

Sebelum memulai pengobatan, pasien harus diberi tahu tentang kemungkinan perubahan warna iris mata yang dirawat. Mengobati satu mata dapat menyebabkan heterokromia permanen. Anda mungkin mengalami penglihatan kabur untuk sementara waktu saat menggunakan obat tetes mata - sampai obat ini hilang, jangan mengemudi atau gunakan mesin.

Interaksi

Peningkatan paradoks dalam tekanan intraokular telah dilaporkan setelah pemberian dua analog prostaglandin bersama ke mata. Oleh karena itu, penggunaan dua atau lebih prostaglandin, analog prostaglandin atau turunan prostaglandin tidak dianjurkan. Dimungkinkan untuk mengintensifkan efek preparasi dan menginduksi hipotensi dan / atau bradikardia yang signifikan saat menggunakan obat tetes mata dengan beta-blocker dengan penghambat saluran kalsium oral, beta-blocker, antiaritmia (termasuk amiodarone), digitalis glikosida, parasimpatomimetik membuang katekolamin dan guanetidin. Kasus potensiasi sistemik blokade β (misalnya, penurunan denyut jantung, kolaps) telah dilaporkan selama pemberian timolol bersama dengan penghambat CYP2D6 (misalnya, kuinidin, fluoxetine, paroxetine). Efek pada tekanan intraokular atau efek yang diketahui pada blokade β sistemik dapat ditingkatkan saat menggunakan sediaan pada pasien yang menerima bloker β oral, oleh karena itu penggunaan dua atau lebih bloker β secara topikal tidak direkomendasikan. Mydriasis telah dilaporkan kadang-kadang selama pemberian beta-blocker oftalmikus bersamaan dengan adrenalin (epinefrin). Peningkatan tekanan darah setelah penghentian klonidin secara tiba-tiba dapat diperkuat dengan beta-blocker. Beta-blocker dapat meningkatkan efek hipoglikemik obat antidiabetik. Mereka mungkin menutupi tanda dan gejala hipoglikemia.

Harga

Xalacom®, harga 100% PLN 40.79

Sediaannya mengandung zat: Latanoprost, Timolol